Амлодипин-нортон
Амлодипин-Нортон (Amlodipine-Norton)
международное и химическое название: amlodipine- С-этил-5-метиловый эфир-2[(аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1, 4-дигидро-6-метил-3, 5-пиридиндикарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: Амлодипин 5 мг – светло-жёлтого цвета круглые таблетки без оболочки, с линией разлома с одной стороны и надписью "Norton" – с другой стороны таблетки;
Амлодипин 10 мг - белого цвета круглые таблетки без оболочки, с линией разлома с одной стороны и надписью "Norton" – с другой стороны таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина бесилата (в перерасчете на амлодипин) 5 мг и 10 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (паста), натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, крахмал высушенный, для таблеток по 5 мг - краситель тартразин
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения (блокатор медленных Са2+-каналов). Блокирует трансмембранный транспорт ионов Са2+, преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорное, антигипертензивную, антиангинальное, спазмолитическое действие.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает резкой артериальной гипотензии, обеспечивая постепенное пониженные артериального давления в течение 24 часов, без рефлекторного повышение частоты сердечных сокращений.
Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических артериол и снижением постнагрузки на сердце, а также расширением коронарных сосудов в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Снижает гипертрофию миокарда левого желудочка.
Амлодипин тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительной мерой повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует симпатическую нервную систему.
Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин быстро всасывается. Максимальная концентрация определяется через 6 - 12 часов. Биодоступность составляет 64%. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 35-50 часов, в основном выводится с мочой как в неизменном виде (10 %), так и в виде метаболитов (60 %).
Показания к применению. Лечение АГ как препарат первого ряда (можно использовать для монотерапии в большинстве больных). Препарат применяют также для проведения комбинированной гипотензивной терапии в объединении с тиазидными диуретиками, блокаторами - и -адренорецепторов, ингибиторами АПФ.
Амлодипин используют как препарат первого ряда для лечения ИБС, в том числе стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вариантная стенокардия). Амлодипин можно назначать как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным стенокардией, рефрактерную к лечению органическим нитратом и/или блокаторами -адренорецепторов в адекватных дозах.
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки, независимо от приема еды. При необходимости дозу увеличивают до максимальной – 10 мг/сутки. Максимальный терапевтический эффект Амлодипина-Нортон развивается в течение 8 недель.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности обыкновенно назначают Амлодипин- Нортон в начальной дозе 5 мг, 1 раз в сутки, повышая её при хорошей переносимости препарата до 10 мг/сутки.
Больным с почечной недостаточностью Амлодипин-Нортон назначают в обычных дозах. Для пациентов пожилого возраста используют режим дозировки.
Амлодипин-Нортон может применяться самостоятельно или в объединении с другими гипотензивными препаратами.
Побочное действие. Амлодипин-Нортон как правило хорошо переносится больными- чаще всего с побочных эффектов отмечают отеки голеней, головная боль, гипотензию, сонливость, сердцебиение, покраснение лица, головокружение, тошноту, боль в животе, редко - миалгию, кожные аллергические реакции, гиперплазию десен- при длительном применении - парестезии и боль в конечностях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия. Детский возраст (из-за отсутствия окончательного клинического опыта).
Передозировка. Значительное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, выраженного и длительного пониженные артериального давления, тахикардии. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, промывание желудка с активированным углём и проведение такого лечения: поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и лёгких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. У больных с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует особенной осторожности в подборе суточной дозы.
Эффективность и безопасность использования Амлодипина- Нортон в периоды беременности и лактации не выявлены, поэтому назначение препарата возможно только в этом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Амлодипин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, которые принимают Амлодипин-Нортон, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложной техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин характеризируется отсутствием взаимодействий с лекарственными средствами, наиболее распространенными в клинической практике, включая циметидин, нестероидные противовоспалительные средства, рифампицин и т.д. Для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца может применяться в комбинации с бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, а-адреноблокаторами, нитратами, диуретиками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до +25 °С. Срок годности - 3 года.
