Эмлодин
Эмлодин (Emlodin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: амлодипин- 3, 5-пиридиндикарбоксилова кислота, 2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(хлорофенил)-1, 4-дигидро-6-метил-, 3-этил 5-метилэфир, ±-;
Основные физико-химические характеристики: плоские, круглые таблетки с срезанной фаской, белого или почти белого или жёлтоватого цвета, с гравированием литеры "Е" на одной стороне и знаков "251"(2, 5 мг), "252"(5 мг), "253"(10 мг) – на другой стороне, без запаха или почти без запаху;
Состав. 1 таблетка содержит 2, 5 мг, 5, 0 мг или 10, 0 мг амлодипина;
другие составляющие: магния стеарат, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Блокатор кальциевых каналов с преобладающим действием на сосуды.
АТС C08С А01.
Действие лекарства. Амлодипин подавляет трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц. Антигипертензивный эффект обусловлен прямым влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением системного периферического сосудистого сопротивления. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, возможно, как за счет расширения периферических артериол и снижение после нагрузки на сердце без серьезных изменений ЧСС, который приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, так и за счет непосредственного влияния на коронарные артерии в том числе в ишемизированных зонах миокарду. Это приводит к увеличению поступление кислорода в миокард больных.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием еды не влияет на всасывание препарата. Максимум концентрации в плазме достигается через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность – 63 %. Связывание с белками плазмы крови – 93-96 %. Период полувыведения в среднем 30-35 часов. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Приблизительно 60 % и 20-25 % неактивных метаболитов выводится с мочой и фекалиями. 10 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/минут/кг (25 л/час.) для больных с массой тела 60 кг. У больных пожилого возраста – 19 л/час.
Показания к применению. Эмлодин применяется для лечения артериальной гипертензии как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) отдельно или вместе с другими антиангинальными средствами.
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии или стенокардии средняя суточная доза составляет 5 мг на 1 прием. Максимальная суточная доза – до 10 мг в сутки. При одновременном применении диуретиков из группы тиазидов, бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента доза препарата зависит от эффективности назначенной терапии.
Для больных пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Доза Эмлодина должна быть снижена (до 2, 5 мг в сутки) для больных с сменой функции печени, потому что час полураспада препарата в таких больных увеличивается.
Опыту использования Эмлодина в лечении детей нет.
Побочное действие. Могут возникнуть такие побочные явления, как головокружение, приливы, сердцебиение, отеки, головная боль, утомляемость, боль в желудке, сонливость, тошнота. В многих случаях эти явления временные и исчезают при отмене препарата.
Иногда возникают неспецифические кожные реакции, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгий, миалгии, спазмы мышц, нарушение сексуальных функций, диспноэ, зуд, полакирия.
В единичных случаях возможны отклонения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.
Если возникли нежелательные явления, в том числе, не отмеченные в инструкции, необходимо поставить в известность про это врача.
Противопоказания. Таблетки Эмлодин не следует использовать в случае наличии
- аллергии на амлодипин или другие составляющие таблеток Эмлодин;
- нестабильной стенокардии;
- клинически значительного стеноза аорты;
- при беременности и кормлении грудью.
Нельзя использовать препарат для лечения детей.
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия с значительным снижением артериального давления.
Лечение: промывание желудка. Необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы с постоянною регистрацией работы сердца и лёгких.
Для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводят кальция глюконат. Диализ неэффективный.
Особенности использования. Эмлодин не применяют в период инфаркта и в течение одного месяца после него.
Эмлодин может вызывать головокружение и сонливость. В связи с этим рекомендуется воздержаться от вождения автомобилем и другими механическими средствами на время приема препарата, особенно в начале лечения.
Коррекция дозы Эмлодина у больных с нарушением функции почек и с хронической сердечной недостаточностью не необходима.
Препарат не влияет на метаболизм и может применяться у больных сахарным диабетом, подагру, бронхиальную астму в обычных дозах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Таблетки Эмлодин можно применять вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокатарами, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для внутреннего приема (гидрохлортиазид, метопролол, нитросорбид, ацетилсалициловая кислота, ампициллин, глибенкламид).
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в крови и его почечный клиренс- одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное использование варфарина и амлодипина не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может увеличить концентрацию амлодипина в крови, но это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым дополнительным снижением артериального давления.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15-25 °С), в местах, защищенных от действия света и недоступных для детей.
Срок хранения – 3 года.
