Дилтиазем-дарница
Дилтиазем-Дарница (Diltiazem-Darnirsa)
международное и химическое название: diltiazem; (2S, 3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламино)этил]-2-(4-метокси-фенил)-2, 3-дигидро-1, 5-бензотиазепин-4(5Н)-1 гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с насечкой;
Состав 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида (в перерасчете на дилтиазем)- 0, 06 г;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные бензотиазепина. Код АТС: C08D В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дилтиазем - селективный блокатор кальциевых каналов ІІІ класса. Имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает сокращаемость миокарда, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Дилтиазем снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерии и общего периферического сосудистого сопротивления, который приводит к гипотензивного эффекта.
Фармакокинетика. Препарат почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 % дозы). Биодоступность составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет 3-4, 5 часа, но несколько продлевается при увеличении дозы. Связывание с белками плазмы – приблизительно 70–80 %. Испытывает интенсивного метаболизма в печени путём деацетилирования, деметилирования с участием цитохрома Р450. Два основных метаболита, которые обнаруживаются в плазме после приема внутрь, – деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Экскреция (в т. ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через желудочно-кишечный тракт (65 %) и меньшей мерой - через почки (35 %).
Показания к применению. Профилактика припадков стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмии (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцания предсердий, трепетания предсердий, экстрасистолия).
Способ использования и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач. Обычно назначают по 60 мг (1 таблетка), 2-3 раза в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 2 таблеток, дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Таблетки принимают перед едой, проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. Отеки нижних конечностей, крапивница, повышена утомляемость, головокружение, головная боль, кожный высыпание. Редко развиваются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, диарея, запор, изжога, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Противопоказания. Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ ступней (за исключением больных с имплантированным кардиостимулятором), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ІІБ-ІІІ стадий, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), выраженные нарушения функции печени и почек, периоды беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, внутреннесердечная блокада или остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Свойства антидота имеют препараты кальция (кальция глюконат), которые вводятся внутривенно. Как симптоматическая терапия – атропин, изопротеренол, инфузионное введение жидкостей, дофамин или добутамин, диуретики. При высокому ступени атриовентрикулярной блокады может быть необходимой электрическая кардиостимуляция.
Особенности использования. С осторожностью назначают при атриовентрикулярной блокаде І ступени, нарушении внутреннежелудочковой проводимости и пациентам, склонным к артериальной гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат можно назначать вместе с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахаропонижающими препаратами, блокаторами b-адренорецепторов. Следует учитывать, что при одновременном применении Дилтиазема-Дарница и остальных гипотензивных препаратов возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Потенциально небезопасным является одновременное назначение таблеток с блокаторами b-адренорецепторов, хинидином и другими антиаритмическими средствами 1А класса, с сердечными гликозидами, а также внутривенное введение блокаторов b-адренорецепторов при длительном применении Дилтиазема-Дарница. Блокаторы Н2-рецепторов при совместном приёме вызывают увеличение, а препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин и др.), - снижение концентрации дилтиазема в крови. При одновременном применении Дилтиазема-Дарница с карбамазепином следует снизить дозу последнего.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения - 2 года.
