Дальфузин
Дальфузин (Dalfusin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: alfuzosin, (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-димэтоксихиназолин-2-ил)(метил)амино]пропил]тетрагидрофуран-2-карбоксамиду гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой, слабовыраженного розово-коричневого цвета;
Состав. 1 таблетка Дальфузина содержит альфузозина гидрохлорида 0,005 г;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат дигидрат,
колидон SR, повидон (30), масло рициновое гидрогенизированное, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид жёлтый, железа оксид красный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Дальфузин - антидизурическией препарат. Выборочно блокируя постсинаптические альфа1-адренорецепторы, расположенные в области трехранника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, устраняет спазм сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутреннеуретральный давление. Улучшает параметры уродинамики: снижая тонус уретры и противодействие оттока с мочевого пузыря, значительно повышает максимальную скорость струи мочи, облегчает процесс его опорожнения, значительно уменьшает остаточный объем мочи- производит сильный позыв к мочеиспусканию вследствие повышение объема мочи.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 час. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Период полувыведения альфузозина – 8 час. Только 11% альфузозина выводится в неизменном виде с мочой. Метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (75 - 91%) выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность (возможно за счет снижения метаболизма в печени), объем распределения снижается, период полувыведения остается неизменным. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения и общий клиренс альфузозина повышается (возможно за счет снижения ступени связывание с белками плазмы крови). Даже в случае тяжёлой почечной недостаточности не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не меняются.
Показания для использования. Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ использования и дозы. Назначают взрослым мужчинам внутри после еды, не разжевывая, по 1 таблетке (5 мг) утром и вечером. Начинают лечения с вечернего приема.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью и /или пациентам, что получают антигипертензивную терапию, назначают по 1 таблетке Дальфузина вечером, при необходимости дозу увеличивают до 2 таблеток (утром и вечером).
Максимальная суточная доза – 2 таблетки (10 мг).
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость- редко – синкопе, астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, пальпитация, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ишемической болезнью сердца), боль в области грудей, отеки, приливы. Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, боль в эпигастральной области, редко – сухость во рту. Другие: редко – кожное высыпание, зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, ортостатическая гипотензия, одновременный прием остальных альфа1-адреноблокаторов, печеночная недостаточность.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия. Больной должен быть в положении лежа. Лечение: симптоматическое – введения сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, что увеличивают объем цельной крови. Гемодиализ является малоэффективным.
Особенности использования. Для пациентов, больных ишемической болезнью сердца, артериальную гипертензию, с почечной недостаточностью, что получают антигипертензивную терапию, необходима коррекция дозы. Если на фоне терапии Дальфузином наблюдается ухудшение течении стенокардии, прием препарата следует отменить. Препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровни артериального давления, в последнем случае снижение артериального давления несущественное.
Поскольку при приёме препарата возможно развитие гипотензии и головокружение, не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, что требует повышенного внимания.
Препарат не предназначен для использования у женщин и детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дальфузин несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами. Препарат потенцирует эффекты антигипертензивных средств и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления).
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности 2 года.
