Ревмоксиб
Ревмоксиб (Revmoxib)
международное и химическое название: celecoxib;
4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета- содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;
Состав. 1 капсула включает целекоксиба в перерасчете на 100% вещества 0, 2 г;
другие составляющие: гранулак-70, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А Н01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгетическое действие, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путём специфического торможения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтеза и накопления простагландинов, в том числе простагландина Е2, что вызывает воспаление, отеки и боль.
Целекоксиб имеет очень низкую родство с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландинов, что синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальное ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Фармакокинетика. Как правило целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме достигает пика приблизительно через 2–3 часа после приема пероральной однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Приём еды (с высоким количеством жиров) замедляет достижения пикового уровня целекоксиба в плазме на 1–2 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р-450 путём гидроксилирования, окисление и глюкурування с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция целекоксиба проистекает в основному с жёлчью. В неизменном виде с мочой выводится 1–3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8–12 часов, а скорость клиренса – около 500 мл/мин. При повторном приёме одинаковые концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.
Показания для использования. Симптоматическая терапия воспаление и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Способ использования и дозы. Остеоартрит. Стандартная рекомендована суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Ревматоидный артрит. Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг.
Для людей пожилого возраста коррекция дозы не необходима. Однако у пожилых людей с массой тела менее
50 кг лечения следует начинать с минимальной дозы.
Для больных с легкою и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не необходима. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечения Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Исследования безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов до 18 лет не проводилось.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота- редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота- в отдельных случаях – язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечнике, эзофагит, мелена.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница- редко – нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревога, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей- редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд кожи, высыпание, крапивница- редко – алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, усиление сердцебиение.
Другие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, утомление, инфекции мочевых путей- смена вкусовой чувствительности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата- повышенная чувствительность к сульфаниламидов. Больные, у которых наблюдались крапивница и реакции аллергического типа после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств. Не следует назначать Ревмоксиб больным до 18 лет, больным на инфаркт миокарда, инсульт и с острыми нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, больным на прогрессирующий атеросклероз, беременным и женщинам, которые кормят грудью.
Передозировка. Клинических данных касающихся передозировки нет. В случае передозировки необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведение лекарственного средства.
Особенности использования. У больных с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, которые принимали Ревмоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.
У пациентов, которые раньше принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, что в целом является характерными для действия всех нестероидных противовоспалительных средств.
При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным контролем.
Влияние Ревмоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, следует ожидать значительного влияния.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с флуконазолом может привести к значительного повышение концентрации Ревмоксиба в плазме крови- в таких случаях пациентам, которые принимают флуконазол, лечения Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное использование Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Приём препарата с фуросемидом может снижать натрийуретический эффект фуросемида. Одновременное использование с препаратами, которые содержат соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (которые содержат алюминий и магний) снижают степень всасывание Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или остальных антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов пожилого возраста).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
