Дальфаз ретард

Дальфаз ретард (Dalfaz retard)

международное и химическое название: Alfuzosine- - (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-димэтоксихиназолин-2-ил)(метил)амино]-пропил]тетрагидрофуран-2-карбоксамиду гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг альфузозина гидрохлорид;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, масло рициновое гидрогенизированное, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый, железа оксид красный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы a₁-адренорецепторов. Код АТС G04СА01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Альфузозин - производное хиназолина, является избирательным антагонистом постсинаптических a₁-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали селективное действие альфузозина на a₁-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дня мочевого пузыря и в мочевыпускальном канале.

Альфузозин действует непосредственно на гладкую мускулатуру предстательной железы и снижает, таким образом, непроходимость нижнего отдела мочевыпускального тракта.

У человека альфузозин улучшает параметры выделение, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока с мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.

У плацебо-контролированных исследованиях у больных на доброкачественную гипертрофию предстательной железы (ДГПЖ) альфузозин:

достоверно увеличивал максимальную скорость току (Q_max) в среднем в 30% больных с Q_max 15 мл/сек. Такое улучшения наблюдалось, начиная с первой дозы;

достоверно снижал давление выделение и повышал объем мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию;

достоверно снижал остаточный объем мочи.

Эти эффекты приводят до улучшения состояния нижнего отдела мочевыпускального тракта, то есть симптомов наполнения (раздраженных) и выделение (обструктивных) и не воздействуют на сексуальную функцию.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 3 часа после введения, а период полувыведения составляет 8 часов. Этот фармакокинетический профиль не изменяется при приёме препарата вместе с едой.

Альфузозин метаболизируется в печени, только 11% неизмененного альфузозина выводится с мочой. Большинство метаболитов (неактивных) выводится с калом (75-90%).

У больных старше 75 лет всасывание проистекает быстрее, а максимум концентрации – выше. Биодоступность может быть повышенной, у некоторых больных - сниженный объем распределения. Период полувыведения не изменяется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения и биодоступность увеличены.

Объем распределения и клиренс креатинина альфузозина повышаются при почечной недостаточности (с диализом или без него) через увеличение свободной фракции. Больным с нарушениями функции почек с клиренсом креатинина >30 мл/минут смены дозировки не потребуется.

Фармакокинетический профиль альфузозина при хронической сердечной недостаточности не изменяется.

Показания к применению. Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Способ использования и дозы. Таблетки Дальфаз ретард необходимо проглатывать целыми, запивая стаканом воды. Больного необходимо предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжёвывать, раздробить или растирать в порошок. Дробление таблеток может привести к более быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества препарата и как следствие этого – скорой появления побочных эффектов препарата.

Взрослые: по 1 таблетке 2 раза в сутки - утром и вечером.

Больным пожилого возраста и больным, которые применяют гипотензивные средства, рекомендуется начинать лечения с 1 таблетки вечером, повышая дозу соответственно до клинической отзыва до 1 таблетки дважды в сутки.

Больным с недостаточностью функции печени не рекомендуется применять препарат Дальфаз ретард.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться побочные явления, которые отмеченные в указанной ниже таблице.

Система органов	Частота побочных явлений
	Часто (=>1%-<10%)	Редко (=>0,1%-<1%)
Нервная система	Легкое головокружение, общее недомогание, основной боль	Сонливость
Зир		Пониженные остроты зрения
Сердечно-сосудистая система	Ортостатическая гипотензия	Тахикардия, ощущение сердцебиения, синкопе
Дыхательная система		Ринит
Система пищеварение	Тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту
Кожа		Сыпь на коже, зуд
Общие явления	Астения	Приливы, отек, боль в грудной клетке (см. "Особенности применения")

Противопоказания. Использование Дальфаза ретард противопоказано при повышенной чувствительности к действующему веществу или остальных компонентов препарата, ортостатической гипотензии, тяжёлой недостаточности функции печени (класс С за классификацией Child-Pugh)- тяжёлой недостаточности функции почек (клиренс креатинина <30 мл/минут)- кишечной непроходимости (через содержимое в составе препарата рицинового масла).

Передозировка. При передозировке препарата Дальфаз ретард наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечения артериальной гипотензии. Больной должен находится в лежачем положении.

Препарат тяжело диализируется через высокая степень связывания с белками.

Особенности использования. У некоторых пациентов (особенно у больных, которые получают гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия, с симптомами (головокружение, утомление, потовыделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обыкновенно временные, наблюдаются на начало лечения и не нуждаются приостановки приема препарата. Больного необходимо предупредить про возможность таких явлений.

Рекомендуется выявлять осторожность при назначении препарата больным пожилого возраста.

Особенные предупредительные меры необходимые при назначении препарата больным с известною повышенной чувствительностью к остальным блокаторов a₁-адренорецепторов.

Если у пациента с ишемической болезнью сердца применение препарата производит повышение частоты припадков стенокардии на фоне обыкновенной антиангинальной терапии, Дальфаз ретард следует отменить.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, что нуждаются в повышенном внимании. Следует обратить внимание пациента, что при применении Дальфаза ретард, особенно в начале лечения, могут наблюдаться головокружение, астения и нарушение остроты зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется использования комбинаций с нижеуказанным препаратами.

Блокаторы a₁-адренорецепторов (празозин, урапидил и моноксидил) – через усиление гипотензивного эффекта и риск развития тяжёлой постуральной гипотензии).

С осторожностью следует назначать в комбинации с Дальфазом ретард указанные ниже препараты.

Гипотензивни препараты – через усиление гипотензивного эффекта и риск развития поступальной гипотензии (аддитивное действие).

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Срок годности - 3 года.

Внимание, только СЕГОДНЯ!