Амлопин
Амлопин (Amlopin)
международное и химическое название: амлодипина- 2-(2аминоэтокси)метил)-4-(2-хлорфенил)-1,4-дегидро-6-метил-3,5- пиридинкарбоновой кислоты 3-этил-5-метилового эфира бесилат;
Основные физико-химические характеристики: круглые плоские таблетки белого цвета;
состав:1 таблетка содержит 5,0 мг- 7,5 мг- 10 мг амлодипина;
другие составляющие: кальция фосфат двухосновной, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, поливинилпиролидон, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, аэросил.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС C08СА01.
Фармакологические свойства: Фармакодинамика. Амлопин –антигипертензивный препарат, антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточной мембраны) группы дигидропиридинов- блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Препарат расширяет периферические артериолы и уменьшает нагрузки на сердце, не меняя ЧСС, имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном канале после внутреннего приема. Максимальная концентрация Амлопина в плазме крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Около 97,5% Амлопина связывается с белками плазмы крови. Приём еды не влияет на всасывание Амлопина. Период полувыведения препарата составляет около 35-50 часов, что позволяет использовать препарат 1 раз на сутки. Ривномирна концентрация в плазме крови достигается через 7-8днив постоянного приема препарата. Амлопин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов- 10% препарата в неизмененном виде и 60% в форме метаболитов выводится с мочой. Коррекция дозы Амлопина у больных с нарушениями функции почек и застойной сердечной недостаточностью не необходима.
Показания к применению. Амлопин применяется при лечении артериальной гипертензии- для лечения ИБС (ишемической болезни сердца), а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принцметалла (вариантная стенокардия).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии назначают в начальной дозе 5мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до максимальной – 10мг в сутки. Курс лечения зависит от состояния больного и течении болезни.
Побочное действие. Периферические отеки нижних конечностей, артериальная гипотензия, иногда – тахикардия, возможны приливы крови, сердцебиение и головокружение- тошнота, боль в животе, диспепсия, очень жидкие проявления желтухи и увеличение активности печеночных ферментов- кожные высыпание, зуд- утомляемость, сонливость, обморок, удушье, астения, судороги, дисплазия, алопеция, артралгия, боль в спине, гипергликемия, увеличение частоты мочеиспускания, лейкопения, общая слабость, миалгия, пенкреатит, потливость, тромбоцитопения, васкулит, нарушение зрения. Появлялись сообщения про единичные случаи инфаркта миокарда, аритмии, боли в области сердца.
Противопоказания. Препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к амлодипину и другим дигидропиридинам, а также в детском возрасте (до14 лет).
Передозировка. Проявляется увеличенной вазодилатацией и снижением артериального давления. Лечение – симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). При возникновении клинически значимой артериальной гипотензии, проводят меры по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включительно мониторинг показателей работы сердца и лёгких. Больного нужно положить таким образом, чтобы были поднять нижние конечности. Для возобновление тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления назначают вазопрессорные препараты. Для устранения физиологических эффектов блокады кальциевых каналов вводят внутривенно глюконат кальция.
Особенности использования. Беременность и лактация. Во время беременности применения препарата возможно только при наличии абсолютных показан, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применение препарата в период кормления грудью, стоит решить вопрос про приостановку кормления грудью.
Во время всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При повышенные активности печеночных ферментов в крови следует решить целесообразность дальнейшего приема препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлопин можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами альфа- и бета-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременный прием Амлопина и дигоксина не влияет на уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс- одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику препарата.
Одновременный прием Амлопина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре 10-25 °С. Срок хранения - 3 года.
