Амлодипин-астрафарм
Амлодипин-Астрафарм (Amlodipine-Astrafarm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: amlodipine;
3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-3, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат);
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета плоско-цилиндрической формы с фаской, насечкой.
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина бесилата (с змистом амлодипина 5 мг или 10 мг);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат (безводный), крахмал картофельный или кукурузный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипид. Код АТС С08СА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Амлодипин-Астрафарм – селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов, проявляет антигипертензивную и антиангинальное действия. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, который приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), частота сердечных сокращений при этом не изменяется. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии сердечным мышцей и потребности миокарда в кислороде.
С другой стороны, препарат вызывает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическое стенокардию (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и препятствует развития коронарной вазоконстрикции, которая вызвана курениям.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое пониженные артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая доза препарата увеличивает время выполнение физической нагрузки, задерживает развитие припадков стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) в период его выполнение, снижает частоту припадков стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина. Амлодипин-Астрафарм не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, годен для лечения больных бронхиальной астмой, сахарный диабет и подагру. Гемодинамические исследования и контролированные клинические опыты у больных на сердечную недостаточность II-III функционального класса за классификацией NYHA показали, что он не вызывает ухудшение их состояния за такими критериями, как толерантность к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
У плацебо-контролированных исследованиях (PRAISE) у пациентов, которые страдали на сердечную недостаточность (III-IV класс по NYHA) назначение Амлодипина-Астрафарм на фоне базовой терапии не приводило к повышению риска летальности.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов, час проявлений клинического эффекта – 2-4 часа, длительность – 24 часа.
Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Употребление еды не влияет на всасывание препарата.
С белками плазмы связывается 90-97 % препарата. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Амлодипин-Астрафарм трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов- 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводится с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата.
У пациентов пожилого возраста час, необходимый для достижения максимальной концентрации в плазме крови такой же, как у лиц младшего возраста. У людей пожилого возраста помечена тенденция к снижению клиренса Амлодипина-Астрафарм, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация / время" и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение площади под фармакокинетической кривою и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
стабильная стенокардия напряжения;
вазоспастическая стенокардия (в том числе и стенокардия Принцметала);
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина-Астрафарм составляет 5 мг 1 раз в сутки- эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследованы.
Побочное действие. Амлодипин-Астрафарм хорошо переносится. С побочных эффектов чаще всего наблюдались головная боль, отеки, утомление, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение.
Значительно реже встречались алопеция, смена режиму дефекации, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, лейкопения, недомогание, смена настроения, сухость во рту, судороги мышц, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит и зрительные нарушения.
Редко отмечались аллергические реакции (зуд кожи, высыпание, аллергический отек и мультиформная эритема).
Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связано с холестазом).
Описанные также единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий природного течении основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцания предсердий), а также боль за грудиною.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипина и каких-либо вспомогательных веществ, входящие в состав таблетки. Вторичная артериальная гипотензия (АД<90 мм рт.ст.), беременность, лактация, детский возраст.
Передозировка. Опыт лечения специального передозировка Амлодипина-Астрафарм у людей ограничен.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с следующим долговременным снижением артериального давления, тахикардия.
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка- поддержка функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг работы сердца и лёгких, пидииняте положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для возобновление тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.
Поскольку препарат большей частью связывается с белками, диализ малоэффективный.
Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина-Астрафарм в них увеличивается. У больных почечной недостаточностью Амлодипин-Астрафарм применяют в обычных дозах. Осторожно применяют препарат у больных с выраженным аортальным и митральным стенозами, обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией.
Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозировки. Безопасность использования при беременности и лактации не установлена.
Маловероятно, что Амлодипин-Астрафарм может влиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин-Астрафарм можно применять одновременно с диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, что применялся сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное использование Амлодипин-Астрафарм и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс- совместим прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина-Астрафарм.
Амлодипин-Астрафарм in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование Амлодипина-Астрафарм не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований Амлодипин-Астрафарм существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения – 3 года.
