Неокард-атн
Неокард-АТН (Neocard–ATN)
Основные физико-химические характеристики: коричневые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, гладкие с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит
амлодипина (в виде амлодипина бесилата) 5 мг,
атенолола 50 мг;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, кальция фосфат двухосновной, краситель железа оксид красный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль-6000, крахмал прежелатинизированный, тальк очищенный, вода очищенная, Wincoat WT AQ 1255 (коричневый).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный блокатор бета - адренорецепторов с другими антигипертензивными средствами. Код АТС С07FB03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин, который входит в состава препарата Неокард-АТН, является антагонистом ионов кальция группы дигидропиридина. За помощью блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладких мышц стенки сосудов. Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферический сосудистый противодействие, который приводит к пониженной артериального давления.
Амлодипин оказывает свой антиангинальный эффект в первую очередь с помощью расширение периферических артериол. Из-за того что амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребления энергии и потребность в кислороде миокарда уменьшаются. Допускается, что амлодипин расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы) как в нормальных, так и в ишемизированных участках.
Атенолол, который входит в состав препарата, проявляет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Блокирует бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, ЧСС (в состоянии покоя и при физическом напряжении), сокращаемость миокарда, замедляет AV-проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. При систематическом применении постепенно снижает артериальное давление.
Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце второй недели курсового применения препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём еды не влияет на абсорбцию амлодипина. Концентрация амлодипина в плазме достигает максимума через 6-12 часов после использования. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет 64-80%. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой выводится 10% препарата в неизменном виде и 60% препарата - в виде неактивных метаболитов. Элиминация является двухфазной, период полувыведения в среднем равна 35-50 часам Постоянный уровень амлодипина в плазме достигается после непрерывного использования в течение 7-8 дней. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и проникает в органы и ткани организма, выделение проистекает медленно, обеспечивая длительность его действия.
Атенолол всасывается быстро, но не полностью (на 50 %) в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Атенолол незначительно (6-16%) связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата - 6-7 часов. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизованном) виде с мочой (85-100%). Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых 1 таблетка Неокарда-АТН 1 раз в сутки. При необходимости и при нормальной переносимости препарата эту дозу можно увеличить до максимальной дозы, что составляет 2 таблетки в сутки.
Побочное действие. При приёме препарата возможны такие побочные эффекты: головная боль, отеки, утомляемость, сонливость, тошнота, боли в животе, покраснение лица, учащенное сердцебиение и головокружение. Иногда при приёме препарата возникали нарушение функции кишечника, артралгия, астения, диспепсия, гиперплазия десен, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, смена настроения, миалгия, кожный зуд, высыпания, зрительные нарушения, иногда мультиформная эритема, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях, головокружение, нарушение сна, снижение способности концентрировать внимание, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, ощущение утомленности, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор, бронхоспазм, тромбоз, снижение потенции, снижение либидо, гиперлипидемия, гипогликемия, крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Пациентам следует быть осторожными при вождении автомобилем или при выполнении любой работы, что нуждается в повышенном внимании и координации.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. Препарат не назначают детям, так как в состав входит амлодипид.
Неокард–АТН противопоказан при атриовентрикулярной блокаде II и III ступени, синдроме слабости синусового узла, при кардиогенном шоке, острые сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, артериальной застойной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, синоаурикулярной блокаде, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, беременности, при кормлении грудью, в детском возрасте (эффективность и надежность использования не выявлены), при нарушении функции почек и печени.
Передозировка.
Опыт передозировка Неокард–АТНом у людей ограничен. Выраженное передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации. Клинически значимое гипотензия, вызванная передозировкам препаратом, требует проведение активных мероприятий, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая контроль показателей работы сердца и дыхательной функции, обеспечения необходимого объема циркулирующей жидкости и контроль количества мочи, что выводится, при необходимости - симптоматическое лечение. Для возобновление тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний до их использования. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин,которой входит в состав препарата значительной мерой связывается с белками плазмы, диализ является неэффективным.
Также при передозировке наблюдалась брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III ступени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутри, при необходимости симптоматическую терапию.
Особенности использования.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения Неокард–АТН увеличивается. Рекомендации с дозировки препарата в этом случае не разработаны, поэтому этим больных препарат назначают с осторожностью.
Неокард–АТН может применяться в обыкновенных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, потому что препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выводится с мочой в неизменном виде.
У пациентов, которые имеют ишемическую болезнь сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может повлечь увеличение или частоту ангинальных припадков, поэтому приостановка лечения Неокард–АТНом этих больных необходимо проводить постепенно. Особенного внимания также требует подбор доз для больных с декомпенсацией сердечной деятельности. В сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют меньший влияние на функцию лёгких, однако при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Неокард–АТН следует назначать только по абсолютными показаниями. При необходимости их назначение в некоторых случаях можно рекомендовать использования бета-2-адреномиметиков. Препарат маскирует тахикардию, которое возникает при гипогликемии, и может увеличивать длительность гипогликемического реакции на инсулин. Особенное внимание необходима в случаях, когда нужно хирургическое вмешательства под наркозом больным, которые принимают Неокард–АТН. С осторожностью назначают больным псориазом, феохромоцитому, гипертиреоз и тяжелую миастению, пациенты которые имеют болезнь Рейно и разные облитерующие заболевания периферических артерии, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек. При применении Неокард–АТНу возможно снижение продукции слезной жидкости, который имеет значение для пациентов, которые пользуются контактными линзами.
Беременность и лактация. Беременным следует назначать Неокард–АТН только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат выводится с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью его следует назначать только в исключительных случаях, или прекратить кормление. Пациентам следует быть осторожными при вождении автомобилем или при выполнении любой работы, которая требует повышенного внимания и координации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы человека показали, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые были тестированы (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин). Специальные исследования показали, что одновременный прием препарата и дигоксина не изменяет уровни дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина у здоровых волонтеров. Одновременное использование с варфарином не изменяет действия варфарина на протромбиновое время. Использование препарата безопасно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, с противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами.
При одновременном применении препарата с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается. При одновременном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов проистекает усиление гипотензивного действия. Одновременное использование Неокард–АТН и верапамила (или дилтиазема) может повлечь взаимное усиление кардиодепрессивного действия. При одновременном применении Неокард–АТН и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении препарата с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. При одновременном приёме Неокард–АТН с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных средств эффективность его снижается. При приостановке комбинированного применение препарата и клонидина лечения клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Неокард–АТНу. Одновременное использование с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Использование вместе с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого с препаратов в сыворотке крови. При совместном применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное торможение терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное использование с ингибиторами МАО.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.
