Амлокор
Амлокор (Amlocor)
Общая характеристика:
международное и химическое название: amlodipine;
3-этил-5-метил - (4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1, 4-дигидропиридин;
3, 5-дикарбоксилат бензенсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина в форме бесилата 5 мг;
другие составляющие: таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпиролидон, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Амлодипид. Код АТС С08СА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Амлокор – селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов группы производных дигидропиридина второго поколения. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Оказывает пролонгированное дозозависимое антигипертензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, снижением их общего периферического сопротивления (ЗПОС). Снижает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и снижение ЗПОС (постнагрузки), ЧСС при этом мало изменяется. Вследствие снижение постнагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде- расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусовый и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов- увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез.
Благодаря постепенном проявлений действия и пролонгированном эффекту вызывает медленное снижение артериального давления (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
У больных стенокардией Амлокор увеличивает время выполнение физического нагрузки, задерживает развитие припадков стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту припадков стенокардии и количество таблеток нитроглицерина, что применяются.
У больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса (за классификацией NYHA) контролированные клинические исследования показали, что амлодипин не вызывает ухудшению их состояния за
такими критериями, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
У плацебоконтролированных исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью
(III-IV класс за NYHA) использования амлодипина на фоне терапии сердечными гликозидами,
-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ не приводило к повышению риска летальности.
Амлокор не оказывает какого угодно неблагоприятного влияния на обмен веществ, липидный спектр плазмы крови и может применяться больными на бронхиальную астму, сахарный диабет и подагру.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах Амлокор хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80%. Употребление еды не влияет на всасывание препарата. С белками плазмы связывается 90 – 97% препарата. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде), с жёлчью (20 – 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Период полувыведения из плазмы составляет 35 – 50 часов, в связи с чем Амлокор можно принимать 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней регулярного применения препарата.
Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста продлевается. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют с степенью нарушение функции почек, поэтому Амлокор может применяться в обычных дозах для лечениях таких больных. Амлодипин не удаляется в период диализа.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала или вариантная).
Способ использования и дозы. Внутренне. При артериальной гипертензии назначают 5 мг (людям пожилого возраста 2, 5 мг) 1 раз на сутки- в случае необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При стенокардии обычная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки- дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Использование для лечения детей.
Опыт использования амлодипина для лечения детей отсутствует.
Побочное действие.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гиперемия кожи лица, учащенное сердцебиение- редко – единичны случаи явлений, которые невозможно отделить от последствий обыкновенного течении основного заболевания: аритмии (желудочная экстрасиситолия и мерцания предсердий), боль в грудной клетке, периферические отеки;
- со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость- редко – астения, смена настроения, смена зрения;
- со стороны мочеполовой системы: редко – учащение мочеиспускания;
- со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в желудке- редко – диспепсия, смена режиму дефекации, очень редко – желтуха, повышение печеночных трансаминаз (в большинстве случаев соединении с холестазом);
- со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия, парестезия и боль в нижних конечностях (при длительном применении);
- со стороны кожного покрова: высыпание, зуд, редко - мультиформная эритема;
- другие: редко – гиперплазия десен, гинекомастия, аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипина- артериальная гипотензия (систолического артериального давления < 90 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда, шок.
Детский возраст (безопасность и эффективность использования у детей не определены).
Использование в период беременности и кормления грудью: безопасность использования амлодипина людьми в период беременности и кормления грудью не выявлены. Во время изучения влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности не были выявлены, за исключением задержки родов и увеличение продолжительности схваток у крыс при приёме амлодипина в дозах, которые превышают максимально рекомендованные для человека в 50 раз. Поэтому использования Амлокора в период беременности возможно только в случаях, когда нет безопасных альтернатив, а риск, связанный с самим заболеваниям, превышает потенциальную вред лечения для матери и плода. На период лечения Амлокором следует прекратить кормление грудью.
Передозировка. Опыт лечения специального передозировка Амлокора у людей ограничен.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и долговременным снижением артериального давления, тахикардия, симптомы ухудшению перфузии жизненно важных органов.
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придания больному горизонтального положения тела с приподнятоми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль ОЦК и диуреза- симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Ограничения при применении: выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность IV функционального класса (за классификацией NYHA), тяжелое нарушение функции печени. Больным с почечной недостаточностью Амлокор назначают в обычных дозах.
С осторожностью назначают препарат больным с выраженным аортальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией.
Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозировки, однако в них отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведение.
Безопасность использования при беременности и лактации не установлена.
Маловероятно, что Амлокор может влиять на способность управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, которые нуждаются повышенной внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлокор можно применять одновременно с диуретиками, -адреноблокаторами, -адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное использование Амлокора и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса- совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетики Амлокора.
Амлокор in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование Амлокора не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, Амлокор существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводов), амиодарон, хинидин, другие антагонисты кальция способны усилить действие Амлокора. Блокаторы -адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действия Амлокора, одновременно подавляя рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное действие Амлокора, однако терапевтическое ценность комбинации значительно снижается через рефлекторную тахикардию и возможность развития артериальной гипотензии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
