Фунголон
Фунголон (Fungolon)
международное и химическое название: fluconazole*;
2-(2, 4-дифлуорфенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-пропранолол;
Основные физико-химические характеристики: капсулы белого цвета, размер №1;
Состав. 1 капсула включает
флуконазола150 мг-другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид коллоидный, магния стеарат- капсула: желатин, титана диоксид (Е171).
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.
Код АТС: J02A C01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол является пероральным синтетическим бис-триазольным противогрибковым препаратом, высокоспецифическим ингибитором связанной с цитохромом Р450 монооксигеназы, ланосеролом-14-альфа-деметилази.
Флуконазол останавливает процесс превращения ланостерола клетки грибка в мембранный липид – эргостерол, благодаря чему увеличивается проницаемость мембраны клетки и подавляется рост и репликация.
В отличие от кетоконазола, флуконазол является высокоселективным для ферментов цитохрома Р450 клеток грибка и не подавляет эти ферменты в органах млекопитающих после приема однократной дозы 150 мг. В сравнении с другими азолами, например с интраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоназолом, флуконазол – наименьший ингибитор зависимых от цитохрома Р450 окисных процессов в микросомах печеночных клеток человека. Фунгостатическое действие флуконазола обнаруживается относительно Cryptococcus neoformans и Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Устойчивость относительно флуконазола обнаруживается очень редко.
Фармакокинетика. После перорального приема флуконазол, не полностью связанный, распределяется в тканях и жидкостям тела. Максимальные плазменные концентрации препарата достигаются в течение 2-й часа после перорального приема 150 мг и представляют 2, 5-3, 5 мл/л, концентрации флуконазола в влагалищном секрете того же уровня, что и плазомвые- постоянные концентрации достигаются через 8 часов после перорального приема и остаются на поэтому уровни минимум 24 часа.
Флуконазол имеет низкую афинность относительно белков плазмы (связывание на 11-12%), и слабые смены плазмовых концентраций незначительной мерой воздействуют на его фармакологический или терапевтический эффект. Биологический период полураспада препарата в плазме составляет приблизительно 30 часов (20-50) после перорального приема.
Плазменные концентрации флуконазола после перорального приема составляет приблизительно 90% концентрации, полученной после внутривенного введения.
Препарат хорошо резорбируется через желудок у больных с нормальной и пониженной кислотностью желудочного содержимого, и на эту резорбцию не влияет одновременный прием еды.
Вне зависимости от способа введения, дозы и продолжительности приема, концентрации флуконазола в слюне и мокроте идентичные плазменной или не намного выше её.
У больных на микотический менингит концентрации флуконазола в церебральной жидкости представляют около 80% от плазмовой концентрации.
У здоровых людей флуконазол экскретируется в основном через почки, при этом 80% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 11% - в виде метаболитов. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от состояния печеночной функции. При этом является обратно пропорционально зависимость между часом полуэлиминации и клиренсом креатинина. После 3 часового гемодиализа плазменные концентрации препарата снижаются приблизительно на 50%.
Флуконазол не оказывает неблагоприятного влияния на иммунную систему, и его можно применять для лечения больных с иммунодефицитными состояниями.
Показания к применению. Генитальный кандидоз: острый и рекурентный вагинальной кандидоз, а также профилактика рецидивов (три и более рецидивов на час)- кандидозный баланит.
Дерматомикозы, в том числе tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикозы)- кандидоз кожи.
Способ использования и дозы.
Препарат применяют перорально.
Взрослые
генитальный кандидоз: однократно 150 мг- с целью предотвращения рецидива по 150 мг 1 раз на месяц, обыкновенно в течение 4-12 месяцев- при кандидозном баланите - однократно 150 мг;
дерматомикозы: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris и при кожных инфекциях, вызванных С. albicans, применяется доза по 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Для лечения Tinea versicolor рекомендована доза 50 мг 1 раз в сутки или 300 мг 1 раз в неделю. Продолжительность лечения - 2-4 недели. При онихомикозах рук и ног - по 150 мг раз в неделю в течение 6-12 месяцев;
Дети
Доктор определяет, или показана данная лекарственная форма детям и или возможно её использования в указанных дозах. Фунголон применяется 1 раз на сутки. Для предотвращения грибковым инфекциям у больных с нарушенной иммунной системой - 3-12 мг/кг/сутки, в зависимости от степени нейтропении.
Относительно детей с хронической почечной недостаточностью при назначении дозы необходимо учитывать клиренс креатинина.
Больные пожилого возраста
Если нарушений клиренса креатинина нет, применяются обычные дозы для взрослых, приведены выше.
Дозировка для больных с нарушенной почечной функцией
Для лечения больных с нарушенной почечной функцией применяется начальная доза Фунголона 50 - 400 мг. После этой дозы нагрузки суточная доза определяется таким образом:
| Клиренс креатинина (мл/минут) | Процент от рекомендованной дозы |
| >50 | 100% |
| 21-50 | 50% |
| 11-20 | 25% |
| Больные, которые находятся на регулярном гемодиализе | Одна рекомендована доза после каждого диализа |
В зависимости от клинических показателей может возникнуть необходимость изменить дозировки препарата. Если сывороточный креатинин - единый доступный показатель почечной функции, для выяснения клиренса креатинина применяют такую формулу:
Мужчины: масса тела (кг) х (140-возраст)_______________.
72 х сывороточный креатинин (мг/100мл)
Женщины: 0.85 х верхние значение.
Побочное действие.
При применении дозы 150 мг лечения Фунголоном как правило переносится хорошо.
Возможно появление нежелательных реакций со стороны
желудочно-кишечного тракта – боли в животе, диарея, тошнота и рвота. Во время лечения могут возникнуть слабо выраженные и исчезающие асимптоматические повышение значений печеночных ферментов. Очень редко наблюдаются более тяжелые отклонения печеночных показателей, особенно у больных с нарушенной функцией печени, которые требуют наблюдение. Повышение значений сывороточных трансаминаз наиболее часто наблюдается при одновременном применении Фунголона и таких гепатотоксических препаратов, как рифампицин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота или пероральные противодиабетические средства, производные сульфанилмочевины;
центральной нервной системы - очень редко возможны головная боль и судороги;
кроветворной системы - лейкопения, тромбоцитопения.
Редко возникают кожные высыпания и анафилаксия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата, а также к любым азолам. Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы) .
Передозировка. В случае передозировки применяется симптоматическое лечение и промывание желудка.
Видео: Д-р Милен Христов - За силата на виталните гъби
Фунголон выводится в основном с мочой- усиление диуреза увеличивает
скорость элиминации. Тричасовой гемодиализ снижает уровень препарата в плазме приблизительно на 50 %.
Особенности использования. Несмотря на то, что Фунголон редко связывают с гепатотоксичностью. Больных с нарушениями результатов печеночных проб в период лечения Фунголоном, необходимо обследовать относительно повреждений печени. Лечение отменяют, если возникают симптомы развития заболеваний печени, которые можно повышать с этим лечениям.
За больными, у которых возникают кожные высыпания в период лечения Фунголоном, необходимо тщательно наблюдать и при прогрессирующем развития кожных симптомов препарат следует отменить.
Препарат включает лактозу, поэтому его не следует назначать больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозно-галактозным синдромом мальабсорбции.
Использование препарата в период беременности не рекомендуется. Назначается в исключительных случаях за серьезной необходимости.
Фунголон выводится с материнским молоком в концентрациях, близких к плазмовым. Поэтому в период лактации кормление грудью следует кратковременно прекратить.
Фунголон не влияет на скорость реакций, поэтому его можно назначать лицам, которые управляют транспортными средствами, и операторам механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Фунголона и пероральных препаратов сульфанилмочевины необходимо следить за концентрацией глюкозы в крови и, если необходимо, корректировать дозы противодиабетических средств. При одновременном применении Фунголона и антикоагулянтов кумаринового типа необходимо тщательно следить за протромбиновым часом через опасность его удлинения. При одновременном приёме циклоспорина и Фунголона возможно повышение сывороточной концентрации первого. Не допускается комбинация Фунголона с цизапридом через высокий риск появления желудочковых нарушений ритма. Следует учитывать, что метаболизм Фунголона повышается при его одновременном приёме с рифампицином, что требует увеличение его дозы. При одновременном применении с циметидином сывороточная концентрация Фунголона снижается, а с гидрохлортиазидом - повышается. Одновременное использование Фунголона и варфарина приводит к удлинению протромбинового времени.
Фунголон повышает период полураспада теофиллина, толбутамина, зидовудина и фенитоина, что требует наблюдение за больными в период комбинированного использования этих препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Не применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке!
Срок годности – 3 года.
