Флогоксиб-здоровье
Флогоксиб-Здоровье (Flogoxibum-Zdorovye)
международное и химическое название: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;
основные физико-химические свойства: капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета- капсулы по 200:мг: твердые желатиновые капсулы № 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Концентрация капсул-порошок белого цвета;
Состав. 1 капсула включает целекоксиба – 100 мг или 200 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб. Код АТС М01А Н01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флогоксиб-Здоровье - нестероидный противовоспалительный препарат. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к торможению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого родства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь в органах и тканях. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 час. Приём еды снижает скорость адсорбции и выведение препарата. Связывание с белками плазмы составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения равна 7, 1 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисление и дальнейшего глюкурирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 часов, клиренс – приблизительно 500 мл/мин. Выведение целекоксиба проистекает преимущественно с помощью печени и кишечнике, в основном в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы, экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови растет приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечения пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов возрастом старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного удержания в крови растет в 2 раза, при этом отмеченные смены чаще встречаются у женщин и связанные, в основном, не с возрастом, а с низкой весом тела. Коррекция дозы, обыкновенно, не необходима, однако в лиц пожилого возраста с малой весом тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Показания к применению. Запальный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозы.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливается доктором индивидуально с учётом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозы по 100 мг 2 раза на сутки или 200 мг 1 раз в сутки- при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза на сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм- редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы- в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечнике, эзофагит, мелена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница- редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей- редко – кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия- в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, высыпание- в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Другие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, смена вкуса.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указанные в анамнезе про аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и /или компонентов препарата, возраст до 18 лет.
Передозировка. Клинического опыта касающиеся передозировки нет. Возможны явления, которые описаны в разделе "Побочное действие". Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Больным, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, сопровождающиеся задержкой жидкости. Следует осторожно назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 для предотвращения чрезмерном повышению концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат необходимо применять с особенной осторожностью при наличии прямых показан.
В связи с отсутствием влияния на агрегационное действие тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
Взаимодействие Флогоксиб-Здоровье с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме варфарина растет риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывание целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимой взаимодействий с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 °С до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
