Сетегис
Сетегис (Setegis)
международное и химическое название: terazosin- 2-[4-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6, 7-диметокси-4-хиназолинамину моногидрохлорида дигидрат;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 1 мг - круглые плоские таблетки с фаской, белого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной литеры "Е" и знаку "451" с другой стороны;
таблетки 2 мг - круглые плоские таблетки с фаской, жёлтого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной литеры "Е" и знаку "452" с другой стороны;
таблетки 5 мг - круглые плоские таблетки с фаской, светло-оранжевого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной литеры "Е" и знаку "453" с другой стороны;
таблетки 10 мг - круглые плоские таблетки с фаской, оранжевого цвета, без запаха, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной литеры "Е" и знаку "454" с другой стороны, без запаха;
Состав 1 таблетка Сетегиса содержит 1, 187 мг или 2, 374 мг или 5, 935 мг или 11, 87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата, что эквивалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг теразозина;
другие составляющие: повидон К-30, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, ариавит хинолин жёлтый, ариавит сансет жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04СА03
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Теразозин - селективный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов длительного действия. Альфа1-адренорецепторы находятся в гладких мышцах артериол и венул. Блокируя их, теразозин препятствует сужению сосудов, вызывает снижение кровяного давления, уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие.
Симптомы, обусловлены доброкачественной гипертрофией простаты, частично связанные с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря. Вызывая расслабление гладких мышц путём блокады альфа1-адренорецепторов в предстательной железе, капсуле простаты и шейке мочевого пузыря, теразозин увеличивает отток мочи и облегчает симптоматику доброкачественной гипертрофии простаты. Его позитивное действие наблюдается через 2 – 4 недели лечения. Отсутствует влияние на сокращаемость мочевого пузыря.
Несмотря на то, что блокада альфа1-адренорецепторов вызывает снижение давления у больных артериальной гипертензией, лечения теразозином пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, но с нормальным давлением не производит клинически значительного снижение в них кровяного давления.
Теразозин имеет позитивное влияние на профиль липидов крови: он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, холестерина низкой и очень низкой плотностью и повышает уровень холестерина высокой плотности, а также отношения уровня холестерина высокой плотности до уровня общего холестерина.
Теразозин метаболически нейтральный, поэтому может применяться пациентами, которые страдают диабетом, подагру. Препарат можно назначать пациентам с заболеваниями периферических артерии и больным на бронхиальную астму. Лечение теразозином приводит к снижению гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика. После приема внутрь теразозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно через желчные пути. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1 часа после перорального использования. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 3 часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов после приема последнего дозы. Период полувыведения теразозина составляет 12 час. Пища не влияет на метаболизм теразозина.
Фармакокинетика теразозина у пациентов с почечной недостаточностью, лиц пожилого возраста, а также у пациентов с гипертензией слабой или средней тяжести не отличается от такой у лиц с нормальным кровяным давлением.
Показания к применению. Для лечения артериальной гипертензии (в виде монотерапии и в комбинации с другими средствами)- симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ использования и дозы. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Суточную дозу рекомендуется повышать постепенно, удваивая с недельными перерывами до достижения поддерживающей дозы. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг и назначается 1 раз на сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Доброкачественная гиперплазия простаты. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Поддерживающая доза - 5 - 10 мг и назначается 1 раз на сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Больным с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не необходима. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от приема еды.
Побочное действие. При применении препарата для лечения артериальной гипертензии может наблюдаться (приблизительно в 1% пациентов) постуральная гипотензия после приема первой дозы или первых нескольких доз, большей частью у пациентов, которые одновременно принимают диуретики и бета-адреноблокаторы.
Наблюдаются также головокружение, астения, заложенность носа, периферические отеки и сонливость. Тошнота, усиление сердцебиение и нарушение зрения наблюдаются редко.
Обмороки и астения - побочные эффекты, которые наблюдаются значительно чаще у пациентов, которые принимают теразозин при доброкачественной гипертрофии простаты.
Редко наблюдаются постуральная гипотензия, сонливость и заложенность носа, головная боль, одышка, тахикардия, миалгия, артралгия, аллергические реакции, дизурия.
Пациенты с гиповолемией или дефицитом натрия могут быть более чувствительными до ортостатического эффекта теразозина. Данный эффект может быть более выраженным при физических нагрузках.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым ингредиентив, что входят в состав препарата. Беременность, лактация. Детям препарат назначать не рекомендуется.
Передозировка. При передозировке может наблюдаться тяжёлая гипотензия, брадикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжёлая почечная недостаточность.
В случае передозировки следует промыть желудок больного с применением сорбентов и провести немедленные мероприятий симптоматической и поддерживающей терапии (соответственно к клиническому состоянию больного). Потерпевшего следует госпитализировать для проведение мониторинга основных жизненных функций, при необходимости - в палаты интенсивной терапии.
Гемодиализ не является эффективным способом выведение теразозина из организма через высокая степень его связывания с белками.
При гипотензии необходимо в первую очередь пополнить потерю жидкости и солей. При отсутствии желательного эффекта назначают катехоламины внутривенно или ангиотензин II. В случае рефлекторной брадикардии применяют кардиостимулятор. Необходим контроль уровня электролитов и сывороточного креатинина.
Особенности использования. На начальном этапы лечения может возникнуть "эффект первой дозы" – резкое пониженные артериального давления, головокружение, нарушение координации движения, обморок. Подобны явления могут возникнуть и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях регенерировать лечения необходимо с дозы 1 мг. Обмороки, нарушение координации движения часто возникают при переходе с сидящего и лежачего состояния в вертикальное положение.
Таблетки Сетегис следует осторожно назначать больным, которые имеют склонность к развитию ортостатический гипотензии, в том числе при физическом напряжении, гиповолемии, а также больным с ишемической болезнью и другими заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, гипертензивною ретинопатией III и IV ступени, больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, больным пожилого возраста.
Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии необходимо исключить рак предстательной железы. У больных необходимо контролировать уровень артериального давления в начале лечения и при смене дозировки препарата.
Эффективность лечения доброкачественной гиперплазии целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
Концентрация лактозы в каждом таблетке препарата Сетегис следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии или синдрома нарушение всасывание глюкозы/лактозы.
В 1 таблетке 55 мг или 110 мг лактозы.
С осторожностью следует назначать Теразозин при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механическими устройствами
Пациентов следует предупредить про возможность развития синкопе или ортостатический гипотензии, особенно в начале лечения теразозином. В связи с этим им следует избегать вождения автомобилем или выполнение рискованих операций в течение 12 часов после приема первой дозы, после повышения дозы, а также после обновления лечения после перерыва.
Взаимодействие Сетегис с другими лекарственными средствами. Одновременное использование теразозина и остальных антигипертензивных препаратов может потенцировать антигипертензивный эффект теразозина.
В клинических испытаниях теразозин применяли пациенты, которые одновременно принимали обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолинергические/симпатомиметические средства, средства для выведения мочевой кислоты, антигистаминные препараты, сахаропонижающие средства для использования внутрь, кортикостероиды, антациды, седативные и транквилизирующие препараты, диуретики и разные бета-блокаторы. Клинических признаков взаимодействий не наблюдали в ни одного из пациентов.
Гипотензивный эффект Сетегиса может усиливать алкоголь.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.
