Суматриптан
Суматриптан (Sumatriptan)
Видео: Sumatriptan Patient Information Video
международное и химическое название: sumatriptan;
[3-[2- (диметиламино)этил]-1Н-индол-5-ил]-N-метилметансульфонамид гидроген бутандиоат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны и тиснением "КМП" с другой стороны;
Состав. 1 таблетка содержит суматриптана сукцината в пересчете на 100% суматриптан 0,1 г;
другие составляющие: гранулак-70, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармелоза, тальк, кальция стеарат, смесь для покрытия "Opadry II White".
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Видео: Sumatriptan migraine medicine's strange packaging
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТС N02С С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Суматриптан – специфический селективный агонист серотониновых 5НТ1-рецепторов, расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция их приводит к сужения сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5НТ-рецепторов (5НТ2-5НТ7).
Клинический эффект отмечается через 30 минут после перорального приема препарата в дозе 100 мг.
Фармакокинетика. После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в сыворотке крови достигает 70% от максимальной. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в среднем 14%. Связывание с белками плазмы крови низкое – 14–21%. Период полувыведения составляет 2 часа. Выводится преимущественно с мочой.
Показания к применению. Купирование острых припадков мигрени, с аурою или без неё.
Способ использования и дозы. Внутренне, как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Таблетки не разжёвывать, запивать достаточным количеством воды.
Видео: Migraines, Sumatriptan, Imitrex and Plexus Slim
Взрослым назначают по 1 таблетке (100 мг), для некоторых больных терапевтическая доза может составлять 50 мг (1/2 таблетки). Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются, то препарат не стоит назначать повторно для купирования приступа, что продолжается.
Если симптомы уменьшились или исчезли, а потом появились снова, можно принять другую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между дозами должен составлять не менее 2 часов.
Максимальная доза препарата в течение какого угодно 24-часового приема не должна превышать 300 мг.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, транзиторное повышение артериального давления сразу после применение препарата- в отдельных случаях – нарушение сердечного ритма, быстропроходящие смены электрокардиограммы ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий- возможны – развитие синдрома Рейно.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота- в отдельных случаях – незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, ишемический колит.
Со стороны центральной нервной системы: приливы, головокружение, слабость (слабо или умеренно выраженные и является быстропроходящие)- редко – сонливость, ощущение утомленности- у больных, которые имеют в анамнезе эпилепсию или органические поражения мозга, в отдельных случаях возможны судорожные приступы.
Иногда возможны офтальмологические проявления в виде диплопий, мерцание перед глазами, нистагму, скотомы, снижение остроты зрения- очень редко – скороизбежна частичная потеря зрения (которая, возможно, связана с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: высыпание, зуд, эритема, анафилактический шок.
Другие: боль, ощущение покалывания, жжение, ощущение тяжести, давления или сдавления. Эти симптомы быстропроходящие и могут возникнуть в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Противопоказания. Гемиплегическая, базилярная и офтальмологическая форма мигрени- ишемическая болезнь сердца (в т. ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, которые дают возможность допустить наличие ишемической болезни сердца- окклюзивные заболевания периферических сосудов- инсульт или быстропроходящие нарушения мозгового кровотока (у т. ч. в анамнезе)- выраженные нарушения функции печени и/или почек- одновременный прием препаратов, которые содержат эрготамин или его производные (в т. ч. метисергид)- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены- беременность- пациенты до 18 и старше 60 лет- повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка. При приёме внутрь более 400 мг препарата не наблюдалось каких-либо побочных реакций, кроме пересчитанных в п. "Побочное действие".
Лечение: при передозировке необходимо наблюдать за больным в течение 10 часов, в меру необходимости проводить симптоматическую терапию. Данные про влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазмы крови отсутствуют.
Особенности использования. Препарат не предназначен для использования с целью профилактики мигрени.
Суматриптан необходимо назначать с осторожностью пациентам, больным эпилепсией, при каких-либо состояниях со снижением порога судорожной готовности, пациентам с контролированной артериальной гипертензией, так как препарат может повлечь транзиторное повышение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
При назначении Суматриптана пациентам с раньше недиагностированной мигренью или с мигренью, которая сопровождается атипичными симптомами, необходимо исключить другие потенциально небезопасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью является риск развития цереброваскулярных осложнений (в т. ч. инсульта или быстропроходящих нарушений мозгового кровотока).
Препарат не следует назначать пациентам, которые принадлежат к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше
Видео: Humphrey, Pat 04 Sumatriptan – safety issues
40 лет, пациенты с факторами риска ИБС), без предварительного обследования. При появлении таких побочных эффектов, как боль и ощущение сдавления в груди, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование, так как эти симптомы могут указывать ишемической болезнью сердца.
Препарат необходимо назначать с осторожностью при нарушениях функции почек или печени, в связи с возможной существенною сменой абсорбции, метаболизма или выведением суматриптана.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидов возможно развитие аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
Суматриптан следует назначать только в случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
В случае одновременного назначения Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серотонина необходимо тщательно контролировать состояние пациента.
При мигрени, а также на фоне терапии Суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период приема Суматриптана пациентам нельзя управлять автомобилем и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются высокой скорости психических реакций.
С осторожностью необходимо применять препарат в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема Суматриптана.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с эрготамином отмечается продолжительный спазм сосудов.
Суматриптан можно принимать не раньше чем за 24 часа после приема препаратов, которые содержат эрготамид. Препараты, которые содержат эрготамин, можно принимать не раньше чем через 24 часа после приема Суматриптана.
Противопоказаний одновременный прием Суматриптана и ингибиторов МАО (возможно взаимодействие).
При одновременном приёме Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексия и нарушение координации движения.
Не отмечено взаимодействие Суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
