Фуцис дт
Фуцис ДТ (FUSYS DT)
международное и химическое название: fluconazole- 2- (2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки белого цвета с скошенными краями, которые имеют разделительную риску с одной стороны и уровни с другого, с запахом мороженного;
Состав 1 таблетка содержит флуконазола 50 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармелоза, аэросил, натрия сахарин, ароматизатор DC 129.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки растворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02А С01.
Действие лекарства. Фармакологические свойства. Противогрибковый препарат класса триазольных соединений. Флуконазол имеет выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Обладает специфическим действием на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активный и относительно возбудителям эндемичных микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием еды на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 час после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 час, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорционально принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола.
При ежедневном однократном приёме флуконазола в течение 4 - 5-й суток стабильная концентрация в плазме крови достигается в 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы, которая в 2 раза превышает обычную суточную дозу, вышеуказанной эффект достигается до 2-го дня лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны до концентрации его в плазме. У спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В эпидермисе, коже, потовой жидкости достигаются концентрации которые превышают сывороточные.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причём 80% - в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина.
Показания к применению. Растворимые таблетки Фуцис ДТ применяют при инфекциях, что вызывают кандидоз слизистой оболочки полости рта (в том числе связан с ношением зубных протезов)- при кандидозе пищевода, при криптококковом менингите, системные кандидозные инфекции (дыхательные пути, кандидемия, диссеминированный кандидоз), инфекции мочевых путей, перитонит.
Профилактика грибковых инфекций у больных с злокачественными опухолями, склонных к их развития вследствие цитостатической химиотерапии или лучевой терапии.
Фуцис ДТ применяется для детей при лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта, при криптококковом менингите, при грибковых инфекциях (микозы ног, тела, паховой участки, лишае- онихомикозе- глубоких эндемичных микозах, включая кокцидиоидомикоз).
Способ использования и дозы. Таблетки для внутреннего использования. В зависимости от характера и течении грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг в сутки. Дозы обязательно устанавливает врач.
Растворимые таблетки по 50 мг применяют для детей и взрослых.
Таблетку растворить в чайной ложке воды (50 мг /5 мл) или соответственно до дозы.
Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Фуцис ДТ применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистой оболочки полости рта - в первый день доза составляет 200 мг, в следующие 5 дней по 100 мг (полоскать и держать во рту в течение 2 минут, после чего проглотить).
Кандидоз пищевода - в первый день доза составляет 200 мг, в следующие - по 100 мг 1 раз в сутки. Пациенты должны проходить курс лечения не менее 3 недель.
Системная кандидозная инфекция - дозы устанавливает врач, возможно до 400 мг в сутки.
Инфекции мочевых путей и перитонит – рекомендована доза по 50 - 200 мг в сутки.
Криптококковый менингит – в первый день рекомендована доза – 400 мг, после чего по 200 мг в сутки. Продолжительность лечения – 10 - 12 недель.
У пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию применяют по 400 мг в сутки, за несколько дней до начала терапии и в течение 7-ми дней после неё.
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза составляет 3 мг /кг/в сутки.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 - 12 мг /кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.
Для лечения криптококковой инфекции доза флуконазола, что рекомендуется, для детей составляет 6 - 12 мг /кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.
Побочное действие. Фуцис ДТ, как правило, хорошо переносится.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны кожи: высыпания, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса– Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея- у некоторых больных, особенно с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак).
Со стороны печени/желчных путей: гепатит, гепатоцелюлярный некроз, желтуха, печеночная недостаточность- повышение активности щелочной фосфатазы (ЛФ), аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ), повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны системы крови: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд.
Другие: смена вкуса- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридермия, гипокалиемия- при лечении Фуцисом ДТ наблюдались смены показателей почек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола или азольных соединений, близких к нему по химической структуре- одновременное использование терфенадина больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или большей- беременность, лактация.
Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальным обращениям. Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.
Особенности использования. Больные, у которых в период лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. С появлением клинических признаков поражения печени флуконазол стоит отменить.
Больные СПИДом более склонные к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением высыпание у больного, что получает лечения по поводу поверхностной грибковой инфекции, что, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат стоит отменить. С появлением высыпание у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием стоит обязательно наблюдать, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
При нарушении функции почек дозу уменьшают в 2 раза (клиренс креатинина 0, 35 - 0, 8 мл/с) - в 4 раза (клиренс креатинина – 0,18 - 0, 35 мл/с).
Маловероятно, что Фуцис ДТ может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время- флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) - пролонгирует период их полувыведение (стоит учитывать возможность развития гипогликемии).
Флуконазол и фенитоин - клинически значимо повышают концентрацию фенитоина (необходимый мониторинг концентрации и подбор дозы). Многоразовое использования гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако смена режима дозировки флуконазола, как правило, не необходима.
Флуконазол в дозе 50 - 200 мг не имеет существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.
Одновременное использование флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC (площадь под фармакокинетической кривою, что определяет зависимость "концентрация / время") на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышение дозы флуконазола.
Во время использования флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина- при их возникновении терапию необходимо соответствующим образом изменить.
Учитывая на возникновения выраженной аритмии, обусловленной продлением интервала Q-T, у больных, что получали азольные противогрибковые средства в объединении с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказаний. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в объединении с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, стоит наблюдать с целью раннего определения побочных симптомов зидавудина, AUC (площадь под фармакокинетической кривою, что определяет зависимость "концентрация / время") которого в этом случае значительно увеличивается.
Использование флуконазола у больных, которые одновременно получают цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, тёмном месте при температуре 15 - 25°C. Срок годности - 3 года.
