Амловас
Амловас (Amlovas)
международное и химическое названия: amlodipine- С-этиловый-5-метиловый эфир (±)-2;
[(аминоэтокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой
кислоты;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с
насечкой на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит: амлодипина бесилата 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния
стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. АТС С08С А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивную, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен способностью расслаблять гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, который приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, прямого действия на коронарные артерии увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Амловас не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, является информации про его антиатеросклеротическая, антитромботическая активность, и что он повышает скорость клубочковой фильтрации, имеет слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминарии.
Фармакокинетика. После приема внутрь амплодипин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (90%). Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильной равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его регулярного приема. Препарат имеет высокий объем распределения - почти 20 л/кг- биодоступность составляет 85%, связей с белками плазмы крови высокий - приблизительно 95%.
Период полувыведения препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется Амловас в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы, принятой внутри, выводится в неизмененном виде, почти 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов. 20 - 25% выводится в виде метаболитов с жёлчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания для использования. Артериальная гипертензия в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или a- и b-адреноблокаторами. Стабильна, в том числе вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг 1 раз на сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Опыта использования Амловаса у детей нет.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы, отеки.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, ощущение
утомляемости, иногда - смена настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения,
парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические нарушения, тошнота, боль в животе- иногда ;
повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловлены холестазом);
диспепсия.
Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожное высыпание, зуд)- иногда ;
мультиформная эритема. Другие: иногда - гинекомастия, импотенция, чаще мочевыделение, отеки, гиперплазия десен.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину и остальных производных дигидропиридина. Артериальная гипотензия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно одновременное использование с
тиазидными диуретиками, a- и b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко
действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Одновременное использование амлодипина и дигоксина не изменяют уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Использование амлодипина вместе с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одноразовое назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержка функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для возобновление тонуса сосудов - использования сосудосуживающих препаратов (из-за отсутствия противопоказаний до их назначение)- для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективный.
Особенности использования. Безопасность использования Амловаса в период беременности и лактации не установлена, поэтому применять препарат в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в случае, когда риск, связан с самим заболеваниям,
превышает возможную вред лечения для матери и плода. По необходимости назначение
препарата в период лактации следует решить вопрос про приостановку кормления грудью.
Опыт использования Амловаса у детей отсутствует.
С осторожностью Амловас назначают пациентам с нарушением функций печени, с
стенозом устье аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Влияние на способность вождения автотранспортом и управление механизмами.
Амловас не проявляет влияния на способность вождения автотранспортом.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.
