Азомекс
Азомекс (Asomex)
международное и химическое названия: S-amlodipine- 3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат);
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 2, 5 мг: таблетки светло-жёлтого цвета, сердцеподобной формы с насечкой на одной стороне и гладкие на другой;
таблетки по 5 мг: таблетки жёлтого цвета, сердцеподобной формы с насечкой на одной стороне и гладкие на другой;
Состав 1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилата, что эквивалентно S(-) амлодипина 2, 5 мг или 5 мг;
Видео: Азомекс листовка
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид жёлтый, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства. Амлодипин – рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine – активное хиральная форма амлодипина - блокатор медленных кальциевых каналов- блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общий периферическое противодействие и постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузки на сердце, потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Кроме того, амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, который имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастическим реакциям.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Азомекса обеспечивает клинически значимо пониженные артериального давления в течение 24 час, что дает возможность применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не производит острой гипотензии.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он годен для лечения больных бронхиальной астмой, сахарный диабет, подагру.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 час. Абсолютная биодоступность, за расчетами, составляет 64 - 80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление еды не влияет на всасывание амлодипина.
Биотрансформация / выведение.
Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35 - 50 час, что обеспечивает возможность назначение препарата один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов- 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой "концентрация / время") и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Показания к применению. Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
Видео: Лучшие моменты 5-ой игры Высшей лиги КВН сезона 2015 (1-ый четвертьфинал).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Азомекса составляет 2, 5 - 5 мг 1 раз в сутки- эту дозу можно увеличить до максимальной дозы, что равна 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Побочное действие. Азомекс хорошо переносится, но могут наблюдаться такие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении остальных дигидропиридинов возможно возникновение отёков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно менее в сравнении с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и остальных частиц тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушение ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении остальных антагонистов кальция, Появляются сообщения про единичны побочные явления, которые невозможно дифференцировать с последствиями и ходом основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, боль в животе- не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко – парестезии, бессонница, депрессия- нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко – тремор.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, высыпания, зуд, эритема, редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгий.
Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли разной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов. Артериальная гипотензия (артериальное давление < 90 мм рт.ст.). Беременность и лактация. Дети до 18 лет.
Видео: КВН Сборная Дагестана - 2015 Высшая лига Четвертая 1/8 Приветствие
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, пониженные артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержка функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введения кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования.
Использование у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и во всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно дозировки препарата не разработаны. С этой причины применять препарат в таких больных следует с осторожностью.
Использование у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует с степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется в период диализа.
С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией.
Использование у больных пожилого возраста: при одних и тех самих дозах пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят амлодипид. Поэтому им рекомендуют обыкновенный режим дозировки.
Способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Видео: КВН 2015 - Лучшие моменты-1ч
Как показал опыт применение препарата, маловероятно, что амлодипин воздействует на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Азомекс безопасен при применении вместе с тиазидными диуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, что применялся сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное использование амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Приём вместе с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые пидлягали випробуванию (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении амлодипин не изменял влияние варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок пригодности – 2 года.
