Пульсар
Пульсар (Pulsar)
международное и химическое название: losartan- 2-бутил-4-хлоро-[[1-2’- (1Н-тетразол-5-ил)[1, 1-бифенил]-4-ил]метил]-1Н-имидазол-5-метанол монокалиевая соль;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненные, обоевыпуклые, белого цвета, с распределительной насечкой на одной стороне, с гладкой поверхностью, с незначительными неравностями;
Состав. 1 таблетка содержит лосартана калия 50 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, глицерина бегенат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ. Лосартан. Код АТС C09C A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лосартан калия, представитель нового класса антигипертензивных средств, является антагонистом рецепторов до ангиотензина II типа артериального давления1.
Ангиотензин II, что образуется с ангиотензина I в период реакции за участия ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), является сильным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов гипертензии. Он также стимулирует секрецию альдостерона корою надпочечных желёз. Лосартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторный эффект и стимуляцию секреции альдостерона ангиотензином II путём селективного блокирования взаимодействий ангиотензина II с артериального давления1-рецепторами, расположенными во многих тканях (таких как гладкие мышечные волокна сосудов, надпочечные железы). В многих тканях также обнаруживаются артериального давления2-рецепторы, но, за существующими данными, они не ассоциируются с кардиоваскулярным гомеостазом. Лосартан и его активный метаболит имеют намного большую (в 1 000 раз) родство с артериального давления1-рецепторами, чем с артериального давления2-рецепторами. Исследования связывания in vitro показали, что лосартан является обратным, конкурентным ингибитором артериального давления1-рецепторов. Активный метаболит имеет в 10 - 40 раз большую активность, чем лосартан, и является обратным, неконкурентным ингибитором артериального давления1-рецепторов.
Лосартан и его активный метаболит не является ингибиторами АПФ (киназы II-фермента, что преобразовывает ангиотензин I в ангиотензин II и способствует разложения брадикинина). Они не блокируют другие гормональные рецепторы или ионные каналы, который является важными для кардиоваскулярной регуляции. Лосартан снижает общий периферический сосудистый давление, уменьшает постнагрузки, системное артериальное давление.
Фармакокинетика. Лосартан быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность – 33 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием активного карбоксильного метаболита карбоновой кислоты. До 99% препарата и его метаболитов связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 34 л, активного метаболита – более 12 л. Фармакокинетические параметры лосартана меняются в зависимости от состояния почечной функции. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. При пероральном применении приблизительно 4% введенной дози препарата выводится в неизмененном виде и 6% в виде активного метаболита. Приблизительно 35% выводится с мочой, почти 60% - с калом. Период полувыведения лосартана – 1,5 - 2 часа, его основного метаболита – 6 - 9 час.
Видео: Сверхновая. Нейтронная звезда. Пульсар. Магнетар.
Показания для использования. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы. Лосартан принимают независимо от приема еды, каждого дня в той самой час.
Для взрослых обычная начальная доза лосартана составляет 50 мг 1 раз на сутки. Для пациентов с заболеваниями печени в анамнезе начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается на 3 - 6-й неделя лечения. В случае неокончательного антигипертензивного эффекта увеличение дозы или приема этой самой суточной дозы 2 раза может даты позитивный результат. Общая суточная доза лосартана может составлять от 25 мг до 100 мг (100 мг дают в 2 приема). Пациенты пожилого возраста не нуждаются коррекции начальной дозы.
Побочное действие Пульсара. Редко – сухой кашель, нарушение сна, боль/спазмы мышц. Возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, миалгии, аллергические реакции в виде кожных высыпаний или ангионевротического отека, диарея, диспепсия- в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, транзиторная гиперкалиемия.
Видео: Пульсар. Нейтронная звезда.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства. Беременность и лактация. Детский возраст (нет достаточных данных касающиеся использования этого лекарственного средства для лечения детей).
Передозировка. Наиболее вероятны проявления передозировки – артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия за счет активации парасимпатической нервной системы.
Лечение – симптоматическое и поддерживающее. Следует отменить препарат и обеспечить тщательное наблюдение за больным. Лосартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Пульсар не рекомендованная больным с почечной или острой печеночной недостаточностью. Использование препарата в период ІІ или ІІІ триместра беременности может повлечь повреждения или даже смерть плода. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить применение препарата. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить начальную дозу.
При применении лосартана при условии нарушение функции печени возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и его биодоступности, что требует назначение более низких доз лосартана и соответственного медицинского контроля.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки следует взвесить преимуществу возможности пользы от использования препарата над риском для больного. Нарушения функции почек, сердечная недостаточность – растет риск развития почечной недостаточности.
Больным с дефицитом натрия и дегидратацией следует назначать с осторожностью. Таким пациентам до начала терапии нужно провести коррекцию водно-электролитного баланса, а также назначать лосартан в более низких начальных дозах. В начале лечения возможна гипотензия с клинической симптоматикою. Что касается эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей известностей недостаточно. В связи с этим назначать лосартан пациентам этой возрастной группы не рекомендовано.
В случае необходимости хирургических операций следует предупредить анестезиолога про то, что больной принимает лосартан.
Препарат не влияет на деятельность, что требует скорости психических и физических реакций, однако на начало его использования следует с осторожностью выполнять те виды деятельности, которые требуют высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, работа с сложными механизмами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигипертензивный эффект лосартана усиливается диуретиками, повышенным выведением солей, одновременным применением остальных гипотензивных средств. Пульсар не следует применять в то же время с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и заменителям соли, которые содержат калий, из-за риска возникновения гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут уменьшить гипотензивный эффект лосартана, поэтому желательно избегать их одновременного использования. Не было отмечено взаимодействий лосартана с варфарином и дигоксином. Использование лосартана с циметидином приводит к повышению АUС (площади под кривой плазматической концентрации) лосартана на 18%, но не влияет на фармакокинетику активного метаболита. Использование лосартана с фенобарбиталом производит снижение на 20% АUС лосартана и его активного метаболита. Лосартан не взаимодействует с препаратами инсулина и пероральными сахаропонижающими средствами (производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы, ингибиторы альфа-глюкозидазы).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.
