Дуактин

Дуактин (Duactin)

международное и химическое название: амлодипин- 3-этил-5-метил-2-(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензонсульфонат);

Основные физико-химические характеристики: капсулы с жёлтым корпусом и ясно-коричневым колпачком, с надписью PhI на колпачке и Duactin 5 mg на корпусе;

Состав 1 капсула включает амлодипина безилата 5 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Дуактин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов) группы дигидропиридина. Код АТС C08CA01.

Действие лекарства. Фармакодинамика Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина связанный непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общий периферический противодействие (постнагрузки), на преодоление которого расходуется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводить к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себе расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в неизмененных так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода в миокард у больных на вазоспастическое стенокардию и препятствует развитию коронарной вазоконстрикции, которая вызвана курениям.

У больных артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимо пониженные артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипин не производит острой гипотензии.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина пролонгирует время выполнение физической нагрузки, задерживает развитие приступу стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту припадков стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность за расчетами составляет 64-90%. Употребление еды не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет 30-50 часов. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного применение препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 10% неизмененного препарата 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. У людей пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина с дальнейшим увеличением площади под кривою графика концентрации приблизительно на 40–60%, поэтому для них может понадобиться более низкая начальная доза.

Показания к применению. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца, а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вариантной стенокардии).

Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обыкновенно назначают в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной – 10 мг.

Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III–IV функциональный класс за NYHA) обыкновенно назначают в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки, повышая её при переносимости препарата до 10 мг, 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обыкновенный режим дозировки.

Опыт использования амлодипина для лечения детей отсутствует.

Побочное действие. Дуактин хорошо переносится. Иногда отмечались такие побочные эффекты: головная боль, отеки, утомление, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение. Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Очень редко отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину или остальных компонентов препарата, остальных дигидропиридинов. С осторожностью назначаются в первом триместре беременности и в течение периода лактации.

Передозировка. Опыт лечения передозировка Дуактина для человека ограничен. Применяют промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с дальнейшим заметным и, возможно, долговременным снижением артериального давления. Клинически значимое гипотензия вызванная передозировкам Дуактина, требует проведение активных мероприятий, направленные на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для возобновление тонуса сосудов и артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция.

Особенности использования. Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функции печени увеличивается, в таком случае препарат принимают с осторожностью. Безопасность использования амлодипина в период беременности не установлена. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Поэтому больные с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. Безопасность использования Дуактина в период беременности и в период лактации не установлена. Использование Дуактина в период беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасных альтернатив и риск, связан с самою болезнью, превышает возможный вред для матери и плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дуактин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином сублингвального приема, НПЗП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Препарат существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Условия и сроки хранения. 3 года при температуре до 25 °С в сухом месте, недоступном для детей.

Поделись в соц.сетях:

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Похожее