Кеторолак джейсон
Кеторолак Джейсон (Ketorolac Jayson)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Ketorolac- (±)-5-бензоил,2,3-дидро-1Н-пиролизин-1-карбоксильна кислота, с еднана с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1);
Основные физико-химические характеристики: белая, круглая, выпуклая таблетка, покрытая оболочкой;
Состав 1 таблетка включает: кеторолака трометамина 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, повидон, титана диоксид, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, опадры вайт.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.
Действие лекарства. Кеторолака трометамин – нова альфа–замещенная арилуксусная кислота, сильнодействующий представитель нового класса анальгетиков. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Обезболивающая действие кеторолака на стандартных животных моделях выявила его активность в 800 раз сильнее чем обезболивающее действие аспирина. Во всех тестах кеторолак выявился сильнее анальгетиком, сравнивая, например с индометацином, напроксеном и фенилбутазоном. Исследования системной противовоспалительной активности на аналогичных моделях выявило её такой же или большей, чем активность индометацина, и значительно большей, чем активность напроксена и фенилбутазона. Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПЗП), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ – индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения. Результаты проведенных исследований выявили благоприятное терапевтическое действие кеторолака на эрозию желудочно-кишечного тракта. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не подавляет дыхательный центр и не вызывает возрастание конечной РаСО2, в отличие от морфину. В отличие от последнего, кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции, в отличие от остальных центральнодействующих анальгетиков – морфину, петидина и бупренорфину. Многочисленные исследования показали одинаковую анальгезивную активность кеторолака в дозе 30 мг в сравнении с морфином 12 мг в течение 5 суток. Эффективность однократной дозы кеторолака 10 - 20 мг превышала обезболивающее действие аспирина в дозе 650 мг, парацетамола 500 - 1000 мг и напроксена 550 мг у больных после полостных операций. После стоматологических операций кеторолак в дозе 10 - 20 мг был значительно эффективныешим, чем аспирин, парацетамол и ибупрофен в дозе 400 мг, предназначены с целью купирования боли. При остром костно-мышечной боли кеторолак в дозе 10 мг 4 раза в день осуществлял лучшую обезболивающее действие, чем комбинация парацетамола 600 мг с кодеином 60 мг, или назначение ибупрофена 400 мг 4 раза в день. Эффективность кеторолака как при внутримышечном, так и пероральном применении была доказана при разных болевых синдромах: послеоперационная боль, костно-мышечная боль, зубная боль, боль при онкологических заболеваниях.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после однократного и многоразового перорального и внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушениями функции печени и почек и больным пожилого возраста. Соль трометамина улучшает растворения и скорость всасывания кеторолака. После всасывания кеторолака трометамин при физиологической рН диссоциирует на анионную форму. В людей после перорального или внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Кеторолак не испытывает существенного системного метаболизма. Использование еды не влияет на степень абсорбции препарата. Выявлено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых волонтеров после перорального употребления 10 мг представляют 0,86 мг/л. Фармакокинетика кеторолака носить линейный характер с терапевтически эффективными лимитами после перорального и внутримышечного введения. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.
Как и другие НПЗП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (>99%). 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, при этом 60% - в неизменном состоянии. Среднее время полураспада кеторолака равна приблизительно 4 - 6 часам после перорального или парентерального использования.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется. У лиц пожилого возраста скорость выведение снижается, час полураспада увеличивается в среднем до 6,21 часа после перорального использования 10 мг. У лиц пожилого возраста после перорального введения Тmax существенно увеличивалось, средняя площадь под кривой (AUС) увеличилась. Клинические проявления этих изменений а также причины до конца не выяснены. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное, про что свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведение увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректирование дозы. По данным исследований, кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116). Он также выводится с молоком матери (отношения до концентрации в плазме 0,015:0,037). Следует с осторожностью назначать кеторолак беременным или матерям, которые кормят грудью.
Показания к применению. Кеторолак-Джейсон назначен для недлительного использования с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, такому как:
послеоперационная боль после полостных операций, гинекологических, хирургических, ортопедические операций;
острый болевой синдром мышечно-костного происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;
зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
послеродовый боль;
для мгновенного обезболивание при обостренных болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, ишиалгия, фибромиалгия, несуставный болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозы и как вспомогательный препарат при почечных и печеночных коликах.
Способ использования и дозы.
Режим дозировки таблеток Кеторолака-Джейсон устанавливают индивидуально, учитывая выраженность болевого синдрома. Начальная доза для купирования боли составляет 10 мг с дальнейшим приёмом по 10 – 30 мг каждые 4 – 6 часов при необходимости. Обычная доза для взрослых – 30 мг каждые 8 – 12 часов (зависит от продолжительности обезболивающего эффекта). Максимальная суточная доза Кеторолака-Джейсон для взрослых – 90 мг. Для лиц после 65 лет или с массой тела менее, чем 50 кг, а также с незначительными нарушениями функции почек – 60 мг.
Максимальная длительность лечения – 5 дней.
Возможные побочные явления. Возникновения пептических язв и / или эрозивного гастрита, кровотечения, боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, нарушение функции почек.
Противопоказания. Больные с гиперчувствительностью к Кеторолаку-Джейсон или остальных НПЗП, больные с аллергическими реакциями на аспирин или ингибиторы синтеза простагландинов (острые анафилактоподобны реакции), больные с синдромом назального полипоза (полным или частичным), ангионевротическими отеками, бронхоспазмом на аспирин или другие НПЗП, больные с бронхиальной астмою. Состояние дегидратации и гиповолемии какого угодно происхождения. Наличие пептических язв, нарушений сворачивания крови в анамнезе, больные с подозрением или явною желудочно-кишечной кровотечением, церебро-васкулярными нарушениями. Состояние почечной недостаточности среднего или тяжелой степени. Во время беременности, родов, лактации. Возраст до 16 лет. Больные с геморрагическим диатезом, в послеоперационный период при высокому риска или наличии нарушенного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии или при применении небольших доз гепаринотерапии (2,500 - 5,000 МЕ каждые 12 часов).
Кеторолак-Джейсон, как и другие НПЗП, не должен применяться одновременно с другими НПЗП, лентоксифиллином, пробенецидом и солями лития.
Передозировка. Боль в области живота, тошнота, рвота, эрозивно- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, учащение дыхания.
Лечение: рекомендовано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля или остальных адсорбентов. Рекомендовано симптоматическую терапию. В случае почечной недостаточности возможно назначение диализа. Но при диализе кеторолак удаляется из плазмы в незначительной количества.
Особенности использования. Кеторолак-Джейсон показан только для кратковременного использования. Долговременное использование Кеторолака-Джейсон в таблетках показало одинаковый риск развития эрозии желудка, как и с хроническим использованием остальных НПЗП. Особую осторожность следует проявить при долговременном применении препарата через возможность побочных действий со стороны пищеварительного тракта типа пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Имеет место взаимодействие с салицилатами – больным, что получили высокие дозы салицилатов, следует уменьшить концентрацию Кеторолака-Джейсон (приблизительно вдвое). Фактов про взаимодействие препарата с другими препаратами на сегодня нет.
Условия и сроки хранения. Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения – 2 года.
