Верогалид er
Верогалид ER 240 мг (Verogalid ER 240 mg)
международное и химическое название: verapamil- (±)-5-[(3, 4-диметоксифенэтил) метиламино]-2-(3, 4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрилу моногидрохлорид- Основные физико-химические характеристики: овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с жёлтоватым оттенком, с распределительной насечкой и знаком "73/01" на одной стороне и символом "><" – на другой стороне;
Состав. 1 таблетка содержит 240 мг верапамила гидрохлорида;
другие составляющие: натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, opadry clear YS-1-7006, flavum opadry YS-5-12577.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Верапамил, что принадлежит к блокаторов кальциевых каналов, ограничивает доступ ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, в кардиомиоциты- имеет антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связанный как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику за счет снижения тонуса периферических артерии и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступление ионов кальция в клетку ведет к снижению сократимости миокарда, снижение потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, негативное ино- и хромотропное действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, подавляет автоматизм синусового узла.
Фармакокинетика. Около 90% перорально принятой дозы верапамила всасывается в пищеварительном тракте. Но биодоступность препарата нижняя вследствие эффекта первого прохождения через печень и составляет приблизительно 20 – 35%.
Препарат метаболизируется в печени путём N-дезалкирования и О-диметилирования. Происходит накопления препарата и его метаболитов в организме. Наиболее значимое метаболит – норверапамил (имеет 20 % гипотензивно активного верапамила).
Максимальная концентрация верапамила в плазме составляет 80-400 нг/мл и наблюдается через 5-9 часов после перорального использования. Связь с белками плазмы составляет около 90%, биологический период полувыведения –
7-11, длительность эффекта – до 24 часов. Выводится верапамил преимущественно с мочой – 70%, 3-5% в неизменном виде, 25% – с жёлчью. Проникает через плацентарный барьер, выводится с материнским молоком.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцающая аритмия, трепетания предсердий.
Способ использования и дозы. Учитывая лекарственную форму и дозу препарата,
назначают 1 таблетку Верогалида ER 240 мг в сутки, при недостаточный эффективности – 2 раза в сутки. Максимальная доза – 480 мг в сутки, которая может быть разделена на два приема, с интервалом 12 часов.
Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, атриовентрикулярная блокада II и III ступени, брадиаритмическое форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.
Нервная система: редко – головокружение, заторможенность, головная боль, усталость, нервное возбуждение, парестезии.
Желудочно-кишечный тракт: запор, тошнота, рвота, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита.
Другие: аллергические реакции, приливы, периферические отеки, миалгия, артралгия, крапивница, мультиформная экссудативная эритема. Описанные также отдельные случаи возникновения ангионевротического отека и синдрома Стивенса-Джонсона.
При длительной терапии редко могут наблюдаться гинекомастия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, которые исчезают после отмены препарата.
Лабораторные показатели: повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./минут), артериальная гипотензия (систолическое артериального давления менее 90 мм рт.ст), кардиогенный шок, острая фаза усложненного инфаркта миокарда (с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипотензией, хронической сердечной левожелудочковой недостаточностью), тяжелый стеноз устье аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада I и II ступени, синоатриальная блокада, синдром WPW, синдром слабости синусового узла, дигиталисная интоксикация, внутривенное введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 часов, беременность, лактация, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не выявлены).
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и при
атриовентрикулярной блокаде I ступени.
Передозировка. Острая интоксикация верапамилом обыкновенно обнаруживается симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, атривентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия и снижение периферического кровотока с одновременною потерей пульса, с цианозом и симптомом холодных конечностей. Терапия передозировка верапамила – преимущественно симптоматическая. При атриовентрикулярной блокаде вводят атропина сульфат, изопреналин или орципреналин, при гипотензии – плазмозамещающий раствор, допамин, норадреналин, при появлении признаков сердечной недостаточности – добутамид.
Верапамил нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. При терапии верапамилом врач должен прежде всего внимательно следить за пациентами с атриовентрикулярной блокадой I ступени. Больные пожилого возраста могут выявлять повышенную чувствительность к фармакологических эффектов препарата. У больных при приёме препарата возможный риск развития сердечной недостаточности.
С осторожностью назначают препарат больным на гипертрофическое кардимиопатию, усложненную обструкцию левого желудочка, высоким давлением, пароксизмальной одышкой, нарушениями функции синусно-предсердного узла.
При лечении больных с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшена) необходимый постоянный контроль врача, переход на прием препарата с меньшей дозой верапамила.
С осторожностью применяют препарат перед оперативным вмешательствам.
Поскольку у пациентов, которые принимают терапевтические дозы верапамила, можно наблюдать увеличение интервала PQ или другие нежелательные влияния на сердечно-сосудистую систему, рекомендовано в таких больных проводить регулярные ЭКГ-исследования. С осторожностью применяется препарат при нарушениях функции почек. Не было доведено безопасности применения препарата у детей и молоди возрастом до 18 лет.
В начале использования или при увеличении дозы иногда наблюдаются незначительные признаки нарушения координации, что может негативно влиять на способность больных управлять транспортными средствами или механизмами, особенно при употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Для лечения пациентов, которые принимают Верогалид ER 240 мг, не следует применять внутривенно протиаритмические препараты и бета-блокаторы в связи с угрозой остановки сердца. При параллельной терапии дигоксином наблюдается повышение концентрации дигоксина в плазме крови. В случае появления симптомов интоксикации, вызванной дигиталисом, следует снизить дозу дигиталиса. Верапамил может способствовать повышению концентрации таких препаратов, как празозин, хинидин, циклоспорин и теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота в сыворотке крови. При одновременном применении Верогалида ER 240 мг с карбамазепином проистекает усиление специфической и нейротоксического действия последнего- с литием – повышается нейротоксичность лития.
Сульфапиразон, соли кальция, витамин Д ослабляют действие Верогалида ER 240 мг. Циметидин и ранитидин повышают уровень верапамила в плазме. Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал – наоборот, его уровень в плазме и терапевтическое действие снижают. При параллельном применении с миорелаксантами проистекает усиление действия миорелаксантов.
Препарат уменьшает клиренс пропранолола, метопролола.
Препараты, что характеризуются высокой степенью связывание с белками, такие как производные кумарина, индандиона, нестероидные противовоспалительные средства могут снижать гипотензивное действие Верогалида ER 240 мг.
Гипотензивный эффект Верогалида ER 240 мг усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики- антиангинальный эффект – нитраты.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмические IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют подавляющее влияние на автоматизм синусового узла, атриовентрикулярную проводимость и сокращаемость миокарда.
При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой возможно усиление кровотечения, если она имеет место.
Симпатомиметики, эстрагены снижают антигипертензивное действие Верогалида ER 240 мг.
Флекаинид усиливает негативной инотропный эффект верапамила, его не следует применять в течение 48 часов до или 24 часов после приема Верогалида ER 240 мг.
Верогалид ER 240 мг может снизить клиренс клонидина, флекаинида, хинидина, празозина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
