Неокард-лиз
Неокард-ЛИЗ (Neocard-LIS)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: розовато-белые, плоские, круглые, таблетки с скошенными краями, с линией разлома на одной стороне и надписью N - с другого бока;
Состав. 1 таблетка содержит амлодипина (в виде амлодипина бесилата) - 5мг;
лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата) - 5 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, повидон, железа оксид красный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Лизиноприл и антагонисты кальция. Код АТС С09ВВ06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин - блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, который ингибирует трансмембранное перенесение ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлена, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
-- Амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает общий периферическое противодействие. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводить к снижению потребности в кислороде.
-- Механизм действия амлодипина также включает в себе расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
Лизиноприл принадлежит к ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме. Под действием препарата уменьшается периферическое противодействие сосудов, может возрасти минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, а почечный кровоток может усилятся. Эффективность препарата сохраняется и при длительном применении. Синдром отмены нехарактерный.
Фармакокинетика.
Не изучалась.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Взрослым препарат назначают по 1 таблетке один раз в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности, может быть повышена до 2 таблеток.
Больным пожилого возраста препарат назначают в средних рекомендованных дозах.
При наличии у больных почечной недостаточности Неокард-ЛИЗ можно назначать в средних рекомендованных дозах.
Возможные побочные явления. При приёме препарата могут возникнуть: учащенное сердцебиение, одышка, приливы, отеки нижних конечностей, головокружение, головная боль, сонливость, ощущение утомляемости, редко - смена настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии, диспепсические симптомы, тошнота, боль в животе- редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловлены холестазом), редко - частое мочеиспускания, гинекомастия, импотенция, редко - мультиформная эритема, высыпание на коже, зуд, Что касается лизиноприла чаще всего наблюдаются такие побочные явления: головокружение, головная боль, ощущение слабости, понос, сухой кашель, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, высыпание на коже, боль в груди. Другие побочные явления встречаются реже, чем у 1% случаев. Реакция гиперчувствительности (ангионевротический отек) может локализоваться на лице, губах, языке, надгортаннику, гортани.
Использование антигистаминных препаратов будет полезным для смягчения симптомов отеке. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Поражения языка, надгортанника, гортани вызывает спазм мышц дыхательных путей, поэтому необходима немедленное адекватна фармакотерапия: подкожное введение 0, 3 -0, 5 мл 0, 1% (0, 3 - 0, 5 мг) или медленное внутривенное введение адреналина гидрохлорида, после чего применяют глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Изменения лабораторных показан. При приёме остальных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в отдельных случаях наблюдали агранулоцитоз- нельзя исключить возникновения агранулоцитоза и при применении лизиноприла.
Показатели гемоглобина и гематокрита могут несколько снизиться при длительном приёме препарата. Гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины крови может наблюдаться большей частью при наличии болезни почек, при сахарном диабете или реноваскулярной гипертонии. Описано случай с артралгиею, миалгиею, поносом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, артериальная гипотензия. Ангионевротический отек в анамнезе, вызванный любым блокатором АПФ. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. Лечение: поддержка функции сердечно-сосудистой системы. Для обновления тонуса сосудов следует использовать сосудосуживающие препараты (из-за отсутствия противопоказаний до их использования)- для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция.
Особенности использования.
Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом, гипертрофическою кардиомиопатией, билатеральным стенозом почечных артерий.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Следует осторожно применять препарат больным с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина (как и всех блокаторов кальциевых каналов) в таких больных увеличивается. Значительное пониженные артериального давления, симптоматическая гипотензия могут возникнуть у больных, которые получают диуретики или потеряли жидкость вследствие потения, длительного рвота, поноса и поэтому находятся в состоянии дефициту натрия и /или объема жидкости, а также при сердечной недостаточности. При возникновении гипотензии больной должен находиться в положении лежа. При необходимость для компенсации потерянной жидкости проводиться инфузия физиологического раствора.
До начала лечения при возможности следует нормализовать уровень натрия и /или повернуть потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на уровень артериального давления больного. В случае стенозу почечной артерии
(особенно при билатеральному стенозе или при наличии стенозу артерии одной почки), а также за недостаточности кровообращения вследствие низкого содержимого натрия и /или жидкости в организме Неокард-ЛИЗ может привести к снижению почечной функции, до развития острой почечной недостаточности. После отмены препарата функция почек нормализуется. Особенная осторожность необходима при назначении Неокард-ЛИЗа водителям автотранспорта и лицам, которые работают в условиях повышенного риска производства, большей частью на начало лечения. При определении дозы необходим индивидуальный подход.
Хирургическое вмешательство/анестезия
Хирургические операции и использования наркотических средств, которые вызывают гипотензию, на фоне терапии Неокард-ЛИЗом также могут сопровождаться значительным снижением артериального давления за счет ингибиции образования ангиотензина II. Гипотензия может быть устранена введением жидкости.
При установлении беременности препарат необходимо отменить как можно быстрее. Необходима особенная осторожность при определении дозы для больных пожилого возраста. Поскольку при применении препарата нельзя исключать потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, необходим периодический контроль картины крови. Использование препарата в условиях диализа с полиакрилнитрилмембраною может привести к появлению анафилактического шока, поэтому рекомендуется или другой тип мембраны для диализа, или назначение антигипертензивного препарата второго типа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинически значимых взаимодействий препарата с бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не выявлено.
При объединенном применении циметидина и Неокард-ЛИЗа фармакокинетические показатели последнего не меняются.
У здоровых добровольцев использования Неокард-ЛИЗа существенно не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют про то, что препарат не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
Согласно с данными фармакокинетических исследований, Неокард-ЛИЗ существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.
Особенно следует быть осторожным при одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретинами (например с спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами, которые содержат соли калия (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при пониженной функции почек). Одновременно эти препараты можно назначать только после выяснения доктором индивидуальной дозы для каждого больного при регулярном контроле уровня калия в плазме крови, а также функции почек, потому что в состав входит лизиноприл.
Осторожно Неокард-ЛИЗ следует применять в объединении.
- с диуретиками (при добавочном введении диуретика больному, которого лечили препаратом, как правило, имеет место дополнительный антигипертензивный эффект);
с другими антигипертензивными средствами (усиление эффекта);
с нестероидными противовоспалительными средствами, особенно с индометацином (антигипертензивный эффект может уменьшиться);
с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке).
Неокард-ЛИЗ может усиливать эффект алкоголя, а также снижать действие диуретиков, которые воздействуют на выделение калия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.
