Празозин-ратиофарм
Празозин-ратиофарм (Prazosin-ratiopharm)
международное и химическое название: празозин, 1-(4-амино-6, 7 диметокси-2-хиназонил)-4-(2-фуройл)пиперазина гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглые, обоевыпуклые, с линией распределения с одной стороны и гравированием "Р/1" - на другой;
Состав. 1 таблетка содержит празозина гидрохлорида - 1, 1 мг, что соответствует 1 мг празозина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактоза, крахмал растворимый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы a-адренорецепторов. Код АТС C02C A01.
Действие лекарства. Празозин является селективным периферическим постсинаптическим a1-адреноблокатором. Препарат снижает артериальное давление (артериального давления), приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Хвилинный объем крови (ХОК) и систолитический объем остаются без существенных изменений. Празозин, уменьшая преднагрузки на сердце, несколько снижает давление в малом круге кровообращения. Терапевтический эффект препарата Празозин-ратиофарм связан с a-адреноблокирующим действием. При длительном применении снижает концентрацию общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности.
Препарат имеет незначительное влияние на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Назначение празозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводило до значительного улучшения уродинамики и снижение проявлений заболевания. Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, что расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
Препарат быстро абсорбируется при пероральном применении. Биодоступность составляет 50-85 %. Употребление еды не влияет на биодоступность препарата.
Празозин на 97 % связывается с белками крови, в основном с a1-протеином, в том числе на 20 % в эритроцитах. Незначительное количество препарата проникает в материнское молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 час., период полувыведения - 2, 5-4 час. Воздействие препарата наблюдается через 30-60 минут, продолжается 6-8 час. Метаболизируется, в основном, в печени путём диметилирования и дальнейшего связывание метаболитов с глюкуроновой кислотой. Выводится неизменном виде (5 – 11%) и в виде метаболитов. При гемодиализе практически не выводится.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (АГ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Применение и дозы препарата. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учётом особенностей каждого больного, на основании измерений артериального давления.
Для снижения к минимуму ортостатический гипотензии, как "феномена первой дозы", рекомендуется начинать приема с минимальной дозы, постепенно её увеличивая.
При АГ обыкновенно назначают в начальной дозе 0, 5-1 мг 2-3 раза на сутки- поддерживающая доза при лечении АГ – 2-4 мг препарата, 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.
При введении в схему лечения диуретиков или другого антигипертинзивного средства дозу празозина следует уменьшить до 1-2 мг 3 раза на сутки.
Препарат может быть применен как поддерживающая терапия при доброкачественной гиперплазии предстательной железы в дозах 1-5 мг 2 раза в сутки.
При нарушении функции печени и почек в случае серьёзных нарушений функции печени и почек назначать препарат не рекомендуется. При незначительных отклонениях может понадобиться снижение дозы для предотвращения накоплению препарата в организме. Следует предвидеть дальнейшее постепенное увеличение дозы.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста: антигипертензивное действие препарата у людей пожилого возраста зависит от дозировки и продолжительности использования, вследствие чего необходимо тщательно подбирать дозу препарата.
Использование у детей младше 12 лет: не рекомендуется через с отсутствие соответствующих исследований.
Побочное действие. Иногда в начале лечения наблюдается ортостатическая гипотензия, головокружение, возможна также обморок и другие постуральные симптомы, в том числе "феномен первой дозы".
Может возникнуть тахикардия (ощущение сердцебиения). Кроме того, могут наблюдаться ортостатическая гипотензия, отеки нижних конечностей и лица, одышка, нарушение солевого баланса. В единичных случаях через 15-30 мин. После приема препарата может возникнуть ощущение боли за грудиной (стенокардия).
Иногда наблюдаются тошнота, диспепсия, дискомформ и боли в животе, аллергические реакции, сонливость, утомляемость, слабость, нервозность, головная боль, гиперемия лица, ощущение тепла, сухость в ротовой полости, дизурия, нарушение мочеиспускания, приапизм, нарушение функции печени, панкреатит, холецистит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к празозину и остальных гуйназолиновых производных (доксазозин, теразозин), стеноз аорты и митрального клапана, эмболия лёгочной артерии, заболеваниях перикарда- пороки сердца с сниженным давлением наполнения левого желудочка- артериальная гипотензия- беременность, лактация, возраст до 12 лет.
Передозировка.
Проявляется недостаточностью кровообращения, тахикардией, снижением артериального давления, нарушениями сердечного ритма, приступами стенокардии, миазом, олиго- или ануриею. Лечение: больному следует срочно принять горизонтальное положение с поднятыми ногами, при необходимости применяют плазмоэкспандеры и вазопрессорные средства (норадреналин), симптоматическую терапию, необходимо мониторинг водно-солевого баланса.
Особенности использования.
Иногда в начале лечения через 30-90 мин. после приема первой дозы наблюдается ортостатическая гипотензия. Гипотензивные побочные эффекты наиболее вероятны у больных пожилого возраста, на фоне гиповолемии, дефициту натрия.
Действие препарата потенцируют физические упражнения.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой: препарат может повлечь сонливость и головокружение. Необходимо предупредить больного про осторожность при вождении автомобилем и выполнении работы, что требует повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Празозин не следует назначать вместе
с нестероидными противовоспалительными средствами, которые могут помешать проявлениям антигипертензивного эффекта;
с эстрогенами (задержка жидкости, которую вызывают эстрогены, способствует повышению артериального давления);
с другими препаратами, которые снижают артериальное давление, за исключением назначение в составе комбинированной терапии антигипертензивными и/или диуретическими средствами;
с симпатомиметическими средствами (препаратами, которые содержат допамин, эфедрин, фенилэфрин) поскольку празозин противодействует сужению периферических сосудов вследствие действия высоких доз дофамина- ослабляет пресерный эффект эфедрина и сокращает действие фенилэфрина- блокирует a-адренергический эффект адреналина, что может привести к тяжёлой гипертензии и тахикардии.
Сроки и условия хранения.
Хранить в недоступном для детей в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
