Кардилол
Кардилол (Cardilol)
международное и химическое название: Carvedilol- (+) 1 (9Н-карбазол-4-лилокси)-3-[(2-(2-метоксифенокси)этил)-амино] - 2- пропанол;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки;
Состав 1 таблетка содержит карведилола – 12,5 мг или 25,0 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон К-30, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, нипагин натрия, нипазол натрия.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Неселективные a1- и b-адреноблокаторы. Код АТС: С07АG02.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Карведилол имеет антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Блокирует бета-адренорецепторы сердца. Кардилол уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (в состоянии покоя и при физическом напряжении), сократимость и возбудимость миокарда, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. При систематическом применении постепенно снижает артериальное давление. Сосудорасширительное действие проистекает в основном вследствие селективной блокады альфа1-рецепторов. Снижается периферический сосудистый противодействие. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему путём блокады бета-адренорецепторов. Снижается активность ренина плазмы. Не имея собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранолола имеет мембраностабилизирующие свойства. Это антиоксидант, который удаляет свободные кислородные радикалы. Карведилол уменьшает перед- и после нагрузки, производит протиишемическое действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения улучшает гемодинамические показатели и фракцию выброса и размеры левого желудочка. При приёме препарата остается нормальным сравнения липопротеинов высокой и низкой плотности, концентрация электролитов в сыворотке не изменяется.
Фармакокинетика. У пищеварительном тракте всасывается приблизительно 25% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. после приема. Препарат практически не метаболизируется в печени- выводится в основном с жёлчью. Период полувыведения 6 - 10 час. При регулярном применении препарата его фармакокинетический профиль существенно не изменяется. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 час. после приема препарата.
Показания к использованию. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиомиопатия, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца.
Способ использования и дозы. Принимают перорально. Схему дозировки устанавливают индивидуально. В первые два дня лечения доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки, потом дозу увеличивают до 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать- максимальная суточная доза – 50 мг. Увеличивать дозу можно не чаще, чем 1 раз на 2 недели. У пациентов пожилого возраста может быть эффективной доза 12,5 мг в сутки. Таблетки следует проглатывать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема еды.
Побочное действие. Брадикардия, артериальная гипотензия, отеки, головокружение, депрессия, незначительная головная боль, нарушение сна, тошнота, запор, диарея, гиперемия кожи, снижение скорости реакции. В отдельных случаях могут возникнуть тромбоцитопения, гипергликемия, повышение массы тела, нарушение атрио-вентрикулярной проводимости, острая почечная недостаточность (для пациентов с нарушением функции почек).
Противопоказания. Атрио-вентрикулярная блокада ІІ – ІІІ ступени, тяжелая сердечная недостаточность, которая требует в/в использования позитивных инотропных средств, брадикардия (ЧСС менее 50 за 1 минут.), синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность ІІБ – ІІІ стадии, кардиогенный шок, бронхиальная астма, повышена чувствительность к препарату, детский возраст, беременность и период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Кардилола с инсулином, противодиабетическими средствами для внутреннего приема их гликогенизирующее действие усиливается. При одновременном применении с антигипертензивными средствами разных групп проистекает усиление гипотензивного действия. При одновременном назначении Кардилола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после окончания приема Кардилола. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препарат для наркоза с минимальной негативной инотропным действием.
Передозировка. При передозировке возможно усиление описанных выше побочных эффектов. Внутривенно вводят медленно раствор атропина и альфа-адреномиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в зависимости от массы тела и эффективности. Если в клинической картине передозировка превышает вазодилатация, вводят норадреналин. Проводят симптоматическую и инфузионную терапию.
Особенности использования. Кардилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии, поэтому препарат с осторожностью следует назначать больным с сахарным диабетом, болезнью Рейно, облитерующими заболеваниями периферических артерии, с выраженными нарушениями функции почек. Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие Кардилола, известно что он проникает в плаценту и выводится с грудным молоком. Блокада альфа- и бета-адренорецепторов у плода или новорожденного может вызывать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, который проявляется брадикардией, подавлением дыхания, гипотермией и гипогликемией, поэтому не следует назначать Кардилол в период беременности и кормления грудью. Отменять препарат следует постепенно. Клинический опыт применение препарата в педиатрии отсутствует. Назначать препарат детям не рекомендовано. Пациентам пожилого возраста Кардилол назначают в дозе 12,5 мг в сутки, особенно при нарушениях функции почек.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
