Инворил
Инворил (Invoril)
Общая характеристика:
международное и химическое название: эналаприла- 1-[N-[(s)-1-карбокси-3;
фенилпропил]-L-аланин]-L-пролин 1’-этилового эфира малеат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки 5 мг – таблетки белого цвета, бочковидной формы с маркировкой "5" на одной стороне и разделительной бороздой на другой стороне- таблетки 10 мг - таблетки персикового цвета, бочковидной формы с маркировкой "10" на одной стороне и разделительной бороздой на другой стороне;
Состав. таблетки 5 мг – каждая таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг, таблетки 10 мг – каждая таблетка содержит эналаприла малеата 10 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота малеиновая, цинка стеарат, натриевая соль кроскармелозы, силикагель коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эналаприла малеат (активный ингредиент препарата) - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который применяется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Эналаприла малеат ингибирует активность АПФ и снижает концентрации ангиотензина-2 и альдостерона. Препарат не повышает уровень мочевой кислоты и глюкозы, не изменяет профиль липидов в крови. Антигипертензивное действие препарата начинается через 2 - 4 часа после приема- максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 - 12 часов. Антигипертензивное действие Инворила продолжается в течение 24 часов. Оптимальная эффективная антигипертензивное действие препарата наблюдается через 1 - 2 недели после начала терапии. После приема препарата уровень абсорбции эналаприла малеата равна 60%. Пища не влияет на всасывание препарата. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 1 - 2 часа. Эналаприла малеат в печени гидролизируется до эналаприлата - биоактивной формы эналаприла- пиковые концентрации эналаприлата достигаются через 4 - 6 часов. 40 - 60% эналаприлата связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 11 часов. Препарат экскретируется в основном с мочой в виде эналаприлата и эналаприла.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, симптоматическая (реноваскулярная) артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Способ использования и дозы. Для лечения артериальной гипертензии начальная доза Инворила составляет 5 мг на сутки. При необходимости возможно удвоение дозы каждые 1 - 2 недели до максимальной дозы 40 мг за один или два приема в сутки. Если одновременно с Инворилом предназначены диуретики, начальная доза может снижаться до 2, 5 мг в сутки. Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза Инворила составляет 2, 5 мг в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно (через недельные интервалы) повышают. Обычная поддерживающая доза Инворила для лечения хронической сердечной недостаточности составляет 5 - 20 мг в сутки, максимальная доза - 40 мг в сутки за один или два приема. Оптимальная эффективная антигипертензивное действие препарата наблюдается через 1 - 2 недели после начала терапии
Побочное действие.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, нервозность, депрессия, затуманивание сознания, нарушение вестибулярного аппарата, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, желтуха, боль в области живота, рвота, диспепсические нарушения, запор, анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны процессов обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: снижение содержимого гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержимого мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, лёгочные инфильтраты, бронхоспазм, ринорея, фарингит, дисфония (хриплость).
Дерматологические и аллергические реакции: выпадение волос- высыпание на коже, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия.
Другие: мышечные судороги.
Противопоказания. Гиперчувствительность к эналаприлу или остальных ингибиторов АПФ, детский возраст, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии одной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз, беременность, период лактации, порфирия.
Передозировка. Симптомы: понижение артериального давления, которое начинается приблизительно через 6 часов после приема препарата, ступор.
Лечение: больного следует поместить в положение лежа с немного поднятыми ногами. В легких случаях – промывание желудка и внутри солевой раствор, в серьезных - внутривенное введение физраствору, плазмозаменителей, при необходимости – внутривенно ангиотензин ІІ. Для удаления эналаприла из организма возможно использование гемодиализа.
Особенности использования. С осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, больным сахарным диабетом, а также с нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, гипертрофическою кардиомиопатией, при потере жидкости и солей.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов головного мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта, нарушение функции почек.
Внезапное отмена лечения не приводит к быстрого повышение артериального давления.
У больных с развитием ангионевротического отека в анамнезе является повышенный риск его развития при приёме ингибиторов АПФ.
При длительном лечении Инворилом необходимо периодически контролировать картину периферической крови.
При хирургических вмешательствах в период лечения возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корректировать введением достаточного количества жидкости.
Влияние на вождение автомобилем и управление механизмами.
Необходима осторожность при вождении автотранспорта или выполнении другой работы, которая требует повышенного внимания, поскольку возможно головокружение, особенно при приёме начальной дозы Инворила.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие снижается нестероидными противовоспалительными средствами, повышается препаратами для наркоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Увеличивает действие этанола, замедляет выведение лития. Усиливает гипотензивное действие остальных гипотензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина).
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 24 месяца.
