Амлодил
Амлодил - инструкция для медицинского использования препарата
Амлодил Amlodil
международное и химическое название: amlodipinе;
3-этил-5-метил-2-(2-аминоэтоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: цилиндрические твердые желатиновые капсулы, что составляются с корпуса и крышки- цвет капсул: белый непрозрачный корпус и желтая непрозрачная крышка- содержимое - порошок от белого до жёлто-белого цвета;
состав:
1 капсула включает амлодипина 5, 0 мг, соответствует 7,0 мг амлодипина безилата;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Он подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные сосуды, а также на коронарные сосуды.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления и снижение повышенного кровяного давления.
Антиангинальное действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, общий периферическое противодействие (постнагрузки) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений частоты сердечных сокращений, который приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в следствие расширение коронарных артерий.
Фармакокинетика.
После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 6-9 часов. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы. Приём еды не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме достигается через 1 неделя приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% - с калом. Период полувыведения амлодипина составляет от 35 до 40 часов, что дает возможность принимать препарат один раз в сутки. Выведение препарата проистекает медленнее у пожилых пациентов.
Показания для использования.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).
Способ использования и дозы.
Дозы назначаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его состояния.
При артериальной гипертензии (включая злокачественную гипертензию) рекомендована начальная доза Амлодила 5 мг (1 капсула) 1 раз в день, максимальной суточной дозой является 10 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендована доза амлодипина 5-10 мг (1 или 2 капсулы) 1 раз в день.
Для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функций печени не следует превышать суточную дозу 5 мг (1 капсула).
Амлодил можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, учащенное сердцебиение, одышка, отеки голеней.
Нервная система: головная боль, повышена утомляемость, сонливость, смена настроения, периферическая невропатия. Иногда возникают головокружение, астения, мышечные спазмы, боль в мышцах.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, сухость во рту, тошнота, очень редко наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, холестаз.
Кожа: покраснение кожи, высыпание (редко сопровождается зудом). Иногда возникает мультиформная эритема. В случае дерматологических реакций (прогрессирующая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит) необходимо прекратить лечения амлодипином.
Лабораторные показатели: прием Амлодила не производит клинически значимых изменений биохимических и гематологических показателей, кроме отдельных случаев повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина. В некоторых исследованиях приводятся данных про возможность возникновения единичных случаев тромбоцитопении.
Другие: иногда возникает артралгия, чаще мочевыделение, нарушение зрения, гиперплазия десен.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амлодипину или к остальным компонентам препарата- нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда- беременность и кормление грудью.
Препарат не применяют для лечения детей.
Передозировка.
Симптомы передозировки амлодипина включают: выраженное снижение артериального давления, тошноту, слабость, головокружение, сонливость, затуманивание сознания и нарушения речи.
Терапия при передозировке симптоматическая: промывание желудка, поддержка функции сердечно-сосудистой системы (в случае необходимости проводиться электрокардиостимуляция), обеспечения искусственной вентиляции лёгких, использования сосудисто-сужающего препарата и введения жидкости для повышения артериального давления, внутривенное введение препаратов кальция для устранения последствий блокады кальциевых каналов. Амлодипин не выводится из организма путём перитонеального диализа и гемодиализа.
Особенности использования.
В начале лечения Амлодилом возможно обострение стенокардии.
Не следует принимать препарат, если систолическое давление менее чем 100 мм рт. ст. и в случаях значительной брадикардии (ЧСС менее 55 уд/минут.).
При аортальному и митральном стенозе, обструктивный кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что через вызванную препаратом гипотензию может снизиться обеспечения кислородом жизненно важных органов.
У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с -блокаторами.
У пациентов с нарушенной функцией печени необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов, для этих больных рекомендовано придерживаться меньших доз (не более 5 мг в сутки).
Использование у больных пожилого возраста: при одинаковых дозах больные как пожилого, так и младшего возраста, обыкновенно, хорошо переносят Амлодил, но период полувыведения препарата у больных пожилого возраста больший, поэтому для них рекомендуется начинать лечение с меньших доз, подбор эффективной дозы необходимо проводить осторожно, суточная доза не должна превышать 5 мг.
Использование у больных, которые находятся на гемодиализе: амлодипин не удаляется в период гемодиализа. Коррекция дозы для этих пациентов необязательна.
Использование у больных сахарным диабетом: амлодипин не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ, поэтому может применяться у этих пациентов.
Использование Амлодила за необходимостью хирургического вмешательства: следует учитывать усиление антигипертензивного действия амлодипина при параллельном применении средств для общей анестезии.
У пациентов с артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, вазодилатация, которая развивается при приёме Амлодила, может вызывать значительное пониженные артериального давления.
Эффективность и безопасность использования амлодипина для лечения детей не выявлены.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: препарат не влияет на сведения способность пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Амлодила одновременно с -блокаторами повышается его антигипертензивное действие. Возможно развитие негативного инотропного эффекта, сердечной недостаточности.
Амиодарон: рекомендовано осторожно принимать одновременно с амлодипином из-за риска возникновения брадикардии и аритмии. Следует избегать такой комбинации у больных с атриовентрикулярной блокадой и синдромом слабости синусового узла.
Тиазидные диуретико: возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приёме амлодипина и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты: возможно повышение антигипертензивного действия Амлодила.
Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может повысить уровень циклоспорина в сыворотке крови.
Ингибиторы МАО: наблюдается сильный гипотензивный эффект при одновременном приёме амлодипина и ингибиторов МАО.
Нитраты: при параллельном приёме нитратов усиливается антигипертензивное действие амлодипина.
Алкоголь: при одновременном приёме с алкоголем усиливается антигипертензивный эффект амлодипина.
По данным ряда исследований, использования амлодипина вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с пероральными антикоагулянтами может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Во время клинических исследований Амлодил безопасно принимали с тиазидными диуретиками, -блокаторами, ингибиторами АПФ, дигоксином, варфарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Амлодил не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию амлодипина в плазме крови.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок годности 3 года.
Не принимать после окончания срока годности.
