Энаприл-h
Энаприл-H (Enapril-H)
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглые, обоевыпуклые, без оболочки, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны.
состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата - 10 мг- гидрохлоротиазида - 12, 5 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия пропил парабен, натрия метил парабен, ПВПК-30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Ингибиторы АПФ и диуретики. Код АТС С09В А02.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Энаприл-Н – это препарат, который включает фиксированную комбинацию двух антигипертензивных средств: 1) эналаприл - высокоспецифический конкурентный антагонист АПФ- 2) гидрохлоротиазид - мочегонна соединение, действие которого обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и хлора. Эналаприл – пролекарство, что превращаются в активный метаболит эналоприлат.
Эналаприл блокирует активность АПФ, вследствие чего ангиотензин І не превращается в ангиотензин ІІ – вещество, которое имеет выраженное сосудосужающее действие. Эналаприл уменьшает секрецию альдостерона. Эналаприл способствует увеличению содержимого простагландина Е-2, который имеет сосудорасширяющее действие. В результате этого уменьшается общее периферическое сосудистое противодействие, артериальное давление, давление в правом предсердии, в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс.
Гидрохлоротиазид имеет мочегонное и антигипертензивное действие, но при длительном применении возможны метаболические отклонения, что нивелюються эналаприлом (гипокалиемия и др.). Комбинация ингибитора АПФ с диуретическим средством увеличивает антигипертензивное действие и уменьшает нагрузки на миокард, уменьшает отеки тканей.
Фармакокинетика. Эналаприл хорошо адсорбируется.
В печени гидролизируется с образованием эналаприлата.
При пероральном приёме эналаприла в дозе 10 мг максимальные концентрации в плазме регистрируются для эналаприла через 1 час, эналаприлата – через 3 - 4 часа.
Энаприлат связывается с протеинами плазмы менее чем на 50 %.
После приема 10 мг эналаприла 33% дозы выводится с фекалиями (96% - в форме эналаприла, 27% - в форме эналаприлата), с мочой (61% - в форме эналаприла, 18% - в форме эналаприлата). Время полувыведения эналаприлата составляет 30 - 35 часов. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками, приблизительно 95% веществ выводится с мочой.
Показания для использования. Лечение у взрослых артериальной гипертензии. Сердечная недостаточность.
Способ использования и дозы. Энаприл-Н принимают независимо от времени употребления еды. Продолжительность лечения определяет врач. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения болезни. При лечении артериальной гипертензии эналаприл назначают в начальной дозе 5 мг в сутки однократно, при необходимости дозу повышают до 10 - 20 мг. Суточная доза не должна превышать 40 мг в 1 или 2 приема. При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2, 5 мг эналаприла в сутки в 1 - 2 приема. При необходимости дозу постепенно повышают, достигая полного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5 - 20 мг эналаприла в сутки, максимальная – 40 мг /сутки в 1 - 2 приема. При лечении больных, у которых является хроническая почечная недостаточность, дозу следует подбирать с учётом клиренса креатинина. Если клиренс превышает 30 мл/минуту, эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг, если клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту, начальная доза составляет 2, 5 мг /сутки. В дальнейшем дозу эналаприла постепенно повышают до достижения побочного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови).
Побочное действие. Возможны головокружение, головная боль, увеличение утомляемости, ортостатические реакции, гипотензия, мышечные спазмы, смена вкусовых ощущений, диспептические нарушения (тошнота, диарея), смена тембру голоса, сухой кашель, кожное высыпание, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение содержимого мочевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинария, колебания содержимого калия в крови, холестатическая желтуха.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата (или метаболитов), ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, почек, период беременности и кормления грудью, больные с тяжелым ходом сахарного диабета, подагры. Препарат не стоит назначать больным с стенозом аорты, или при наличии обструкции оттока при гипертрофической кардиомиопатии, при стенозе почечных артерий. Дети, возрастом до 12-те лет.
Передозировка. Чаще всего проявляется гипотензией. Следует больного положить в горизонтальное положение с низким подголовьем, промыть желудок. Применять адсорбенты. Обеспечить введения изотонического раствора натрия хлорида для коррекции объема циркулирующей крови, при необходимости инфузия раствора ангиотензина ІІ. Проводить контроль и коррекцию жизненнозначимых функций организма. Проводить мониторинг уровней калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови. При гипокалиемии назначать калия аспарагинат, раствор калия хлорида (2 г/сутки), при гипохлоремическом алкалозе – натрия хлорид. В тяжелых случаях – гемодиализ (эналаприл, эналаприлат выводятся при гемодиализе).
Особенности использования. Обследование больного должно включать оценку функции почек. Во время лечения Энаприлом-Н регулярно проводить контроль гемограмме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием остальных антигипертензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, лития, фенотиазинов и алкоголя усиливает антигипертензивное действие Энаприла-Н. Приём Энаприла-Н с калийсберегающими препаратами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может повысить концентрацию калия в крови.
Анальгетики и нестероидные противоревматические средства ослабляют действие Энаприла-Н.
Одновременный прием цитостатиков, иммунодепрессивных средств и системных кортикостероидов может привести к сниженного содержимого лейкоцитов в крови.
Осторожность необходима при одновременном приёме дигиталиса.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
