Атенолол-тева
Атенолол-тева (Atenolol-teva)
международное и химическое название: atenolol;
(RS)-4-(2-гидрокси-3-изопропил-аминопропокси)фенилацетамид;
Основные физико-химические характеристики: белые, с мраморным оттенком, круглые, плоские таблетки с фасеткой, гладкие с одной стороны, с полоской распределения с другого, с маркировкой "93" и "752" сверху и снизу полоски распределения;
Состав. 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;
другие составляющие: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмал гликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС: С07А В03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Атенолол – кардиоселективный b-адреноблокатор, блокирует действие симпатической нервной системы, симпатических нейромедиаторов путём конкурентного связывания с соответствующими рецепторами. Кардиоселективность препарата имеет дозозависимый характер. Атенолол не имеет внутренней симатомиметической активности и мембраностабилизирующего активности. Имеет антиангинальное, антигипертензивную и антиаритмическое действие. Снижает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, возбудимость миокарда- замедляет AV проводимость- снижает сокращаемость миокарда, потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерии, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика. Атенолол является гидрофильным средством. После приема внутри всасывается быстро, но не полностью (50-60%). В желудочно-кишечном тракте всасывается приблизительно 50% дозы, принятой внутри, а часть, которая оставался, в неизменном виде выводится с фекалиями. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками плазмы минимальное. Атенолол не метаболизируется или поддается незначительной метаболизации в печени и выводится, в основном, почками (85-100%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения – 6-9 часов. При клиренсе креатинина ниже 35 мг/минут/1.73 м2 кумулирует. Выводится в ходе гемодиализа.
Показания для использования. Артериальная гипертензия- профилактика припадков стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Способ использования и дозы. Препарат следует принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозировки – 1-2 раза на сутки.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 25 -50 мг Атенолола-Тева 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта нужно 1-2 недели приема препарата. При недостаточный выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Последующее увеличение дозы не рекомендуется, потому что оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг в один или два приема. Пациентам пожилого возраста и при нарушении функции почек (клиренс креатинина 15-35 мл/минут) препарат назначают по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут – по 50 мг через день.
Больным, которые находятся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведение каждого диализа. Кроме того, такие больные в период приема должны находиться в стационаре, потому что может наблюдаться падения артериального давления.
Побочное действие. Чаще всего встречаются побочные явления, связанные с основною фармакологическим действием препарата, что проявляются таким образом:
сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях;
центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности до концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, ощущение утомленности, слабость, головная боль;
желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, диспепсия;
дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа;
гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипогликемия (у больных с сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства и инсулин);
аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Другие: боль в грудной клетке, псориатические высыпания, усиленное потовыделение.
Противопоказания. Атриовентрикулярна блокада ІІ и ІІІ ступени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, синусовая брадикардия (ЧСС < 45 уд/минут), артериальная гипотензия, в том числе при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышена чувствительность к препарату.
Атенолол-Тева не назначают детям.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, пониженные артериального давления, желудочная экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств (активированный уголь)- при брадикардии и гипотензии – успешно применяется глюкагон- при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка кратковременного кардиостимулятора- при желудочковой экстрасистолии – лидокаин- при артериальной гипотензии – больной должен находится в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отеке лёгких – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введения эпинефрина, допамина, добутамина- при судорогах – внутривенно диазепам- при бронхоспазмы – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы. При блокаде сердца может быть необходимою трансвенозная стимуляция.
Особенности использования. У больных с ишемической болезнью сердца/гипертензией резкое приостановки приема Атенолола-Тева может вызывать синдром отмены - увеличение частоты или тяжести ангинальных припадков, повышение артериального давления, поэтому приостановки приема Атенолола-Тева необходимо проводить постепенно.
Атенолол-Тева маскирует тахикардию, которое возникает при гипогликемии, и может увеличивать длительность гипогликемического реакции на инсулин и пероральные гипогликемические препараты. Необходимо выявлять осторожность при одновременном применении Атенолола-Тева и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
Особенное внимание необходима в случаях, когда необходимо хирургическое вмешательства под наркозом у больных, которые принимают Атенолол-Тева. Приём препарата следует прекратить за 48 часов до операции. Если это невозможно, для анестезии необходимо выбирать препарат с минимальным потенциалом негативного инотропного действия.
Осторожно следует назначать больным псориазом (заболевания может обостряться), феохромоцитому (существует риск гипертензии), гипертиреоз (препарат может маскировать тахикардию), тяжелую миастению, болезнь Рейно и другие заболевания периферических сосудов (препарат может ухудшать периферический кровоток и состояние больного), пациентам с выраженным нарушением функции почек (возможно нарушение клиренса Атенолола-Тева, риск снижение почечного кровотока).
При лечении Атенололом-Тева возможны смены результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.
проведение теста глаукомой может быть затруднено при системной b-блокаде, которая снижает внутриглазное давление.
Больным с нарушением функции печени может быть необходимо снижение дозы Атенолола-Тева.
Следует придерживаться осторожности при назначении Атенолола-Тева пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Хотя связь между Атенололом-Тева и депрессией полностью не установлена, препарат с осторожностью следует применять в этих больных.
При одновременном применении клонидина, его прием может быть приостановлен только через несколько дней после отмены Атенолола-Тева с целью предотвращения синдрома отмены последнего.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола-Тева.
Пациентам пожилого возраста Атенолол-Тева назначают в меньших дозах, особенно при нарушениях функции почек.
Беременным можно назначать Атенолол-Тева только в исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения Атенололом-Тева следует прекратить грудное кормление.
Следует придерживаться осторожности при вождении транспортными средствами или выполнении другой работы, которая требует повышенного внимания, в связи с возможной сонливостью и головокружением.
На время лечения Атенололом-Тева следует исключить прием алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Атенолола-Тева с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов проистекает усиление гипотензивного действия.
Одновременное использование Атенолола-Тева и верапамила, дилтиазема может вызывать взаимное усиление кардиодепрессивной действия.
При одновременном применении Атенолола-Тева и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении Атенолола-Тева с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При приостановке комбинированного использования Атенолола-Тева и клонидина лечения клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
При одновременном приёме Атенолола-Тева с производными эрготамина, нестероидными противовоспалительными средствами эффективность Атенолола-Тева снижается.
Одновременное использование с лидокаином может уменьшить выведение последнего и повысить риск токсического действия лидокаина.
Использование вместе с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого с препаратов в сыворотке крови.
При совместном применении с эуфиллином, теофиллином, ксантинами возможно взаимное торможение терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное использование с ингибиторами МАО.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты для внутривенного введения увеличивают риск развития анафилактической реакции.
При одновременном применении алкоголя или психотропных препаратов (снотворные средства, транквилизаторы, три- или тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) возможно усиление гипотензивной действия Атенолола-Тева.
За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, которые производят кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием Атенолола-Тева- в случае невозможности отмены Атенолола-Тева следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза с Атенололом-Тева возможно повышение риска торможение функции миокарда и гипотензии.
При одновременном применении Атенолол-Тева может усиливать и пролонгировать действие недеполяризирующих блокаторов нервно-мышечной передачи.
Использование аллергенов, которые используются для иммунотерапии или иммунодиагностики, у больных, которые лечатся Атенололом-Тева, может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксий.
При одновременном применении Атенолола-Тева с симпатомиметическими аминами возможно взаимное торможение терапевтических эффектов, что может привести к отсутствии противодействия a-адренергической активности с риском гипертензии и чрезмерной брадикардии, а также, возможно, блокады сердца.
Долговременное предоперационная использования Атенолола-Тева может снижать частоту и /или тяжесть гипертензии, связанной с хирургической операцией, особенно в период операции на сердце или коронарных сосудах- однако долговременное использование Атенолола-Тева может повышать риск начальной брадикардии после введения индукцийных доз фентанила или его производных.
При совместном применении с амиодароном возможна дополнительная подавляющая действие на проводимость и негативной инотропный эффект.
Хотя сведения про неблагоприятные эффекты при одновременном применении флекаинида с Атенололом-Тева отсутствуют, рекомендуется придерживаться осторожности из-за возможного добавочного негативного инотропного эффекта.
Одновременное использование Атенолола с фенитоином для внутривенного введения может вызывать усиление кардиодепрессивной действия.
Отказ от табакокурения может приводить к повышению терапевтического эффекта Атенолола-Тева вследствие увеличение уровня препарата в плазме крови.
Хотя одновременное использование нифедипина с Атенололом-Тева как правило хорошо переносится, оно может приводить к значительной гипотензии и в отдельных случаях повышать вероятность развития застойной сердечной недостаточности.
При одновременном применении с эстрогенами антигипертензивный эффект Атенолола-Тева может снижаться, поскольку задержка жидкость, вызванная эстрогенами, может приводить к повышению артериального давления.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.
