Атенолол-зт
Атенолол-ЗТ (Atenolol-ZT)
Общая характеристика:
международное и химическое название: atenolol, 2-[4-[(2RS)- 2гидрокси-3–[(1-метилэтил) амино] пропокси] фенил] ацетамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;
Состав 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, магния карбонат (легкий), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармелоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Атенолол.
Код АТС С07А В03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Атенолол-ЗТ - антигипертензивный, антиангинальный, антиаритмический (ІІ класс) препарат.
Механизм действия обусловлен конкурентной обратной относительно селективной блокадой
b1-адренорецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностей. Снижает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Снижает автоматизм синусового узла, увеличивает длительность рефрактерного периода, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физическом напряжении.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счет негативного хроно- и инотропного действия, однако за счет увеличение натяжения мышечных волокон желудочков и повышение конечного диастолического давления в левом желудочку может повышать кислородный запит, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает сокращаемость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление.
Антигипертензивное действие Атенолола-ЗТ продолжается 24 час, стабилизируется при регулярном приёме препарата до конца 2-го недели. Негативной хронотропный эффект обнаруживается через 1 час, достигает максимума через 2–4 час и продолжается 24 час.
Повышает выживаемость больных, которые перенесли инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмии и припадков стенокардии).
При применении в средних терапевтических дозах проявляет менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерии, чем неселективные b-адреноблокаторы.
В высоких дозах (более 100 мг/сутки) блокирует также b2-адренорецепторы.
Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется не полностью (50–60 % принятой дозы). Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 час после приема. Связывание с белками плазмы незначительное (6–16 %). Биотрансформация в печени незначительная (менее 10 %). Выводится преимущественно почками (85–100 % в неизменном виде). Период полувыведения – 6–9 час. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.
Период полувыведения у пожилых больных продлевается. Нарушения функции почек сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией атенолола: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/минут период полувыведения составляет 16–27 час, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/минут – более 27 час, что требует снижение дозы препарата.
Удаляется при гемодиализе.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, профилактика припадков стенокардии напряжение и наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).
Способ использования и дозы. Назначают взрослым внутрь, перед едой (преимущественно утром), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Режим дозировки индивидуальный. Обычно начальная доза составляет 25–50 мг в сутки- при необходимости дозу повышают через 1 неделя на 50 мг (1 таблетка) и далее до 200 мг (4 таблетки).
Артериальная гипертензия. Назначают на начало лечения по 25–50 мг 1 раз в день- при необходимости дозу повышают до 100 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Стабильный гипотензивный эффект достигается через 1 – 2 недели лечения.
Стенокардия. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день за 2 приема- при тяжёлой стенокардии могут понадобиться более высокие дозы.
Аритмии. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день.
Инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных гемодинамических показателях). Назначают 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, через 12 час – повторно 50 мг (1 таблетка)- далее – 50 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (при контроле артериального давления, электрокардиограммы и уровня глюкозы в крови).
Ишемическая болезнь сердца и тахисистолически нарушение сердечного ритма. Назначают по 50 мг (1 таблетка Атенолола-ЗТ) 1 раз в сутки- при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100–200 мг (2–4 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг (4 таблетки).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–35 мл/минут) препарат назначают по 50 мг (1 таблетка) на сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут – по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоне гемодиализа – по 50 мг (1 таблетка) после каждого сеансу в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку является риск развития гипотензии.
У пациентов пожилого возраста начальная однократная доза составляет 25 мг и может быть увеличена при контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны центральной и периферической нервной системы: ощущение утомленности или слабости, головокружение, нарушение сна, состояние тревоги, легкий головная боль, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит- редко – депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения. Со стороны системы пищеварения: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом), повышение атерогенных фракций липидов- редко – снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: у склонных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожи и её производных: усиление потовыделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожное высыпание, пурпура, обратная алопеция. Аллергические реакции: кожный зуд, боль в суставах или спине. Другие: синдром отмены, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развития волчаночного синдрома.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность ІІБ–III стадии, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III ступени (если не установлена искусственный водители ритма), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, миастения, метаболический ацидоз, тяжелый периферический атеросклероз, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.
Передозировка. Симптомы: сонливость, брадикардия, снижение артериального давления, головокружение и /или обморок, аритмии, затруднение дыхания (свистящее дыхания), цианоз пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При тяжелой брадикардии – внутривенное введение 1 – 2 мг атропина, эпинефрина- при низкой эффективности – кратковременно кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препарата ІА класса не применяются). При артериальной гипотензии в случае отсутствии признаков отеке лёгких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов- при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазмы – ингаляционно или парентерально b2-адреностимуляторы и /или препараты теофиллина.
Удаляется при гемодиализе.
Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.
Особенности использования. Препарат применяют с осторожностью при обструктивных заболеваниях органов дыхания, бронхиальной астме, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно, облитерующих заболеваниях периферических артерии, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предшествующее лечение a-адреноблокаторами), стенокардии Принцметала, атриовентрикулярной блокаде І ступени, гипертиреозе, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, аллергических заболеваниях в анамнезе, у пациентов пожилого возраста. Следует придерживаться осторожности при назначении атенолола больным, которые принимают препараты наперстянки и при заболеваниях пищеварительного тракта.
У больных сахарным диабетом необходимый строгий контроль уровня глюкозы в крови, потому что использование блокаторов b-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств.
При гиперфункции щитовидной железы атенолол может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.
При необходимости назначение препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное использование b2-адреномиметиков.
Если при лечении артериальной гипертензии атенололом в течение 2 недель не достигается гипотензивный эффект, необходимо добавочно назначить другие лекарственные средства, которые снижают артериальное давление.
Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать возможность снижение продукции слезной жидкости при применении атенолола.
Видмину атенолола после длительного курса лечения следует проводить постепенно под надзором врача. Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 10 – 14 дней.
При приостановке комбинированного использования атенолола и клонидина прием клонидина продолжают еще несколько дней после отмены атенолола- в другом случае возможно возникновения выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведение ингаляционного наркоза пациентам, которые принимают атенолол, его прием приостанавливают за несколько дней до проведения наркоза или подбирают препарат для наркоза с минимальной негативной инотропным действием.
На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не определены.
Использование в период беременности и кормления грудью. Атенолол проникает через плаценту, вследствие чего использования в период беременности возможно только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку атенолол выводится с грудным молоком.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо удерживаться от работы с транспортными средствами и работы, что требует в повышенном внимании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сердечные гликозиды, резерпин, a-метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют негативной хроно-, дромо- и батмотропный эффекты. Одновременное использование с гипотензивными средствами, этанолом, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также периферическими вазодилататорами может привести к резкого и чрезмерного падения артериального давления. Средства для наркоза и антиаритмические средства усиливают кардиодепрессивное действие. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные средства и алкоголь потенцируют торможение центральной нервной системы. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики, ксантины снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами их действие может усиливаться- с инсулином – возможно повышение артериального давления. Атенолол пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагуляционный эффект кумаринов. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
