Ангизар плюс
Ангизар плюс (Angizaar plus)
Основные физико-химические характеристики: светло-оранжевого цвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит 50 мг лозартана калия и 12, 5 мг гидрохлоротиазида;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарабен, пропилпарабен, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат;
оболочка: табкоут ТС-2052 оранжевый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензина ІІ и диуретики. Код АТС C09DA01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинация компонентов препарата Ангизар плюс оказывает аддитивное действие, снижая кровяное давление большей мерой, чем каждый компонент самостоятельно. Допускается, что это действие является результатом действий обоих компонентов, которые взаимно дополняют друг друга.
Лозартан представляет собой антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 рецептором, который содержится во многих тканях (например, гладкие мышцы сосудов, надпочечные железы, почки и сердце), и вызывает некоторые важные биологические реакции, в том числе сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц. Лозартан и его активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют физиологически релевантни действия ангиотензина II.
Лозартан блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и путём торможения альдостерона может снижать потери калия, вызванные приёмом диуретиков.
Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на механизм реабсорбции электролитов в дистальных почечных канальцах. Гидрохлоротиазид повышает экскрецию натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Натрийурез может сопровождаться определенной потерей калия и бикарбоната. После перорального приема мочегонна действие начинается через 2 часа, достигает пика почти через 4 часа и удерживается в течение 6-12 часов.
Благодаря диуретического действия гидрохлоротиазид повышает плазматическую активность ренина, увеличивает секрецию альдостерона, снижает сывороточный уровень калия и повышает уровень ангиотензина II.
Было доведено, что гидрохлоротиазид вызывает среднее повышение уровня мочевой кислоты, а лозартан снижает гиперурикемию, вызванную диуретическими средствами. Терапевтический эффект препарата удерживается в течение 24 часов.
Фармакокинетика. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и при метаболизме первого прохождения создает активный метаболит карбоксильной кислоты и другие недействующие метаболита. Системная биологическая доступность препарата составляет почти 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3-4 час. Не было отмечено никакого клинически значимого действия на профиль концентрации лозартана в плазме, если лекарственный препарат был принят с обычной едой. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 2-5 часов. Период полувыведения лозартана – 2 часа, а его активного метаболита – 6-9 час.
Абсорбция гидрохлоротиазида составляет 80%. С белками связывается почти 60-80% гидрохлоротиазида. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 2-5 часов.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC растет прямо пропорционально увеличения дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительная.
Гидрохлоротиазид проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Период полувыведения гидрохлоротиазида из плазмы составляет 6 - 15 часов.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется печенью.
Выводится почками 95% в неизмененном состоянии и около 4% путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальному отделе нефрона.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Ангизар Плюс назначен только для лечения взрослых.
Препарат принимают независимо от приема еды. Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством нейтральной жидкости.
Початочной и поддерживающей дозой Ангизара Плюс является 1 таблетка в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток в день. Максимальная доза составляет 2 таблетки, которые принимаются один раз в сутки. Максимальная гипотензивное действия достигается в течение 3-х недель после начала курса лечения. Срок лечения определяется тяжестью и ходом заболевания.
Побочное действие. Ангизар Плюс как правило переносится хорошо, но в отдельных случаях могут возникнуть такие побочные реакции: диарея, диспепсия, миалгия, отеки, головокружение, бессонница, головная боль, гепатит. Редко сообщается про случаи анафилактической реакции, ангионевротического отека, в том числе отеке гортани и голосовой щели, который приводит к закупорки дыхательных путей и/или отеке лица, губ, глотки и/или языка.
До остальных побочных реакций принадлежат гипотензия после приема первой дозы, кожное высыпание, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, гиперкалиямия, нарушение вкуса, дозозависимы ортостатические эффекты, боль в животе, астения, загрудинная боль, тахикардия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, кашель, застой в носу, фарингит, синусовые нарушения, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата, анурия, тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <= 30 мл/минут), гипокалиемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, беременность и период лактации, детский возраст.
Передозировка. В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: тошнота, рвота, печеночная кома, артериальная гипотензия.
Лечение проводят в зависимости от тяжести проявлений интоксикации. Необходимо сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Последующее лечения – симптоматическое и вспомогательное, направлено на поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.
Особенности использования.
Как следствие торможение ренин-ангиотензиновой системы, в чувствительных лиц наблюдаются смены функции почек, включая почечную недостаточность- эти смены функции почек могут быть оборотными после приостановки терапии.
Другие препараты, которые воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки.
Так же, как и при применении всех антигипертензивных средств, у некоторых пациентов возникает симптоматическая гипотензия. Пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков водного или электролитного дисбаланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагнеземии или гипокалиемии, которые могут возникать в период сопутствующей диареи или рвота. У этих случаях необходимо периодически, через соответствующие интервалы времени, определить уровень электролитов сыворотки.
При применении препарата возможно нарушение толерантности к глюкозе, что может потребовать смены дозировки противодиабетических средств, включая инсулин.
Ангизар Плюс может снижать экскрецию кальция с мочой и вызывать меняющееся и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке. Существенная гиперкальциемия может свидетельствовать про невыявленной гиперпаратиреоз. Лечение тиазидовыми препаратами нужно прекращать до выполнение тестов с целью оценки функции паращитовидной железы.
Повышение уровней холестерина и триглицеридов может быть связано с терапией тиазидным диуретиком, который входит в состав препарата.
Поскольку лозартан снижает содержимое мочевой кислоты, его сочетания с гидрохлоротиазидом уменьшает степень вызванной диуретиками гиперурикемии.
Беременность и лактация.
При применении в период другого и третьего триместров беременности препараты, которые непосредственно воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему, могут повлечь повреждения или даже смерть плода. При обнаружении беременности Ангизар Плюс следует отменить как можно скорее.
Неизвестно, или выводится лозартан с грудным молоком. Тиазидные диуретики обнаруживаются в молоке. Решения касающиеся приостановки приема лекарств следует принимать с учётом важности препарата для матери. При необходимости приема препарата для матери кормление грудным молоком следует прекратить, обращая внимание на потенциально возможны побочные эффекты в ребенка.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не выявлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ангизара Плюс с дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не были отмечены какие-либо клинически важные взаимодействий. Рифампицин и флуконазол снижают уровни активных метаболитов. Как и в остальных препаратов, что блокируют ангиотензин или его действия, одновременное использование калийсберегающих диуретических средств (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), примесей калия или заменителей соли с количеством калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.
Гипотензивное действие лозартана снижают нестероидные противовоспалительные средства (индометацин).
При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает действие остальных гипотензивных средств, а также недеполяризирующих миорелаксантов, снижает эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов. Одновременное использование гидрохлоротиазида с глюкокортикостероидами приводить к повышенного выделение из организма ионов калия. При одновременном применении гидрохлоротиазида и барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития ортостатический гипотензии. У пациентов, которые получают лечения препаратами лития, диуретические средства могут вызывать повышение уровня лития в крови. При полиурии, вызванной препаратами лития, диуретические средства могут повлечь парадоксальное антидиуретическое действие.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять при температуре до 25°С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
