Фуцис раствор для инфузий

Фуцис раствор для инфузий (Solutio Fusys pro infusionibus)

международное и химическое название: флуконазол;

2- (2, 4-дифторфенил)-1, 3-бис (1Р-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;

Состав. 1 мл раствора содержат флуконазола 2 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A C01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Фуцис – это противогрибковый препарат общей действия бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата заключается в поэтому, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для постройки клеточной мембраны грибков.

Фуцис эффективный при системных инфекциях, обусловленных грибками рода Candida и Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях. Эффективный и при инфекциях, обусловленных возбудителей Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, обусловленных грибками рода Mисrosporum и Trichophyton.

Фармакокинетика. Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 час, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведении курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорционально введении дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола. При ежедневном однократном введении флуконазола на 4-5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается в 90% пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостям организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичная концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаление мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, коже и потовой жидкости концентрации достигают значений, что превышают концентрацию в плазме крови.

Выделение проистекает в основном через почки, около 80% введенной дозы выводится в неизменном виде, 11% – с мочой в виде метаболитов.

Показания для использования. Системные инфекции.

Видео: Мазь вишневского | инструкция по применению

Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, дыхания, мочеполовой системы, глаз).

Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, например, микозы дыхательных органов и наружных покровов (поражения кожи и слизистых оболочек), а также криптококковый менингит.

Способ использования и дозы. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции.

Преждевременная приостановка лечения приводит к рецидивов. Криптококковый менингит у больных СПИДом, а также поворотный орофарингиальный кандидоз, как правило, требуют длительного лечения.

Для взрослых при кандидемиях, диссеминированному кандидозе и остальных инвазийных кандидозах обычная доза – 400 мг в первый день, потом 200 мг в день. Суточную дозу можно увеличить до 400 мг в зависимости от клинической картины. Продолжительность курса зависит от состояния больного.

При криптококковом менингите и остальных криптококковых заражениях назначают 400 мг в первый день, потом 200-400 мг один раз в день. Продолжительность курса зависит от клинической и микологической реакций, а при криптококковых менингитах составляет минимум 6 - 8 недель.

Детям.

Для детей, как и для взрослых, дозировки и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

При системных кандидозах или криптококковых инфекциях доза, что рекомендуется, составляет 7 мг /кг – насыщения, потом поддерживающая 3 мг /кг. При криптококковом менингите дозу удваивают.

При сниженный почечной функции суточную дозу для детей необходимо уменьшить соответственно до указания для взрослых.

Новорожденным до 4 недель.

В первые недели жизни препарат назначают в той же самой дозе (в мг /кг), как и для детей более старшего возраста, но каждые 3 дня, то есть с интервалом 72 час, поскольку у новорожденных флуконазол выводится медленно. Детям в возрасте 3-4 недели и ж сама доза назначается каждые 2 дня, то есть с интервалом 48 час.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек можно назначать обычную дозу. В случае пониженной почечной функции (клиренс креатинина менее 40 мл/минут) дозу следует уменьшить.

При сниженный почечной функции дозу необходимо уменьшить в зависимости от степени нарушение почечной функции (см. табл). При непрерывной терапии больных с пониженной почечной функцией следует начинать лечение ударною дозой 50 – 400 мг. Потом частоту использования или величину дозы необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:

При переходе от внутривенной инфузии до перорального использования или наоборот суточную дозу не следует изменять. Суточная доза не зависит от способа использования. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола в 0, 9% растворе натрия хлорида, что соответствует содержимого ионов Na⁺ или Cl^- 15 ммоль. Это необходимо брать во внимание при лечении больных, которые нуждаются ограничения введения натрия или жидкостей.

Внутривенная инфузия совместное с такими инфузионными растворами: с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором хлористого калия в глюкозе (Состав. в 1000 мл воды для инъекций 3, 8 г хлористого калия, 33, 75 г безводной глюкозы, 5 г 0,1 N соляной кислоты), раствором натрия бикарбоната (Состав. в 1000 мл воды для инъекций 13 г натрия бикарбоната), изотоническим раствором натрия хлорида.

Несмотря на отсутствие выраженной несовместимости, смешивать препарат с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

Побочное действие.

Фуцис, как правило, переноситься хорошо.

Однако с побочных эффектов чаще всего могут возникнуть головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (смены лабораторных показателей – повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги- алопеция, эксфолиативные кожные реакции- смена количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови- аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови- смена вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Периоды беременности и кормления грудью.

Передозировка. Рекомендуется симптоматическое лечение. Форсированный диурез усиливает выделение препарата через почки. Тричасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%.

Особенности использования. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или остальных лабораторных показателей, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Изредка может возникнуть анафилактическая реакция.

Больным, у которых в период лечения флуконазолом наблюдалось повышение показателей функции печени, нужно тщательное докторское обследование для определения возможного заболевания печени. Несмотря на то, что тяжелые гепатотоксические реакции происходили редко и их зависимость от лечения флуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, которые указывают на заболевания печени, прием флуконазола следует прекратить. Гепатотоксическое действие флуконазола обыкновенно оборотная- симптомы исчезают после окончания терапии.

Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивными состояниями возникают высыпание на коже, необходимо провести тщательное обследование и в случае ухудшение кожной реакции прекратить лечение флуконазолом (через возможность возникновения синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, волдыревих изменений, полиморфной эритемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Протромбиновое время может продлиться (за данными вимирювань – на 12%), поэтому у больных, что получают пероральные антикоагулянтные средства, следует контролировать протромбиновое время.

Пероральные противодиабетические препараты типа сульфанилмочевины.

При комбинированном введении флуконазол увеличивал час полураспада этих препаратов у здоровых добровольцев. Поэтому необходимо учитывать возможность гипогликемии.

Тиазидные диуретики. У здоровых добровольцев гидрохлоротиазид повышал уровень флюконазола в плазме приблизительно на 40%. Поэтому при комбинированном введении с диуретиками тиазидного типа следует учитывать этот эффект.

Фенитоин. Значительной мерой повышается уровень фенитоина в плазме. При совместном применении с флуконазолом следует контролировать уровень фенитоина в плазме.

Рифампицин. При лечении флуконазолом больных, которые длительно получали рифампицин, значение зоны под кривой всасывание флуконазола уменьшалось на 25%, а время полувыведения – на 20%. В таких случаях необходимо предвидеть возможность повышение дозы флуконазола.

Циклоспорин. Флуконазол в суточной дозе 100 мг не выявлял достоверной действия на уровень циклоспорина у больных, которые перенесли костномозговую трансплантацию. Согласно с некоторыми сообщениями, при применении флуконазола в суточной дозе 200 мг у больных, которые перенесли пересадку почки, повышался уровень циклоспорина. Поэтому при совместном применении циклоспорина с флуконазолом рекомендуется мониторизация уровня циклоспорина в плазме.

Теофилд. При исследовании взаимодействий с плацебо-контролем использования 200 мг /день флуконазола в течение 14 дней в среднем на 18% уменьшило плазматический клиренс теофиллина. В связи с чем необходимо тщательное наблюдение за больными, которых лечили большими дозами теофиллина, и при обнаружении токсических действий дозу препарата необходимо снизить.

Пероральные контрацептивные препараты. Флуконазол в дозе 50 мг в день не влиял на уровень комбинированных оральных контрацептивов у здоровых женщин, а в дозе 200 мг /день увеличивал показатель зоны под кривой всасывание (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24% соответственно. На основании этих исследований предусмотрена, что повторная доза флуконазола не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Терфенадин.

Учитывая возникновения серьёзных аритмии у больных, что получали другие азольные противогрибковые средства в объединении с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходим тщательное наблюдение за больным.

Зидовудин.

Отмечалось увеличение показателя площадь под кривой (AUC) уровня зидовудина в плазме крови на 20 - 70%. Таким образом, необходимо контролировать уровень зидовудина в плазме и изменять его дозы.

Антипирин.

Флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина.

Употребление еды, циметидин, антациды и облучения всего тела у больных, которые перенесли костномозговую трансплантацию, не воздействуют на всасываемость флюконазола.

Других исследований взаимодействий, кроме отмеченных выше, не проводилось, однако врач должен учитывать потенциальную возможность взаимодействий флуконазола с другими препаратами.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.