Амлодин 5

Амлодин 5 (Amlodine 5)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: amlodipine, 3-этил-5-метил (4RS)-2-[ (2-аминоэтокси)метил]-4- (2-хлорфенил)-6-метил-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоксилата бензенсульфонат;

Основные физико-химические свойства: круглые, обоевыпуклые таблетки темно-жёлтого цвета, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне;

Состав одна таблетка включает амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг;

другие составляющие: лактоза, крахмал, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина- блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и снижение постнагрузки на сердце без смены частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путём расширение основных коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курениям.

Амлодипин не оказывает ни одного негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.

Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 – 12 час. после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 час., что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 – 8 дней постоянного приема амлодипина.

Распределение: почти 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Объем распределения – приблизительно 21 л/кг. Одновременный прием еды не влияет на адсорбцию амлодипина.

Метаболизм: биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 10 % неизмененного амлодипина и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях: период полувыведения у больных с нарушенной функцией печени растет. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не необходима. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, который приводит к возрастание периода полувыведения.

Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вариантная стенокардия.

Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, независимо от еды. Режим дозировки – 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и стенокардии как правило назначают в начальной дозе 5 мг- при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз на сутки.

Опыт использования амлодипина у детей отсутствует.

Побочное действие. Головная боль, отеки нижних конечностей, повышена утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, ощущение прилива крови, сердцебиение и головокружение, реже – кожный зуд, высыпание, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, периоды беременности и лактации, детский возраст до 15 лет.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, долговременное снижение артериального давления.

Лечение: при клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и лёгких, положение больного лежа с приподнятыми нижними окончаниями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для возобновление тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорных средств. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят внутривенно кальция глюконат. Поскольку амлодипин значительно мерой связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективный.

Особенности использования. С осторожностью следует назначать пациентам с нарушенной функцией печени. Наличие почечной недостаточности не требует коррекции дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное использование Амлодина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс- одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное использование Амлодина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности – 2 года.