Иксел
Иксел (Ixel)
международное и химическое название: milnacipran- (±)цис-2-(аминометил)-N, N-диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид;
Основные физико-химические характеристики:
капсулы по 25 мг: твердые желатиновые капсулы №4 оранжево-розового цвета с надписями черным шрифтом "IXEL" – на крышке и "25" – на корпусе, которые содержат порошок от белого до кремового цвета;
капсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечками оранжево-розового цвета с надписями черным шрифтом "IXEL" и корпусом кирпично-красного цвета с надписью черным шрифтом "50", которые содержат порошок от белого до кремового цвета;
Состав. 1 капсула включает милнаципрана гидрохлорида 25 мг- 50 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двузамещенный (дигидрат), кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза), повидон К30, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. Код АТС N06А В.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Иксел – антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Не имеет родства с М-холинорецепторами, a-адренорецепторами или гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. За счет такого выборочного механизма действия Иксела достигается выраженный терапевтический эффект и максимальная безопасность при лечении депрессивных состояний. Выравнивается патологически измененное, депрессивное настроение. Нормализуется эмоциональная сфера. Улучшаются и ускоряются процессы мышления, повышается концентрация внимания при депрессиях.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь милнаципран хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщениям. Метаболизируется в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения – 8 час. В незначительном количестве проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками (90%) в неизменном виде. После повторных приёмов полностью выводится из организма через 2 - 3 дня после отмены.
Показания к применению. Лечение депрессивных состояний разной степени тяжести.
Способ использования и дозы. Внутренне (желательно при приеме еды), по 50 мг 2 раза в сутки, в течение несколько месяцев. Средняя суточная доза составляет 100 мг. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг.
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижать дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: ощущение тревоги, головокружение- изредка – тремор.
Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, запоры- в единичных случаях – умеренное повышение активности трансаминаз.
Другие: редко – сердцебиение, усиление потовыделения, приливы, утрудненен мочеиспускания- в единичных случаях – серотонинергический синдром.
Побочные эффекты отмечается редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, как правило самостоятельно исчезают и не требуют отмены препарата.
Противопоказания. До абсолютных противопоказаний относятся: повышенная чувствительность к препарату- детский возраст до 15 лет из-за отсутствия клинических исследований- одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана.
К относительным противопоказаний относятся: одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными- доброкачественная гиперплазия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей другого генеза- беременность, период лактации.
Передозировка. Симптомы: при случайном превышении дозы возникают тошнота, рвота, потовыделение, запоры. При передозировке, что превышает 800 - 1000 мг – рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема очень высоких доз (1900 - 2800 мг) в соединении с другими психотропными препаратами (чаще за все бензодиазепинами) до вышеуказанных симптомов добавляются сонливость, гиперкапния, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием больного не менее суток. Специфического антидота нет.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожными приступами в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией.
Иксел можно назначать не раньше как через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, от момента отмены препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.
Для снижения выраженности побочных эффектов рекомендуется постепенное повышение дозы препарата.
При проведении на фоне терапии препаратом Иксел местной анестезии адреналином и норадреналином доза анестетиков не должна превышать 0, 1 мг за 10 минут и 0, 3 мг за 1 час.
Необходимо иметь ввиду, что в начале лечения может наблюдаться увеличение тревоги.
Во время лечения Икселом нельзя употреблять алкоголь.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Во время лечения Икселом следует воздержаться от вождения автотранспортными средствами и занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Иксела с ингибиторами МАО, суматриптаном, препаратами лития возникает опасность развития серотонинергического синдрома.
Одновременное использование Иксела с адреналином и норадреналином может провоцировать развитие гипертонического криза и нарушений сердечного ритма.
При приёме вместе с дигоксином (особенно при парентеральном введении) существует небезопасность потенцирование гемодинамических нарушений.
При одновременном приёме Иксел ингибирует гипотензивный эффект клонидина и его производных.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте.
Хранить от детей. Срок годности – 3 года.
