Ранселекс
Ранселекс (Ranselex)
Общая характеристика:
международное и химическое название: celecoxib- 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензенсульфонамид;
Основные физико-химические характеристики:
капсулы 100 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "4", содержат частично гранулированный порошок почти белого цвета;
капсулы 200 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "2", содержат частично гранулированный порошок почти белого цвета;
Состав. 1 капсула Ранселекса включает целекоксиба 100 мг или 200 мг;
другие составляющие: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А Н01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Целекоксиб – селективный ингибитор структурного изоферменту циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Механизм действия целекоксиба обусловлен подавлением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует структурный изофермент циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), что регулирует продукцию простагландинов, которые участвуют в обеспечении нормальных (физиологических) клеточных процессов в тканях, и прежде всего – процессов, которые обеспечивают целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Целекоксиб быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Его пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 час после приема однократной дозы. При повторном приёме препарата равновесная концентрация целекоксиба достигается в течение 5 дней. Если препарат принимается вместе с жирною едой, его пиковая концентрация в плазме крови достигается на 1 - 2 часа позднее. Одновременный прием антацидных препаратов на 10% снижает биодоступность целекоксиба, однако это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97 % связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени благодаря системе цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трёх неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с жёлчью (незначительное количество препарата (< 3 %) экскретируется в неизменном виде с мочой и фекалиями). Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 час.
Показания для использования. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита и остеоартрита.
Способ использования и дозы. Для взрослых рекомендована доза Ранселекса для лечения остеоартрита составляет 200 мг в сутки (принимается 1 капсула (200 мг) одноразовно или по 1 капсуле (100 мг) 2 раза на сутки).
Для лечения ревматоидного артрита рекомендована доза Ранселекса для взрослых составляет 100 - 200 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. При приёме препарата побочные эффекты наблюдались редко и имели временный характер. Возможные побочные эффекты: боль в животе, диспепсия, тошнота, метеоризм, головная боль, бессонница, кожное высыпание, запор, рвота, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, зуд. Иногда возможны гипергликемия, гипокалиямия, повышение уровней АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы. В единичных случаях могут наблюдаться анемия, альбуминария, гематурия, нарушение зрения, артериальная гипертензия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, желудочно-кишечные эрозии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к целекоксибу, остальных нестероидных противовоспалительных средств и сульфаниламидов. Тяжелая печеночная недостаточность. Беременность (особенно ІІІ триместр) и лактация. Детский возраст до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, эпигастральная боль, желудочно-кишечные кровотечения, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особенности использования. Больные с умеренными нарушениями функции печени должны принимать Ранселекс в минимальной рекомендованной дозе. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы Ранселекса не необходима. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не необходима- если масса тела взрослого больного менее 50 кг, терапию Ранселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Ранселекс следует с осторожностью назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также больным, которые имеют тенденцию до желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистою недостаточностью, а также больным, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ.
Безопасность использования в период беременности не установлена, поэтому Ранселекс не следует назначать беременным за исключением случаев по жизненным показаниям . Влияние Ранселекса на закрытия артериального протока для человека не узучался, поэтому применение препарата в ІІІ триместре беременности следует избегать.
Безопасность и эффективность Ранселекса в лечении детей и подростков возрастом до 18 лет не изучалась, поэтому препарат не следует назначать пациентам возрастом до 18 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с небезопасными механизмами.
Препарат влияет на способность управление транспортными средствами и работу с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ранселекса:
с флюконазолом производит значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме крови, в таком случае пациентам необходимо назначать минимальную рекомендованную дозу Ранселекса;
с ингибиторами АПФ производит снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ;
с фуросемидом производит снижение натрийуретичного эффекта фуросемида;
с препаратами, которые содержат соли лития, производит повышение концентрации лития в плазме крови;
с антацидными средствами, что содержат алюминий и магний, производит снижение всасывание целекоксиба;
с другими нестероидными противовоспалительными средствами или такролимусом вероятно может усилиться нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса;
с индукторами CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты может снижаться концентрация целекоксиба в плазме.
Нет данных, чтобы кетоконазол или антациды зминювали фармакокинетику целекоксиба.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от жидкости месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
