Мелоксикам-лугал
Мелоксикам-Лугал (Meloxicam-Lugal)
Общая характеристика:
международное и химическое название: mеloxicam (мелоксикам)- 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид 1, 1-диоксид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 7, 5 мг – таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, светло-жёлтого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;
таблетки по 15 мг – таблетки плоскоцилиндрические, с насечкой и фаской, светло-жёлтого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка содержит мелоксикама 7, 5 мг или 15 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармелоза, поливинилпиролидон среднемолекулярный (плаздон К-29/32), аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий препарат. Механизм действия обусловлен селективным подавлением циклооксигеназы-2, который приводит к торможению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкого родства к циклооксигеназе-1 препарат в терапевтических дозах не проявляет негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика. При внутреннем приёме мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием еды не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 часов. Стабильна терапевтическая концентрация в крови достигается после 3-5 дней от начала приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвержен биотрансформации в печени, преимущественно путём окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что дает возможность принимать его один раз в сутки. Выведение из организма проистекает почками и кишечником в ровных пропорциях- 5% суточной дозы экскретируется в неизменном виде кишечником. Препарат проходе через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается только незначительное увеличение периода полувыведение препарата, а также снижение плазмового клиренса (особенно у женщин).
Не помечено существенной смены фармакокинетики мелоксикама и увеличение риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/минут).
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.
Способ использования и дозы. Взрослым и подросткам старше 15 лет внутренне, при приеме еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите препарат обыкновенно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении позитивного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7, 5 мг 1 раз в сутки.
При остеоартрозы суточная доза составляет 7, 5 мг, при необходимости её увеличивают до 15 мг/сутки.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов, у пациентов с почечной недостаточностью или таких, которые находятся на гемодиализе, лечения следует начинать с дозы 7, 5 мг/сутки.
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/минут), а также у больных с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы не потребуется.
Детям до 15 лет препарат не назначают.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея- редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимо желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные смены функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина)- в отдельных случаях – перфорация кишечнике, колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль- редко – головокружение, шум в ушах, сонливость- в отдельных случаях – смены настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – смены лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и /или мочевины в крови)- в отдельных случаях – острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, высыпание- редко – крапивница- в отдельных случаях – фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).
Другие: в отдельных случаях – конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведение гемодиализа), повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикама и остальных нестероидных противовоспалительных средств и /или компонентов препарата, беременность, период грудного кормления, возраст до 15 лет.
Передозировка. Клинического опыта касающиеся передозировки нет. Возможны явления, которые описаны в разделе "Побочное действие". Лечение: приостановка приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью назначают больным, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, что получают антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата следует прекратить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечения мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития декомпенсации почек. В единичных случаях препараты данной группы могут повлечь интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозговой вещества почек или нефротический синдром. Возможен негативное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, которые применяют диуретики, что перенесли оперативные вмешательства, которое привело до гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом следует контролировать диурез и функцию почек.
Мелоксикам может повлечь задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пациентов с склонностью растет риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливость и др.), органу зрения пациентам следует отказаться от вождения транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать совместного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов больных на дегидратацию, в связи с чем пациенты, что получают мелоксикам в соединении с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Дании категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо проверить функцию почек.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усилить гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходимый лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможна фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также средствами, что модифицируют активность, или такими, что метаболизируются с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.
Не выявлено клинически значимой взаимодействий с антацидами, циметидином, дигоксином.
Сроки и условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
