Целекоксиб-нортон
Целекоксиб-Нортон (Celecoxib-Norton)
название химическое: диарилзамещенный пиразол;
Основные физико-химические характеристики: капсулы по 100мг: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и зеленой крышкой, которые содержат белый порошок;
капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы с корпусом едва розового цвета и крышечкой розового цвета, которые содержат белый кристаллический порошок;
Состав. 1 капсула включает 100 мг или 200 мг целекоксиба;
другие составляющие: лактоза, кремный коллоидный безводный, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный- для 100мг: кальция фосфат двоосновной.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код ATC M01A X.
Действие лекарства. Целекоксиб имеет противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическая активность. Возможен механизм действия препарата заключается в подавленности синтеза простагландинов путём селективного ингибирования фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназа), которая берёт участие в течении процессов воспаления.
Целекоксиб хорошо всасывается при пероральном применении. После приема одноразовых доз в диапазоне 100 – 200 мг пиковые концентрации в плазме крови достигались в среднем за 3 часа и были пропорциональной дозам, как и показатели AUC (площадь под кривой концентрации препарата). Связывание целекоксиба с белками достигало приблизительно 97 %.
Целекоксиб метаболизируется в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р-450., а его метаболита не обнаруживают ингибиторной активности относительно изоферминтов ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Целекоксиб выводится преимущественно с жёлчью в виде метаболитов, менее чем 3% действующего вещества попадает к моче и каловых масс в неизмененном состоянии.
Кинетический профиль целекоксиба не изменяться при приёме препарата с едой.
Показания для использования. Целекоксиб применяют для симптоматического лечения взрослых пациентов, больных на остеоартрит и ревматоидный артрит.
Способ использования и дозы. Целекоксиб назначен для приема внутрь. Необходимо применять минимальную эффективную дозу с возможно менее короткой продолжительностью курса лечения. При остеоартрите рекомендуется принимать по 100 мг 2 раза в сутки, или 200 мг однократно.
При ревматоидном артрите в зависимости от тяжести состояния больного рекомендованную дозу можно повышать до 200 мг 2 раза на сутки.
Больным возрастом старше 65 лет необходимо назначать минимально эффективную дозу, которая не должна превышать 200 мг на сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного и в среднем составляет 15 суток.
Для предотвращения возможности раздражения слизистой оболочки пищевода капсулы Целекоксиб следует проглатывать целыми, запивая полным стаканом воды.
Побочное действие.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, боль в животе, метеоризм, понос или запор.
Нарушения нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Другие: боль в спине, периферические отеки, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
Побочные эффекты могут быть снижены при применении минимально эффективной дозы с возможно менее короткой продолжительностью.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные реакции при длительном применении НПЗП. Если таким лицам необходима пролонгирована терапия, необходимый регулярный лекарственный контроль за состоянием больного.
Противопоказания. Известна повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) в ответ на использование аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе, детский возраст (до 18 лет), беременность и лактация.
Передозировка. Симптомы: при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также (особенно у детей и больных пожилого возраста) ощущение шуму в ушах, головокружение, снижение остроты зрения и слуха. При значительной передозировке наблюдаются нарушение мышления, затуманивание сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена. Летальна доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей составляет более 3 г.
Лечение: после промывание желудка в зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата, применяют другие необходимые меры симптоматической и поддерживающей терапии.
Особенности использования.
Специальные предупреждения и предупредительные меры
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницею, каждым зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сполучанни с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВС на фоне лечения Целекоксибом возможно развитие припадков бронхиальной астмы.
В период применения препарата стоит удерживаться от употребления алкоголя.
Больные, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты в течение длительного времени, должны проходить регулярное медицинское обследование для определения побочных эффектов.
Беременность и лактация
Следует учитывать, что использование салицилатов в I триместре беременности во многих эпидемиологических исследованиях связывают с повышенным риском развития увечий (волчья пасть, пороки сердца). В III триместре беременности приема салицилатов может привести к переношенности беременности и ослабленные родовых схваток.
В период лактации при применении НПЗП в средних дозах прерывания грудного кормления, как правило, не необходимо. При приёме препарата в высоких дозах стоит решить вопрос касающийся приостановка кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенциально возможна взаимодействие препарата с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (Маалокс) изучались in vivо. Клинически значимых взаимодействий не было выявлено.
Одновременное применение препарата с антикоагулянтами, включая аспирин, может усилить эффект антикоагулянтов.
Появлялись сообщения про то, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, который приводит к повышению уровня лития в плазме и его токсичности. Если Целекоксиб-Нортон назначают больным, которые применяют литий, необходимо строго контролировать концентрацию плазменную последнего.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не допускается применять препарат после даты, указанной на упаковке.
