Фунгид-50
Фунгид-50 (Fungid-50)
международное и химическое название: fluconazole- 2, 4-дифтор-a, a-bis (1H-1, 2, 4-триазол-1-метил) бензилгликоль;
Основные физико-химические характеристики:
капсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы, с белым корпусом и крышечкой зеленого цвета, которые содержат порошок белого цвета;
Состав 1 капсула Фунгида включает флуконазола 50 мг;
другие составляющие: лактоза, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, кремния двуокись коллоидный безводный, тальк очищенный.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного использования.
Код АТС J02А С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол имеет высокую специфическую противогрибковую активность. Оказывает фунгостатическое действие на чувствительные грибы, подавляет синтез эргостерола, важного компонента клеточной стенки микромицетов. Принцип действия – блокада ферментных систем, зависимых от цитохрома Р-450. У человека такова блокада не имеет клинического значения.
Фармакокинетика. При приёме внутрь флуконазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 -2 часа после приема. Биологическая доступность составляет 92 - 97%. Приём еды и ахлоргидрия не изменяют резорбцию. С белками сыворотки крови связывается только 10 - 12% флуконазола. Концентрация действующего вещества находится в линейной зависимости от принятой дозы. Стабильная концентрация развивается через 4 - 6 дней лечения препаратом при его приёме 1 раз в сутки. Введение ударной дозы (первая сутки лечения) в 2 раза более обыкновенной суточной дозы, повышает вероятность (до 90%) достижения стабильной терапевтической концентрации в организме уже на другую сутки лечения. Терапевтическая концентрация создается во всех тканях и жидкостям организма, в том числе в спинномозговой жидкости, плаценты, грудном молоке. В моче и коже концентрация в 10 раз выше. До 80% флуконазола выводится через почки в активной
форме. Биологический период полувыведения составляет 25 - 30 час и увеличивается при заболеваниях почек. У детей этот показатель равна 16 - 18 час, вследствие ускоренному выведение почками. У новорожденных (до двухнедельного возраста) выделение замедленное- при введении дозы 6 мг /кг биологический период полувыведения составляет 88, 6 час и с возрастом постепенно сокращается до 55 час.
Показания к применению. Криптококкоз, включая криптококковый менингит, и другие локализации этой инфекции (в том числе легкие, кожа), как у больных с нормальной иммунной функцией, так и у больных с разными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов)- препарат может применяться как препарат поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных с злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, которые проходят курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии остальных факторов, которые способствуют развитию кандидозу.
Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолёгочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связан с ношением зубных протезов (лечения может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета)- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое использование с целью снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов на час)- кандидозный баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных с злокачественными новообразованиями, что склонные таким инфекций вследствие химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой участки- отрубевидный лишай- онихомикоз- кандидоз кожи.
Глубоки эндемичные микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Способ использования и дозы.
При криптококковом менингите, криптококковых инфекциях остальных локализации в первый день назначают 400 мг, потом – 200 - 400 мг 1 раз в сутки в течение 6 - 8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита больным СПИДом после завершения полного курса первичного лечения назначают дозу 200 мг на сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированному кандидозе и остальных инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первую сутки, потом по 200 мг в сутки в 1 прием не менее 4 недель. После улучшение клинического состояния лечение следует продолжать еще 2 недели.
При атрофическому кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в объединении с местными антисептическими средствами для обработки протезу.
При остальных локализациях кандидозу (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагиты, неинвазивному бронхолегочному поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг в сутки при продолжительности лечения 14 - 30 дней.
Для профилактики рецидива орофарингеального кандидозу больным СПИДом после завершения курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальному кандидози разовая доза - 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз на месяц. Продолжительность терапии определяется индивидуально- она варьирует от 4 до 12 месяцев.
При кандидозном баланите разовая доза - 150 мг.
Для профилактики кандидоза рекомендована доза препарата составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи, паховой участки, и кандидозах кожи рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии в обыкновенных случаях составляет 2 - 4 недели, однако при микозах стоп может понадобиться более долговременная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендована доза – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель.
При онихомикозе рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 - 12 месяцев.
При глубоких эндемичных микозах может понадобиться применение препарата в дозе 200 -400 мг в сутки в течение до 2 лет. Продолжительность терапии определяют индивидуально- она может составлять 11 - 24 месяца при кокцидиомикози- 2 - 17 месяцев - при паракокцидиомикозе- 1 - 16 месяцев - при споротрихозы и 3 - 17 месяцев - при гистоплазмозе.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек стоит придерживаться обыкновенного режима дозировки препарата.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/минут) режим дозировки необходимо откорректировать. При однократном применении препарата смена дозы не необходима. При повторном назначении препарата больным необходимо сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если КК составляет более 50 мл/минут, применяется обычная доза препарата (100% рекомендованной дозы). При КК от 11 до 50 мл/минут применяется доза, ровная 50% рекомендованной. Больным, что регулярно находятся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Детям, возрастом более 1 года, препарат назначает врач, исходя из массы тела.
При кандидозе слизистых оболочек Фунгид назначают из расчета 3 мг /кг/сутки. В первый день возможно назначение препарата в дозе 6 мг /кг/сутки с целью быстрого достижения достаточной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендованная доза составляет 6 - 12 мг /кг/сутки.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3 - 12 мг /кг/сутки.
Детям следует принимать всю суточную дозу в 1 прием.
Капсулу следует принимать с едой и проглатывать целой.
Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится. Побочные явления встречаются в 9, 5 -16% случаев. Возможны диспепсические явления (головная боль, тошнота, понос, боль в животе, метеоризм), головная боль, головокружение. Иногда отмечается аллергические реакции на коже (зуд, высыпания), повышение температуры тела с ознобом. У некоторых больных, особенно с тяжелыми заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования) может изменяться картина крови (снижаться количество тромбоцитов или лейкоцитов), появляются симптомы раздражения печени (общая слабость, ухудшение аппетита, желтуха, повышение ферментов печени) или, при повышенной чувствительности, возникают тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок). У больных СПИДом аллергические реакции на коже наблюдаются чаще и их течение более тяжелый.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или близких по структуре азольных соединений. Период беременности и лактации. Возраст до 1 года.
Передозировка. При передозировке назначают промывание желудка и симптоматическую терапию. Фунгид выводится в основном с мочой, следовательно, форсированный диурез поможет ускорить элиминацию препарата из организма. Сеанс гемодиализа в течение 3 часов приводит к снижению уровня препарата в сыворотке крови на 50%.
Особенности использования. При длительном использовании Фунгид может изменять определенные показатели: АЛТ, АСТ, ЛФ и билирубин сыворотки крови, поэтому рекомендуется периодически определить эти показатели.
При повышении активности ферментов печени в крови лечения приостанавливают. Рекомендуется периодически определить концентрацию креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фунгид усиливает действие средств для лечения сахарного диабета (пероральных гипогликемических препаратов), поэтому периодически следует контролировать уровень сахара в крови (гликемию) и при необходимости снижать их дозу.
Фунгид усиливает действие циклоспорина, фенитоина, теофиллина, варфарина. Воздействие препарата усиливается гидрохлоротиазидом и снижается изониазидом и рифампицином.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
