Флюконазол
Флюконазол (Fluconazolе)
международное и химическое название: fluconazolе- a- (2, 4-дифторфенил)-a- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-1-Н-1, 2, 4-триазол-1-этанол;
Основные физико-химические характеристики: твердая желатиновая капсула №1 бело-зеленого цвета. Концентрация капсулы – порошок белого или почти белого цвета;
Состав 1 капсула Флюконазола включает флуконазола 100 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол. Код АТС J02АС01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активный при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Ttichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность после приема внутрь превышает 90%. Концентрация в плазме достигает максимального значения через 0,5 - 1,5 час после приема препарата натощак.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидерме-коже и потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сывороточные- препарат накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях.
Выводится преимущественно почками- около 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс препарата пропорциональной клиренса креатинина.
Период полувыведения составляет около 30 час.
Показания к применению. Криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций среди больных с пониженной функцией иммунной системы, микозы кожи, включая микозы ступней, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.
Способ применения и дозы. Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые:
- при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения, как правило, 6 - 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного срока;
- при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первую сутки, потом по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 400 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности;
- при орофарингеальном кандидозе – по 100 мг один раз в сутки в течение 7 - 14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе ротовой полости, как правило, назначают дозу 100 мг один раз в сутки в течение 14 дней. При остальных кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза), эффективная доза, как правило, составляет 100 - 200 мг при продолжительности лечения 14 - 30 дней;
- при вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 200 мг;
- для профилактики грибковых инфекций у больных с пониженной функцией иммунитета доза составляет 300 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;
- при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендованная доза составляет 300 мг один раз в неделю или 200 мг один раз на сутки. Продолжительность терапии в обыкновенных случаях составляет 2 - 4 недели, однако, при микозах стоп может понадобиться более долговременная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендованная доза составляет 100 мг один раз в сутки в течение 2 - 4 недель. При онихомикозе рекомендованная доза составляет 200 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замены инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).
Детям возрастом от 5 до 16 лет препарат назначают при поверхностных кандидозах 1 - 2 мг /кг, по 3 - 6 мг /кг при системных кандидозах или криптококкозах. Суточную дозу Флюконазола назначают в 1 прием. Продолжительность курса лечения, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической эффективности препарата.
Люди пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычных дозах.
Больные почечной недостаточностью. При однократном приёме смена дозы не потребуется. У больных с нарушением функции почек при повторном приёме препарата следует сначала назначить ударную дозу от 100 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина определяют по таблице:
| Клиренс креатинина, мл/минут | Процент рекомендованной дозы |
| > 50 | 100% |
| 11 - 50 | 50% |
| больные, которые получают лечения регулярным диализом | одна доза после каждого диализа |
Побочное действие. Возможны гепатотоксическое действие, аллергические реакции, диарея, головная боль, головокружение, которые требуют отмены препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или триазольных соединений- беременность, лактация- дети до 5 лет.
Передозировка. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающие меры)- форсированный диурез может ускорить выведение препарата.
Особенности использования. Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек. Противоинфекционную терапию необходимо корректировать соответственно результатов посева и лабораторных исследований.
Взаимодействие Флюконазола с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время- с гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии- при объединении с рифампицином дозу флуконазола следует увеличивать- при одновременном применении с циклоспорином, зидовудином возможно возрастание их концентрации в крови. Одновременное употребление флуконазола с едой, циметидином, антацидами не влияет на его всасывание.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
