Амлодин

Амлодин (Amlodine)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: амлодипин- 3-этил-5-метиловый эфир-2[ (аминоэтокси)метил]-4- (2-хлорфенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пи-ридиндикарбоновой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: Амлодин 5 мг – голубого цвета, круглые, плоские таблетки, без оболочки, с рельефной надписью "А5" с одной стороны и надписью "INTAS" и раздельной полоской с другой стороны таблетки;

Амлодин 10 мг - белого цвета, круглые, плоские таблетки, без оболочки, с распределенной полоской с одной стороны таблетки.

Состав 1 таблетка включает амлодипина бесилата (в перерасчете на амлодипин) – 5 мг или 10 мг;

другие составляющие:

Амлодин 5 мг: дигидрат гидроген фосфат кальция, целлюлоза микрокристаллическая, индиго кармин, повидон (К-30), магния силикат алюминиевый, натрия крахмалгликолят (Тип А), тальк, магния стеарат;

Амлодин 10 мг: кальция гидроген фосфат (дигидрат), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), магния силикат алюминиевый, натрия крахмалгликолят (Тип А), тальк, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Действие лекарства. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения (блокатор медленных Са²⁺-каналов). Блокирует трансмембранный транспорт ионов Са²⁺ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорное, антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое действие.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает резкой артериальной гипотензии, обеспечивая постепенное понижение артериального давления в течение 24 час., без рефлекторного повышение частоты сердечных сокращений

Антиангинальное действие амлодипина связана с расширением периферических артериол и снижением постнагрузки на сердце, а также расширением коронарных сосудов в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Снижает гипертрофию миокарда левого желудочка.

Амлодипин тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительной мерой повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует симпатическую нервную систему.

Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин быстро всасывается. Максимальная концентрация определяется через 6 – 12 час. Биодоступность составляет 64%. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет почти 35 - 50 часов, в основном выводится с мочой как в неизменном виде (10 %), так и в виде метаболитов (60 %).

Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема еды. При необходимости дозу увеличивают до максимальной – 10 мг /сутки. Максимальный терапевтический эффект Амлодина развивается в течение 8 недель.

Амлодин может применяться самостоятельно или в объединении с другими гипотензивными препаратами.

Побочное действие. Амлодин как правило хорошо переносится больными- чаще всего с побочных эффектов отмечают отеки голеней, головная боль, гипотензию, сонливость, сердцебиение, покраснение лица, головокружение, тошноту, боль в животе, редко – миалгию, кожные аллергические реакции, гиперплазию десен- при длительном применении – парестезии и боль в конечностях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.

Детский возраст (из-за отсутствия окончательного клинического опыта).

Передозировка. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, выраженного и длительного понижение артериального давления, тахикардии. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, промывание желудка с активированным углём и проведение соответственного лечения: поддержки функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и лёгких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона. Гемодиализ не эффективный.

Особенности использования. У больных с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует особенной осторожности в подборе суточной дозы.

Эффективность и безопасность использования Амлодина в период беременности и лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в этом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Амлодин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, которые принимают Амлодин, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодин характеризируется отсутствием взаимодействий с лекарственными средствами, наиболее распространенными в клинической практике, включая циметидин, нестероидные противовоспалительные средства, рифампицин, и т.д. Для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца может применяться в комбинации с бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, -адреноблокаторами, нитратами, диуретиками.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.