Тенорет
Тенорет (Tenoret)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне;
Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает атенолола 50 мг, хлорталидона 12,5 мг;
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает атенолола 100 мг, хлорталидона 25 мг;
другие составляющие: крахмал маисовый, лактоза, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400, воск пчелиный белый, воск карнауба.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы b-адренорецепторов в комбинации с диуретиками. Код АТС С07С В03.
Фармакотерапевтическая группа.
Фармакодинамика. Тенорет - комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект обусловлено действием двух компонентов – селективного (атенолол) бета1-адреноблокатора и диуретика (хлорталидон).
Атенолол: кардиоселективный бета1-адреноблокатор, действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Селективность снижается с повышением дозы. Атенолола несвойственны внутренний симпатомиметический и мембраностабилизирующий эффекты. Как и другие бета-адреноблокаторы, имеет негативное инотропное действие, уменьшает частоту сердечных сокращений.
Хлорталидон: сульфаниламидный диуретик подобный за механизмом действия до тиазидных диуретиков, усиливает выделение натрия и хлору. Повышает выведение калия, магния и бикарбоната. Комбинация атенолола с диуретиками проявляет более эффективное гипотензивное действие, чем использования каждого из компонентов.
Фармакокинетика. После употребления внутри атенолол всасывается в желудочно-кишечном тракте на 50%. Максимальная концентрация в плазме крови проистекает через 2 - 4 час после приема. Атенолол или полностью, или почти полностью не метаболизируется печенью. Более 90% абсорбированного препарата выводятся в неизменном виде. Период полувыведения составляет 6 - 9 час, но может увеличиться в случаях выраженной почечной недостаточности, поскольку выведение данного лекарственного средства проистекает, в основном, через почки. Связывание с белками плазмы приблизительно 6 - 16%. Удаляется при гемодиализе.
После приема внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60%, максимальную концентрацию в плазме крови отмечено приблизительно через 12 час после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 50 час, и выведение проистекает, в основном, через почки. Хлорталидон связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%.
Комбинация хлорталидона и атенолола не влияет существенно на фармакокинетику каждого с них.
Тенорет действует меньшей мерой в течение 24 час после разового внутреннего использования одной суточной дозы.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы.
Для взрослых. Принимать внутрь, не разжевывая, 1 раз в день.
При артериальной гипертензии начальная доза для атенолола составляет 50 мг 1 раз в день.
Для людей пожилого возраста. Для данной возрастной группы часто необходима нижняя доза препарата (½- таблетки) 50 мг.
При нарушении функции почек. Следует проявлять осторожность при лечении больных с нарушением функции почек.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг (для атенолола).
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости и периферического кровообращения, холодные окончания, в отдельных случаях – сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея- изредка – сухость во рту, боль, дискомфорт.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, сухость слизистых оболочек, ринит, фарингит, кашель, одышка.
Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях – гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях – снижение потенции.
Со стороны центральной нервной системы: судороги, раздражительность, дистонии, жажда, нарушение сна, головокружение, депрессивные состояния, мышечная слабость.
Аллергические реакции: эритема, зуд.
Другие: усиление потовыделения, общая слабость, головокружение- изредка – снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит- нарушение электролитного баланса крови. Редко наблюдается повышение уровня в крови мочевой кислоты.
Возможно усиление симптомов псориаза.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Выраженная брадикардия- кардиогенный шок- выраженная артериальная гипотензия- метаболический ацидоз- выраженные нарушения периферического кровообращения- синдром Рейно- атриовентрикулярная блокада ІІ - ІІІ ступени- синдром слабости синусового узла- феохромоцитома- острая сердечная недостаточность- стенокардия Принцметалла- бронхиальная астма, обструктивный бронхит- сахарный диабет- подагра- миастения- острый гепатит- острая почечная недостаточность- выраженная хроническая печеночная недостаточность. Беременность и период лактации. Возраст пациентов до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм, судороги, повышена сонливость, аритмия, потеря сознания.
Лечение: тщательное наблюдение- лечения в палаты интенсивной терапии- промывание желудка, использования энтеросорбентов и слабительных средств с тем, чтобы избежать абсорбции препарата, все еще имеющегося в желудочно-кишечном тракте- использования добутамина и плазмозаменителей для лечения сниженного артериального давления и шока. При брадикардии использования атропина внутривенно и при необходимости - кардиостимуляцию. Бронхоспазм обыкновенно можно приостановить с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе – введения жидкостей и электролитов. Возможно использование гемодиализа.
Особенности использования. Не рекомендуется принимать препарат пациентам с бронхообструктивным синдромом через наличие в составе препарата Тенорет атенолола. При необходимости назначение этого препарата возможный одновременный прием бета2-адреномиметиков (например, сальбутамол).
С осторожностью назначать препарат больным сахарным диабетом, пациентам с атриовентрикулярной блокадой І ступени, подагрою, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушениями функции печени и почек.
Препарат не предназначен для купирования припадков стенокардии или для экстренного пониженные артериального давления.
Отменяют препарат постепенно (синдром отмены).
Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально небезопасными механизмами.
Использование препарата вряд ли приведет к какого-либо нарушение способности больных управлять автомобилем или работать с техникой. Тем не менее, следует брать во внимание той факт, что может возникнуть головокружение и повышена утомляемость. Подобное действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействие Тенорета с другими лекарственными средствами. Одновременная терапия с применением дигидропиридонов (нифедипин) может увеличивать риск пониженные артериального давления Сердечные гликозиды в комбинации с бета-адреноблокаторами могут увеличивать час атриовентрикулярной проводимости.
Бета-адреноблокаторы могут обострять "рикошетную" гипертензию, что может возникать после отмены клонидина. Если предназначены оба средства, прием бета-адреноблокатора следует отменить за несколько дней до приостановки приема клонидина. При необходимости замены клонидина на бета-адреноблокатор последний следует назначать через несколько дней после окончания приема клонидина. Необходимо с осторожностью назначать бета-адреноблокатор в комбинации с антиаритмическими средствами І класса такими, как дизоперамид (кардиодепрессивный эффект может суммироваться).
Одновременное использование симпатомиметических средств (например, эпинефрина, норэпинефрина) может нейтрализовать эффект бета-адреноблокаторов (сувствительны повышение артериального давления).
Салицилаты и нестероидные противовоспалительные средства (например, ибупрофен, индометацин), могут снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, а при высокой дозе может наблюдаться усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.
Препараты, которые содержат литий, не следует принимать с диуретиками, поскольку они могут снизить его почечный клиренс.
Следует придерживаться осторожности при применении средств для общей анестезии одновременно с Теноретом. Анестезиолога необходимо проинформировать про использования Тенорета и необходимо подобрать общий анестетик, который имеет наименьшую, по возможности, негативное инотропное действие. Использование бета-адреноблокатора вместе с средствами для наркоза может привести к повышению риска артериальной гипотензии. Следует избегать использования средств для общей анестезии, которые снижают сокращаемость миокарда. Кроме того, усиливается действие курареподобных миорелаксантов.
Не следует применять препарат с ингибиторами МАО.
Следует выявлять осторожность при применении препарата с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), поскольку на начало терапии возможно усиление антигипертензивного эффекта Тенорета.
Инсулин и пероральные антидиабетические средства: действие последних может усиливаться.
Хлорталидон может провоцировать повышение уровня глюкозы. Поэтому следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства, алкоголь – возможно усиление антигипертензивного эффекта Тенорета.
Одновременное использование бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, что обнаруживают негативное инотропное действие, например, верапамилом, дилтиаземом, может привести к усилению данного эффекта, особенно у больных с пониженной сократительною способностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости.
Блокатор кальциевых каналов не следует применять внутривенно в течение 48 час после отмены бета-адреноблокаторов.
При одновременном назначении Тенорета с резерпином, клонидином, гуанфацином, возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, антиаритмическими средствами, препаратами, которые снижают уровень калия, возможно возникновение брадикардии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 10°С до 25°С. Срок годности – 3 года.
