Эналаприл-астрафарм
Эналаприл-Астрафарм (Enalapril-Astrapharm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Enalapril;
L-пролин, 1-[N-[1-этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-(S)-(Z)-2 - бутендиоат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета (0,02г) или таблетки розового цвета с вкраплениями более интенсивного окраски (0,01г)- плоскоцилиндрической формы с фаской и насечкой.
Состав. одна таблетка содержит эналаприла малеата 0,01 г;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал картофельный или кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат, краситель Е 122.
Состав. одна таблетка содержит эналаприла малеата 0,02 г;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал картофельный, или кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09АА02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эналаприл-Астрафарм - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Фармакологическую активность проявляет метаболит эналаприла - эналаприлат. Препарат подавляет образования ангиотензина II и препятствует его сосудосужающему действию, снижает уровень альдостерона в плазме крови, подавляет разложение брадикинина, усиливает синтез простагландина Е2. Вызывает антигипертензивный эффект, снижая общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает постнагрузки, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. После приема внутрь около 60 % принятой дозы абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени Эналаприл-Астрафарм поддается гидролиза, в результате чего образуется эналаприлат, который и блокирует ангиотензинпревращаяй фермент, подавляя образования ангиотензина II. Максимальная концентрация Эналаприл-Астрафарма в сыворотке крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа после приема. Препарат действует в течение 12-24 часов, начинает выводится из плазмы крови уже через 6 часов, полное экскреция - через 30-35 часов. Основной путь выведение - через почки, 94 % принятого внутри Эналаприл-Астрафарма выводится в виде эналаприлата. Период полувыведения энаприлату составляет около 11 часов.
Показания для использования. Артериальная гипертензия- реноваскулярная гипертензия;
застойная сердечная недостаточность.
Способ использования и дозы. Дозы препарата подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз на сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 10-20 мг в сутки. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
При реноваскулярной гипертензии Эналаприл-Астрафарм назначают сначала в дозе 5 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг, потом, в случае отсутствии эффекта, дозу следует постепенно увеличивать до средней поддерживающей дозы 20 мг в сутки в 1 или 2 приема. Эффект терапии оценивают через 4 недели от начала приема препарата.
У пациентов с нарушениями функции почек, если клиренс креатинина меньший 30 мл/минут, доза препарата составляет 2,5-5 мг в сутки. Максимальную дозу, что составляет 10-20 мг в сутки, превышать не следует. Целесообразно при необходимости увеличить интервалы между приёмами препарата.
Если пациент принимает диуретики, то за 2-3 дня до назначения Эналаприл-Астрафарма их следует отменить. Если это невозможно, необходимо начинать лечения с минимальной начальной дозы под тщательным медицинским надзором.
Больным, которые лечатся гемодиализом, назначают 2,5 мг Эналаприл-Астрафарма в день диализа, в другие дня врач подбирает дозу в зависимости от уровня артериального давления. Режим дозировки Эналаприл-Астрафарма – 1-2 раза на сутки.
Препарат можно принимать независимо от приема еды.
Безопасность и эффективность Эналаприл-Астрафарма у детей не установлена, поэтому детям его не назначают.
Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются:
со стороны сердечно-сосудистой системы: изредка - артериальная гипотензия (у т.ч. ортостатическая), особенно после приема первой дозы препарата, обморок, в единичных случаях - боль в грудной клетке, стенокардия, нарушение сердечного ритма;
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышена утомляемость, астения- нарушение сна, нервозность, депрессии, парестезии;
со стороны дыхательной системы: сухой кашель, охриплость голоса, в единичных случаях - бронхоспазм, одышка, ринорея- фарингит;
со стороны пищеварительного тракта и печени: смена вкусовых ощущений, тошнота, диарея,
холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз и содержимого билирубина за счет нарушение функции печени с поражением и некрозом гепатоцитов;
со стороны мышечной системы: судороги мышц;
со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с нарушением функции почек, и у пациентов, которые принимают диуретики, наблюдается оборотное повышение показателей креатинина и мочевины в сыворотке крови, протеинария, которые после отмены препарата нормализуются;
со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко – агранулоцитоз;
аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. с эозинофилией ангионевротический отек, температурными реакциями, болями в суставах.
Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, детский возраст, прогрессирующая азотемия при двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии одной почки, гиперкалиемия, повышенная чувствительность к Эналаприл-Астрафарма и остальных ингибиторов АПФ.
Передозировка. Передозировка препарата может привести к артериальной гипотензии и ухудшение перфузии жизненно важных органов.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтального положение, поднять нижние конечности. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более серьёзных случаях проводят меры, направленные на стабилизацию артериального давления (в условиях стационара - введения 0,9 % натрия хлорида или плазмозаменителей, при тяжелых ступенях передозировка возможно проведение гемодиализа и внутривенное введение ангиотензина).
В случае ангионевротического отека назначают антигистаминные препараты.
Особенности использования. Пациенты пожилого возраста более чувствительны до ингибиторов АПФ, возможна чрезмерная гипотензия. Эналаприл-Астрафарм мало влияет на половую функцию.
С осторожностью следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии одной почки. Больным с пониженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу препарата и /или увеличить интервал между приёмами.
С особенной осторожностью (учитывая сравнения польза/риск) следует назначать препарат после операции трансплантации почки, больным с нарушениями кроветворение, аутоиммунными заболеваниями, выраженными аортальным или митральным стенозами, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока с левого желудочка.
В случаях гиповолемии в связи с предварительною терапией салуретиками до назначения Эналаприл-Астрафарма необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени.
Следует с осторожностью назначать Эналаприл-Астрафарм одновременно с иммунодепрессантами.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат можно применять вместе с сердечными гликозидами и диуретиками.
Пониженные эффективности Эналаприл-Астрафарма возможно в случае потребления еды с высоким количеством натрия хлорида.
Во время лечения Эналаприл-Астрафармом не следует употреблять алкоголь через риск развития гипотензии.
В случае развития побочных эффектов или отеке Квинке Эналаприл-Астрафарм необходимо отменить и назначить соответствующее лечение.
Препарат следует отменить перед исследованиям функции паращитовидной железы.
При длительном применении препарата необходимо контролировать показатели периферической крови.
Для препаратов группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная гиперчувствительность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Эналаприл-Астрафарм и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), особенно у больных с нарушениями функции почек, возможно развитие гиперкалиемий. Гиперкалиемия может быть спровоцирована одновременным с Эналаприл-Астрафармом приёмом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, которые содержат калий.
Использование Эналаприл-Астрафарм вместе с диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие на фоне приема препарата.
При одновременном применении Эналаприл-Астрафарм:
с нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно индометацином) возможно снижение активности Эналаприл-Астрафарм;
с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и, соответственно, усиливается риск возникновения побочных и токсических эффектов лития;
с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Эналаприл-Астрафарм усиливает действие алкоголя, уменьшает период полувыведения теофиллина- циметидин пролонгирует период полувыведения Эналаприл-Астрафарм.
Средства, которые подавляют функцию костного мозга, вместе с Эналаприл-Астрафармом повышают риск нейтропении или агранулоцитоза.
При одновременном назначении препарата с эстрогенами последние могут снижать антигипертензивный эффект препарата за счет задержки жидкости в организме.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие Эналаприл-Астрафарма.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
