Амлонг
Амлонг (Amlong)
международное и химическое название: амлодипин, амлодипина бензенсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: белые круглые плоские таблетки с скошенными краями и насечкой на одной стороне;
Состав 1 таблетка Амлонга содержит 5 или 10 мг амлодипина;
другие составляющие:
таблетки 5 мг: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
таблетки 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, повидон, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно влиянием на сосуды. АТС C08C A01.
Фармакологические свойства:
· Фармакодинамика. Амлодипин - блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, который ингибирует трансмембранное перенесение ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает общий периферическое противодействие, на преодоление которого используется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себе расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
· фармакокинетика. Всасывание. После внутреннего использования амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от еды, при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 6 - 12 час. Биодоступность амлодипина составляет 60 - 65%.
Распределение. Объем распределения препарата составляет приблизительно 20 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связываются с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Стойкая концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7 - 8 суток непрерывного применение препарата.
Метаболизм. Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение. Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы - в неизменном состоянии и 60% - в виде неактивных метаболитов. Выведение метаболитов амлодипина является двухфазным, период полувыведения в среднем составляет 35 - 50 час.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях. При нарушении функции печени срок полувыведение амлодипина увеличивается.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Способ использования и дозы. У взрослых препарат применяют по 5 мг один раз в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности, может быть повышена до 10 мг.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не выявлены.
У больных пожилого возраста рекомендуется применять препарат в средних рекомендованных дозах.
Амлодипин можно применять в средних рекомендованных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится больными, но возможно появление таких побочных эффектов:
со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, сердцебиение, удушье, приливы;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, ощущение утомляемости, редко – смена настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии;
со стороны ЖКТ: диспептические симптомы, тошнота, боль в животе- редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловлены холестазом);
со стороны мочеполовой системы: редко - чаще мочевыделение, гинекомастия, импотенция;
дерматологические реакции: редко - мультиформная эритема;
аллергические реакции: высыпания на коже, зуд;
другие: отеки, гиперплазия десен.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, артериальная гипотензия, детский возраст.
Взаимодействие Амлонга с другими лекарственными средствами. Клинически значимых взаимодействий амлонга с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не выявлено.
При объединенном применении циметидина и амлодипина фармакокинетические показатели последнего не меняются.
У здоровых добровольцев одновременное использование амлодипина существенно не зминювало влияния варфарина на протромбиновое время.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют про то, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
Согласно с данными фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.
Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержка функции сердечно-сосудистой системы. Для обновления тонуса сосудов стоит использовать сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний до их использования)- для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Беременность и лактация. Безопасность использования амлодипина в период беременности и кормления грудью не выявлены. В случае необходимости применение препарата в период беременности и лактации следует учитывать возможную пользу от лечения для матери и риск для плода или ребенка.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения – 30 месяцев.
