Апо-флуконазол капсулы
АПО-флуконазол капсулы (APO-Fluconazole capsule)
международное и химическое название: fluconazole- 2-(2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис(1H-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;
Основные физико-химические характеристики: белые, непрозрачные твердые желатиновые капсулы с маркировкой "АРО F150", заполненные белым или почти белым порошком;
Видео: Флуконазол | инструкция по применению
Состав. 1 капсула включает 150 мг флуконазола;
другие составляющие: кислота стеариновая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, твердая желатиновая капсула №1. В состав оболочки капсулы входит желатин, а также пигмент титана диоксид.
Видео: Капсулы Флюкостат
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02A C01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противогрибковый препарат класса триазольных соединений, который имеет противомикозное действие. Благодаря выраженном противогрибковом эффекта АПО-флуконазол специфически подавляет синтез грибковых стеролов, а также тормозит ферменты грибов, зависимых от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophylum spp. АПО-флуконазол активный и против возбудителей эндемичных микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте- концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, что достигается при внутривенном введении. Приём еды на всасывание АПО-флуконазола практически не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, 5-1, 5 час после перорального использования. Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 30 час, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорционально принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола. Препарат хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. Из организма флуконазол выводится с мочой, причём 80% – в неизменном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональной клиренса креатинина.
Показания к применению. Вагинальный кандидоз (инфекции дрожжевыми грибами, вызванные грибами рода Candida).
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза АПО-флуконазола для лечения вагинального кандидозу составляет 150 мг, которую принимают перорально за один прием.
Безопасность и эффективность АПО-флуконазола при лечении вагинального кандидозу у больных возрастом до 18 лет не установлена.
Видео: Полугодовая терапия флуконазолом
Побочное действие. Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожные высыпания, головная боль, изредка – анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола или остальных азольных соединений, близких к ним по химической структуре- одновременное использование терфенадина больным, которые получают терапию АПО-флуконазолом в дозе 400 мг в сутки и более.
Передозировка. Симптомы передозировки: галлюцинации и параноидальная поведение.
Лечение передозировки – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Форсированный диурез усиливает выведение препарата. При гемодиализе продолжительностью 3 час уровень флуконазола в плазме крови снижается на 50%.
Особенности использования. С появлением клинических признаков поражения печени АПО-флуконазол необходимо отменить. При обнаружении у больного высыпания, обусловленного применениям АПО-флуконазола, развития буллёзных поражений или полиморфной эритемы препарат отменяют. Необходимо избегать использования АПО-флуконазола беременными, за исключением тяжелых случаев или потенциальной угрозы для жизни при грибковой инфекции, когда прогнозируемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плоду. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в такой же концентрации, что и в крови, поэтому его использования в период лактации не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время- флуконазол замедляет выведение пероральных гипогликемических препаратов – производных сульфанилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида), что может привести к развитию гипогликемии. Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию дифенина. Багаторазовое использования гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако смены режима дозировки АПО-флуконазола обыкновенно не нужны. Флуконазол в дозе 50-200 мг не проявляет существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема. Одновременное использование флуконазола и рифампицина приводит к учащение выведение флуконазола приблизительно на 20%, что определяет необходимость повышение дозы АПО-флуконазола. Во время применения препарата рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При лечении АПО-флуконазолом больных, которые получают теофиллин в крупных дозах, необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина и при их появлении терапию препаратом отменять.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
