Флуконазол-нортон
Флуконазол-Нортон (Fluconazolе-Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: флуконазол- 2- (2, 4-дифторофенил)-1, 3 бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-у1)-пропанол;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, синего цвета, которые содержат белый порошок;
Состав. одна капсула включает 50 мг или 150 мг флуконазола;
другие составляющие: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, для капсул по 150 мг - целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковый препарат для системного использования.
Код АТС J02A C01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол имеет высокую специфическую противогрибковую активность. Оказывает фунгостатическое действие на чувствительные грибы, подавляет синтез эргостерола, важного компонента клеточной стенки микромицетов. Принцип действия – блокада ферментных систем, зависимых от цитохрома Р-450. У человека такова блокада не имеет клинического значения.
Фармакокинетика. При приёме внутрь флуконазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 часа после приема. Биологическая доступность составляет 92-97 %. Приём еды и ахлоргидрия не изменяют резорбцию. С белками сыворотки крови связывается только 10-12 % флуконазола. Концентрация действующего вещества находится в линейной зависимости от принятой дозы. Стабильная концентрация развивается через 4-6 дней лечения препаратом при его приёме 1 раз на сутки. Введение ударной дозы (первая сутки лечения) в 2 раза более обыкновенной суточной дозы, повышает вероятность (до 90 %) достижения стабильной терапевтической концентрации в организме уже на другую сутки лечения. Терапевтическая концентрация создается во всех тканях и жидкостям организма, в том числе в спинномозговой жидкости, плаценты, грудном молоке. В моче и коже концентрация в 10 раз выше. До 80 % флуконазола выводится через почки в активной форме. Биологический период полувыведения составляет 25-30 час и увеличивается при заболеваниях почек. У детей этот показатель равна 16-18 час, вследствие ускоренному выведение почками. В новорожденных (до двухнедельного возраста) выделение замедленное- при введении дозы 6 мг /кг биологический период полувыведения составляет 88, 6 час и с возрастом постепенно сокращается до 55 час.
Показания для использования. Препарат назначен для лечения грибковых инфекций:
кандидозы (Candida sp.) - системные (органные), в том числе эндокардит, перитонит, пневмонии, инфекции мочевых путей, кандидемия, ротоглоточный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидозный вульвовагинит, хронические кандидозы кожи и слизистых оболочек, для предупреждения развития кандидозов при иммуносупрессивных состояниях (у больных после трансплантации костного мозга, при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии);
кокцидиомикозы – лёгочная и генерализованная формы, вызванные Coccidioides immitis;
криптококкозе – менингиты и экстраменингиальни формы, вызванные Cryptococcus neoformans.
Флуконазол-Нортон применяется при лечении дерматомикозов, таких как tinea corporis, tinea crutis, tinea manum, tinea pedis, tinea versicolor и онихомикозов, которые вызваны Trichophyton sp., Candida sp.
Способ использования и дозы. Капсулы принимают натощак или после еды. Концентрация капсулы можно предварительно растворить в стакане воды и выпить, или ввести её через желудочный зонд.
Доза препарата и длительность лечения зависят от характера и распространения инфекции. Лечение необходимо продолжать еще несколько дней после нормализации клинической симптоматики и лабораторных показателей. Улучшение клинического состояния развивается быстро, преждевременная приостановка лечения может вызывать рецидив заболевания. Перша ударная доза должна быть в 2 раза выше последующих.
Взрослым и подросткам назначают:
- при кандидозах с целью профилактики: 400 мг 1 раз в сутки долговременным курсом (до несколько месяцев).
Для лечения:
- диссеминированного кандидоза и кандидемии – 400 мг в первую сутки, потом по 200 мг в сутки в 1 прием не менее 4 недель. После улучшение клинического состояния лечение следует продолжать еще 2 недели;
- кандидоза пищевода – 200 мг в первую сутки в 1 прием, потом по 100 мг /сутки в 1 прием не менее 3 недель- продолжать еще 2 недели после клинического улучшение;
ротоглоткового кандидоза – 200 мг в первую сутки в 1 прием, потом по 100 мг /сутки в 1 прием не менее 2 недель;
кандидозного вульвовагинита – 150 мг в один прием внутрь;
кандидозу кожи – 150 мг 1 раз в неделя, курсом 2-4 недели;
криптококкозного менингита – 400 – 800 мг /сутки в 1 прием до клинического улучшение, потом 200-400 мг /сутки в 1 прием не менее 10-12 недель до отсутствии дрощевых клеток в спинномозговой жидкости;
остальных криптококкозов – начинают с дозы 400 мг /сутки в 1 прием, потом 200 мг /сутки в 1 прием в день курсом 6-8 недель;
кокцидиодомикозу – 400-800 мг /сутки в 1 прием;
дерматомикозов (tinea)- 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки курсом 2-4 недели (при tinea pedis до 6 недель);
tinea (pytiriasis) versicolor –50 мг /сутки в 1 прием курсом 2-4 недели;
онихомикозов- 150 мг 1 раз в неделю курсом 6-12 месяцев;
Детям:
Детям Флуконазол-Нортон назначают при поверхностных кандидозах 1-2 мг /кг, по3-6 мг /кг при системных кандидозах или криптококкозах. Суточную дозу Флуконазола-Нортон назначают в 1 прием. Продолжительность курса лечения, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической эффективности препарата.
При функциональной почечной недостаточности дозу уменьшают или удлиняют интервал между дозами. Осторожность необходима при функциональных нарушениях печени, поскольку Флуконазол- Нортон метаболизируется в печени. Лечение Флуконазолом-Нортон может вызывать повышение уровня печеночных ферментов. В этом случае лечение следует прекратить.
Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится, побочные явления встречаются в 9, 5-16 % случаев Возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, понос, боль в животе, метеоризм), головная боль, головокружение. Иногда отмечается аллергические реакции на коже (зуд, высыпания), повышение температуры тела с ознобом. В отдельных случаях изменяется картина крови (уменьшается количество тромбоцитов или лейкоцитов), появляются симптомы раздражения печени (общая слабость, ухудшение аппетита, желтуха, повышение ферментов печени) или развиваются тяжелые аллергические реакции (при повышенной чувствительности) в виде шока.
У больных СПИДом явления на коже бывают чаще, их течение более тяжелый.
Противопоказания. Флуконазол-Нортон не назначают при повышенной чувствительности к составляющим препарата, женщинам-кормилицам и детям, моложе трёх лет. Беременным женщинам назначают только в исключительных случаях.
Передозировка. При передозировке назначают промывание желудка и симптоматическую терапию. Флуконазол-Нортон выводится в основном с мочой, следовательно, форсированный диурез поможет ускорить элиминацию препарата из организма. Сеанс гемодиализа в течение 3 часов приводит к снижению уровня Флуконазола-Нортон в сыворотке крови на 50 %.
Особенности использования. Флуконазол-Нортон может изменять определенные показатели: АЛТ, АСТ, ЛФ и билирубин сыворотки крови, поэтому рекомендуется периодически определить эти показатели.
При повышении активности ферментов печени в крови лечения приостанавливают. Рекомендуется периодически определить концентрацию креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол-Нортон усиливает действие средств для лечения сахарного диабета (пероральных гипогликемических препаратов), поэтому периодически следует контролировать уровень сахара в крови (гликемию) и при необходимости снижать их дозу.
Флуконазол-Нортон усиливает действие циклоспорина, фенитоина, теофиллина, варфарина. Воздействие Флуконазола-Нортон усиливается гидрохлоротиазидом и снижается изониазидом и рифампицином.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок хранения - 3 года.
