Амлодипин
Амлодипин. Amlodipinum. Тенокс. Tenox. Стамло. Stamlo. Норваск. Norvasc. Норвадин. Norvadin. Нормодипин. Normodipin. Амлоприл-Дарница. Amlopril-Darnitsa. Амлодипин-Здоровье. Amlodipinum-Zdorovje. Амлодипин Гексал. Amlodipine Hexal. Амлодил. Amlodil.
(3-этил-5-метил(4RS)-(2-хлорфенил)-2-[-((1RS),2дикарбокси-этиламино)-этоксиметил]-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата)
Форма выпуска лекарства. Таблетки 5, 10 мг- капсулы 5 мг (Амлодил).
Применение и дозы препарата. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амлодипина обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости препарата дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут. Коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, блокаторов бетаадренорецепторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (в качестве средства первого ряда- в большинстве случаев возможно применение в качестве монотерапии)- ишемическая болезнь сердца, в частности стабильная стенокардия и стенокардия Принцметалла- артериальная гипертензия при заболеваниях почек с наличием или отсутствием почечной недостаточности- артериальная гипертензия при диабетическом гломерулосклерозе.
Действие лекарства. Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные и коронарные сосуды.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению повышенного артериального давления.
Противоишемическое действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузка) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий.
После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 6–9 ч. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 недель приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% — с калом. Период полувыведения амлодипина составляет от 35 до 40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у больных пожилого возраста.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину или к другим компонентам препарата- детский возраст- период беременности и лактации.
Возможные побочные явления. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, отеки нижних конечностей, снижение артериального давления, тошнота, боль в животе, ощущения приливов крови, тахикардия и головокружение, реже — алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, тромбоцитопения, кожный зуд, высыпания, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.
