Стамло
Стамло (Stamlo)
Общая характеристика:
международное и химическое название: amlodipine, 3-этил-5-метил(4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата бензенсульфонат;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские таблетки с фаской, насечкой на одной стороне и монограммой "5" или "10" мг на другой;
Состав. 1 таблетка Стамло содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина- блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и снижение постнагрузки на сердце без смены частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путём, непосредственного влияния на коронарные артерии. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курениям.
Видео: Приключения супер Алекса на мотоцикле - Видео для деток и детей - Катаемся на мото
Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6–12 час. после внутреннего приема. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 час., что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 – 8 дней постоянного приема амлодипина.
Распределение: почти 97,5% циркулирующего амлодипина связывают с белками плазмы крови. Объем распределения – приблизительно 21 л/кг. Одновременный прием еды не влияет на адсорбцию амлодипина.
Метаболизм: биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 10% неизменного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях: период полувыведения у больных с нарушенной функцией печени растет. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не необходима. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, который приводит к возрастание периода полувыведение.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вариантная стенокардия.
Способ использования и дозы. Таблетки Стамло принимают внутрь, независимо от приема еды. Режим дозировки – 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и стенокардии как правило назначают в начальной дозе 5 мг- при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, повышена утомляемость, сонливость, отеки нижних конечностей, пониженные артериального давления, тошнота, боль в животе, ощущение прилива крови, сердцебиение и головокружение, реже – алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, импотенция, повышена частота мочеиспускания, лейкопения, тромбоцитопения, кожный зуд, высыпание, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, периоды беременности и лактации, детский возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, долговременное пониженные артериального давления.
Лечение: при клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и лёгких, положение больного лежа с приподнятыми нижними окончаниями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для возобновление тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорных средств (фенилэфрин) под контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят внутривенно кальция глюконат. Поскольку амлодипин большей частью связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективный.
Особенности использования. С осторожностью следует назначать пациентам с нарушенной функцией печени. Наличие почечной и сердечной недостаточности не требует коррекции дозы. Пациенам пожилого возраста нужно назначать лечения в минимально рекомендованной дозе с постепенным повышением, до достижения клинического эффекта.
Взаимодействие Стамло с другими лекарственными средствами. Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное использование амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс- одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное использование амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения амлодипином.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Срок годности – 3 года.