Дуактин
Дуактин (Duactin)
международное и химическое название: амлодипин- 3-этил-5-метил-2-(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензонсульфонат);
Основные физико-химические характеристики: капсулы с жёлтым корпусом и ясно-коричневым колпачком, с надписью PhI на колпачке и Duactin 5 mg на корпусе;
Состав 1 капсула включает амлодипина безилата 5 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Дуактин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов) группы дигидропиридина. Код АТС C08CA01.
Действие лекарства. Фармакодинамика Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина связанный непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общий периферический противодействие (постнагрузки), на преодоление которого расходуется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводить к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себе расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическое стенокардию и препятствует развитию коронарной вазоконстрикции, которая вызвана курениям.
У больных артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимо пониженные артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипин не производит острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина пролонгирует время выполнение физической нагрузки, задерживает развитие приступу стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту припадков стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность за расчетами составляет 64-90%. Употребление еды не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет 30-50 часов. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного применение препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 10% неизмененного препарата 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. У людей пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина с дальнейшим увеличением площади под кривою графика концентрации приблизительно на 40–60%, поэтому для них может понадобиться более низкая начальная доза.
Показания к применению. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца, а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вариантной стенокардии).
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обыкновенно назначают в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной – 10 мг.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III–IV функциональный класс за NYHA) обыкновенно назначают в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки, повышая её при переносимости препарата до 10 мг, 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обыкновенный режим дозировки.
Опыт использования амлодипина для лечения детей отсутствует.
Побочное действие. Дуактин хорошо переносится. Иногда отмечались такие побочные эффекты: головная боль, отеки, утомление, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение. Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Очень редко отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину или остальных компонентов препарата, остальных дигидропиридинов. С осторожностью назначаются в первом триместре беременности и в течение периода лактации.
Передозировка. Опыт лечения передозировка Дуактина для человека ограничен. Применяют промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с дальнейшим заметным и, возможно, долговременным снижением артериального давления. Клинически значимое гипотензия вызванная передозировкам Дуактина, требует проведение активных мероприятий, направленные на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для возобновление тонуса сосудов и артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция.
Особенности использования. Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функции печени увеличивается, в таком случае препарат принимают с осторожностью. Безопасность использования амлодипина в период беременности не установлена. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Поэтому больные с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. Безопасность использования Дуактина в период беременности и в период лактации не установлена. Использование Дуактина в период беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасных альтернатив и риск, связан с самою болезнью, превышает возможный вред для матери и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дуактин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином сублингвального приема, НПЗП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Препарат существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Условия и сроки хранения. 3 года при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.
