Эналаприл-дарница
Эналаприл-Дарница (Enalapril-Darnitsa)
международное и химическое название: Еnalapril;
(2S)-1-[(2S)-2[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]пропанойл]пиролидин-2-карбокси-(Z)-бутендиоат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки с насечкой, белого цвета;
Состав 1 таблетка содержит эналаприла малеата 0,010 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эналаприл-Дарница - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Фармакологическую активность имеет метаболит эналаприла - эналаприлат. Препарат подавляет образования ангиотензина II и устраняет его сосудосужающее действие, снижает уровень альдостерона в плазме крови, блокирует разложение брадикинина, усиливает синтез простагландина. Обладает антигипертензивный эффект, снижает общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшает пред- и постнагрузки, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. После приема внутрь около 60 % принятой дозы абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени Эналаприл-Дарница поддается гидролизу, в результате чего образуется эналаприлат, что блокирует действие ангиотензинпревращающего фермента и образования ангиотензина II. Максимальная концентрация Эналаприла-Дарница в сыворотке крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа после приема, длительность действия - 12-24 часа. Начало выведение препарата из плазмы проистекает уже через 6 часов, полное экскреция наступает через 30-35 часов. Основной путь выведение - через почки, 94 % примененного Эналаприла-Дарница выводится в виде эналаприлата. Период полувыведения - около 11 часов.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь во всех стадиях и в любой клинической форме, хроническая сердечная недостаточность какого угодно функционального класса. Дисфункция левого желудочка.
Способ использования и дозы. Дозы препарата подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг, 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 10 - 20 мг в сутки. Средняя поддерживающая доза –
10 -20 мг, 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При реноваскулярной гипертензии Эналаприл-Дарница назначают сначала в дозе 5 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу. Поддерживающая доза – 10 - 20 мг, 1 раз на сутки. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг, в случае отсутствии эффекта, дозу принадлежит постепенно повышать до средней поддерживающей дозы 20 мг на сутки, в 1 или 2 приема. Эффект терапии оценивают через 4 недели от начала приема препарата. Для пациентов с нарушениями функции почек, если клиренс креатинина превышает 30 мл/минут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки, максимальная доза – 20 мг в сутки- если клиренс креатинина 30 мл/минут и менее, доза препарата составляет 2,5-5 мг в сутки. Максимальную дозу, что составляет 10 мг в сутки, превышать не следует. Если пациент принимает диуретики, то за 2-3 дня до начала приема Эналаприла-Дарница, их стоит отменить. Больным, которые лечатся гемодиализом, назначают 2,5 мг препарата, в зависимости от уровня артериального давления. Эналаприл-Дарница обыкновенно эффективный при однократном суточном приёме. В случае, если антигипертензивное действие ослабляется раньше, как через 24 час., общую суточную дозу можно разделить на два приема. Препарат принимают независимо от приема еды. Безопасность и эффективность Эналаприла-Дарница для детей не установлена, поэтому детям не назначают.
Побочное действие. Эналаприл-Дарница как правило переносится хорошо. Побочные действия возникают редко, слабо выраженные и кратковременные, поэтому в большинстве случаев не требуют отмены препарата. В отдельных случаях возможны сухой кашель, смена голоса, очень редко – бронхоспазм, одышка, головокружение, головная боль, повышена утомляемость, астения, обморок, тахикардия, артериальная гипотензия- смена вкусовых ощущений, тошнота, диарея, судороги мышц- высыпание на коже. Очень редко - почечная недостаточность- мышечные спазмы, смены со стороны системы кроветворения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз. Иногда наблюдаются аллергические реакции в виде отеке лица, губ, языка, гортани, конечностей. У больных на вазоренальную гипертензию возможно повышение уровня мочевины, креатинина, трансаминаз в сыворотке крови. У некоторых случаях – протеинария и холестатическая желтуха.
Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность, период лактации, детский возраст, прогрессирующая азотемия при двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе почечной артерии одной почки, гиперкалиемия, анурия, повышенная чувствительность к составляющим Эналаприла-Дарница и другим ингибиторам АПФ.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, ступор, нарушение электролитного баланса возникают, если превысить концентрацию препарата в плазме крови в 100 –200 раз сравнительно с терапевтической.
Лечение: необходимо положить пациента, подняв ему ноги. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более серьёзных случаях употребляют мероприятий, направленные на стабилизацию артериального давления (в условиях стационара - введения 0,9 % натрия хлорида или плазмозаменителей, при тяжелых ступенях передозировка возможно проведение гемодиализа и введения ангиотензина II).
При возникновении кожных аллергических реакций или ангионевротического отека Эналаприл-Дарница отменяют, назначают пероральные антигистаминные препараты. При быстром развития аллергической реакции антигистаминные средства назначают парентерально. В случаях тяжелого течения аллергической реакции, когда антигистаминные препараты не помогают, назначают системные глюкокортикостероиды.
Особенности использования. С осторожностью назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии одной почки. Больным с пониженной функцией почек необходимо уменьшить разовую дозу препарата и /или увеличить интервал между приёмами. В случаях предыдущей терапии салуретиками до назначения Эналаприла-Дарница необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени, лицам с аутоиммунными заболеваниями, а также пациентам, что имеют потери жидкости и соли. Необходимо с осторожностью назначать Эналаприл-Дарница одновременно с иммунодепрессантами. При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат можно применять вместе с сердечными гликозидами и диуретиками. Пониженные эффективности Эналаприла-Дарница возможно в случае употребления еды с высоким количеством натрия хлорида. Не следует употреблять алкоголь через риск развития гипотензии. В случае развития побочных эффектов или отеке Квинке Эналаприл-Дарница необходимо отменить и назначить соответствующее лечение. Препарат необходимо отменить перед исследованиям функции паращитовидной железы. При длительном применении необходимый контроль за показателями периферической крови.
Препарат способен влиять на водителей и лиц, деятельность которых требует в повышенном внимании, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Эналаприла-Дарница и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), особенно больным с нарушениями функции почек, возможно развитие гиперкалиемий. Использование Эналаприла-Дарница с диуретиками, -адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, гидролизеном, празозином усиливает гипотензивное действие. При одновременном применении Эналаприла-Дарница и нестероидных противовоспалительных препаратов возможно снижение активности препарата- при применении с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и соответственно усиливается риск возникновения побочных и токсических эффектов лития- с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий препарата не отмечено. Эналаприл-Дарница усиливает действие алкоголя, уменьшает период полувыведения теофиллина- циметидин пролонгирует период полувыведения Эналаприла-Дарница.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
