Гиперзар-50
Гиперзар-50 (Hyperzar-50)
международное и химическое название: Losartan- 2-Бутил-4-хлор-1-[2-(1H-тетразол-5-ил фенил) бензил] имидазол-5-метанол;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки светло-коричневого цвета с розовым оттенком, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с надписью "50" на одной стороне, и гладкие с другой;
Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает лозартана калия 50 мг;
другие составляющие: ядро: лактоза, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, ПЕГ 6000, железа оксид красный FCF.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты антагонистов ангиотензина ІІ. Лозартан.
Код АТС С09С А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лозартан калия – специфический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (тип артериального давления1). Не подавляет кининазу, фермент, что разрушает брадикинд. Лозартан уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает постнагрузки, уменьшает системное артериальное давление. Снижает давление в малом круге кровообращения. Лозартан вызывает натрийуретический и диуретический эффекты, которые несколько усиливаются при употреблении малой количества натрия хлорида. Снижает концентрацию мочевой кислоты в крови, увеличивает её выведение. Воздействие продолжается 24 час. и более, что объясняется образованиям его активных метаболитов.
Фармакокинетика. Лозартан быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность – 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови наблюдается через 1 час. после приема. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита через 3 - 4 час. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения 34 л. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. При приёме внутрь выводится в неизменном состоянии и в виде метаболитов. Приблизительно 35% выводится с мочой, приблизительно 60% - с калом. Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 1,5 - 2,5 часа и 3 - 9 часов соответственно.
Показания к применению. Лечение артериальной гипертензии, сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами), особенно в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.
Способ использования и дозы. Применяют только у взрослых. Обычно начальная и поддерживающая дозы препарата 50 мг один раз в день. В случае, когда препарат недостаточно эффективный, доза может быть повышена до 100 мг в день. Максимальная доза - 100 мг один раз в день. Максимальный гипотензивный эффект проявляется через 3 - 6 недель после начала терапии. Гиперзар можно принимать независимо от приема еды. При назначении Гиперзара пациентам, которые получают диуретики в высоких дозах, начальная доза может быть 25 мг/сутки.
Побочное действие. Возможны головокружение, головная боль, редко ортостатическая гипотензия, миалгии, аллергические реакции в виде кожных высыпаний или ангионевротического отека- в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, калия в крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лозартану.
Безопасность и эффективность применение препарата Гиперзар-50 у детей не определены.
Препарат противопоказан в период беременности и в период кормления грудью.
Передозировка. Наиболее вероятные проявления передозировки – артериальная гипотензия и тахикардия. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует прекратить прием препарата и вести тщательное наблюдение за больным. Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Гиперзар не рекомендуют больным с стенозом почечной артерии, которая сопровождается почечной или острой печеночной недостаточностью. Использование Гиперзара-50 в период второго или третьего триместров беременности может вызывать повреждения или даже смерть плода. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием препарата. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить начальную дозу или отменить применение препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с препаратами, что содержат спирт, барбитуратами или наркотиками, может вызывать потенцирование ортостатический гипотензии. Взаимодействие с другими гипотензивными препаратами дает аддитивный эффект. При одновременном применении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. У пациентов с дегидратацией (которые получают диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая гипотензия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
