Флуконазол-дарница

Флуконазол-Дарница (Fluconazolе-Darnitsa)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Fluсonazole;

а- (2, 4-дифторфенил)-а- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил метил)-1-Н-1, 2, 4-триазол-1-этанол;

основные фииско-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета, что содержит порошок белого или почти белого цвета – капсулы по 0,05 г или по 0,10 г;

твердые желатиновые капсулы с корпусом светло-голубого цвета и крышечкой голубого цвета, что содержит порошок белого или почти белого цвета – капсулы по 0,15 г;

Состав. одна капсула включает флуконазола 0,05 г (50 мг), 0,10 г (100 мг), 0,15 г (150 мг);

другие составляющие: лактозы моногидрат или сахар молочный, крахмал картофельный, аэросил А 200 или А 300, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол. Код АТС J02А С01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол-Дарница противогрибковый препарат – ингибитор синтеза стеролов в клетках грибков. Препарат эффективный при инфекциях, обусловленных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается.

Биодоступность после приема внутрь превышает 90 %.

Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5 - 1,5 час. после приема препарата натощак. Период полувыведения составляет приблизительно 30 часов.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В эпидерме и потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные- флуконазол накапливается в роговому слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях.

Выводится в основном почками, приблизительно 80 % введенной дозы обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс препарата пропорциональной клиренса креатинина.

Показания для использования. Криптококкоз, инфекции, вызванные кандидами: генерализованный кандидоз, кандидемия, диссеминированный кандидоз, в том числе, инфекции брюшной полости, эндокарду, глаз, дыхательной системы и мочевыводящих путей- вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом, микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой участки, отрубевидный лишай, онихомикоз.

Способ использования и дозы. Суточная доза Флуконазола-Дарница зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.

Взрослые: при криптококковых инфекциях в первый день как правило, назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения, обыкновенно, 6 - 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию Флуконазолом-Дарница в дозе 200 мг можно продолжить в течение длительного срока.

При кандидозных инфекциях для взрослых доза составляет 400 мг в первую сутки, потом по 200 мг на сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности- при орофарингеальном кандидозе – по 50 мг - 100 мг один раз в сутки в течение 7 - 14 дней, при необходимости – более длительное время. При атрофическому кандидозе слизистой оболочки рта обыкновенно препарат назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней. При кандидозных инфекциях остальных слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза), доза препарата составляет 50 мг - 100 мг при продолжительности лечения 14 - 30 дней. При вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Дарница принимают однократно в дозе 150 мг. Для профилактики грибковых инфекций у больных с сниженным иммунитетом доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска. При кандидозных инфекцииях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой участки рекомендованная доза составляет 150 мг один раз в неделя, или 50 мг один раз в сутки. Продолжительность терапии в обыкновенных случаях составляет 2 - 4 недели, однако при микозах стоп может понадобиться более долговременная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендованная доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2 - 4 недель. При онихомикозе рекомендованная доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

Дети: применение препарата в форме капсул возможно при лечении детей, старше 5 лет. При кандидозе слизистых оболочек назначают препарат в дозе 3 мг /кг массы тела в сутки- при системных кандидозах и криптококкозах – 6 - 12 мг /кг массы тела в сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

Использование для лечения людей пожилого возраста: при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Использование для лечения больных с почечной недостаточностью: при однократном приёме смены дозы не нужно. У взрослых больных с нарушением функции почек при повторном приёме препарата следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показания) определяют за таблицею:

Побочное действие. Флуконазол обыкновенно, хорошо переносится. Наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможны тошнота, боль в животе, метеоризм, понос.

У некоторых больных возможны головная боль и кожное высыпание.

У больных СПИДом или рак при лечении Флукуназолом-Дарница можлий развитие клинически незначительных изменений крови и смена функции печени и почек.

Встречаются единичные случаи развития анафилактической реакции, как и при приёме остальных азолов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или триазольных соединений, беременность, лактация, возраст до 5 лет.

Передозировка. При передозировке возможны: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. В тяжелых случаях галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающие меры)- форсированный диурез может ускорять выведение препарата. В тяжелых случаях возможно проведение экстракорпорального гемодиализа.

Особенности использования. Препарат необходимо с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функций печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время- с гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии- при объединении с рифампицином дозу Флуконазола-Дарница следует увеличивать- при совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение концентраций в крови циклоспорина и зидовудина.

Одновременный прием Флуконазола-Дарница с едой, циметидином, антацидами не влияет на его всасывание.

Условия и сроки хранения. Хранят препарат в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С от 25 °С.

Срок годности – 2 года.