Спиронолактон-дарница
Спиронолактон-Дарница (Spironolactone-Darnitsa)
международное и химическое названия: spironolactone, 7 -ацетилтио-17-гидрокси-3-оксо-прегн-4-ен-21-карбоновой кислоты -лактон;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью,
насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит спиронолактона (в перерасчете на 100 % вещества) - 0,025 г- другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Код ATC C03D A01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Спиронолактон-Дарница является калийсберегающим диуретиком с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект Спиронолактона-Дарница связанный с его антагонизмом относительно гормона коры надпочечных желёз - альдостерона. Воздействие Спиронолактона- Дарница обнаруживается в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без значительного нарушения электролитного равновесия- снижает титруему кислотность мочи и несколько уменьшает выведение мочевины. В связи с усилением выведение ионов натрия Спиронолактон-Дарница проявляет непостоянную умеренную антигипертензивное действие. Спиронолактон-Дарница препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток органов-мишеней.
Фармакокинетика. После приема внутрь Спиронолактон-Дарница быстро всасывается в пищеварительном канале и на 90 % связывается с белками плазмы. Спиронолактон-Дарница быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологическими активными метаболитами является 7- - тиоспиронолактон, 7- -тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостеронову действие Вы- значае канренон, что составляет около 50 % всех метаболитов Спиронолактона-Дарница. Время установление максимальной концентрации (Tmax) канренону составляет 2-4 часа, а период его полувыведения Тде составляет в среднем 12, 5 часа. Биодоступность препарата находится в пределах 92- 99 %, и она может немного увеличиться при приёме его с едой. Спиронолактону-Дарница характерен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается посту- пово и достигает максимального значения на 2 - 5 сутки лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с мочой и калом. Основной путь элиминации - через почки.
Показания для использования. Спиронолактон-Дарница применяют при отёчном синдроме, обусловленном хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, особенно при одновременной наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма, а также при нефротическом синдроме, гиперальдостеронизме, церебральном и идиопатическом отеках, как вспомогательный препарат при миастении и бронхиальной астме, периодичному гипокалиемическом параличи, а также с целью нормализации концентрации ионов калия в плазме при лечении салуретиками. Препарат используют при гипертонической болезни для усиления эффекта гипотензивных средств.
Способ использования и дозы. Дозу Спиронолактона-Дарница устанавливают индивидуально, в зависимости от степени нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса больного.
При отёчном синдроме препарат взрослым назначают в дозах 100 - 200 мг в сутки (у 2-4 приема), часто в комбинации с высокоактивными и /или тиазидными диуретиками. При достижении эффекта дозу Спиронолактона-Дарница снижают до 75 - 25 мг в сутки. Коррекцию дозы проводят с учётом уровня концентрации калия в плазме крови. При выраженном гиперальдостеронизме и пониженном содержимом калия в плазме препарат можно назначать в суточной дозе 300 мг в 2 - 3 приема. В случае потребности курс повторяют через 10-14 суток. При артериальной гипертензии Спиронолактон-Дарница применяют по 25 мг 3 - 4 раза суточно.
При паркинсонизме назначают 20-денным курсом (с перерывом 4-5 месяцев) по 25 мг 3-4 раза в сутки.
Детям, в зависимости от степени отеке, Спиронолактон-Дарница назначают в дозе 1,5 - 3, 5 мг /кг в сутки, разделяя суточную дозу на 1 - 4 приема. Дозируют Спиронолактон-Дарница детям в зависимости от веса тела:
при весе менее 5 кг - 6, 25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки или через сутки;
при весе от 5 до 10 кг - 12, 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки или через сутки;
при весе от 10 до 20 кг - 12, 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки- при весе более 20 кг - 25 мг 1 раз в сутки.
При диагностике первичного альдостеронизма, в отдельных случаях, суточная доза Спиронолактона- Дарница может составлять 100 - 400 мг в сутки для взрослых, разделена на 1 - 2 приема.
Побочное действие. При приёме Спиронолактона-Дарница в поодиночных случаях возможны тошнота, рвота, диарея, головокружение, иногда - сонливость, атаксия, кожное высыпание, повышениея в крови концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты. При длительном использовании препарата у мужчин возможно развитие оборотной формы гинекомастии и нарушение эрекции- у женщин - нарушение менструального цикла, аменорея, кровотечения в климактерический период, смены голоса. Аллергические реакции на компоненты препарата, гиперкальциемия, агрануло- цитоз.
Противопоказания. Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, анурия, острая почечная недостаточность, тяжелые формы хронической почечной недостаточности, беременность (особенно первый триместр), период лактации. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Передозировка Спиронолактона-Дарница на начальном этапе может закончиться тошнотой, рвоте, диареей. Развивается атаксия, сонливость, которая может переходить в летаргию. Возможны психические нарушения. Быстро развивается гиповолемия, гиперкалиемия, гиперхлоремический метаболический ацидоз, почечная недостаточность.
Лечение. При необходимости для удаления лекарственной формы, которая не всосалась, промывают желудок, назначают внутрь суспензию активированного угля. В дальнейшем проводят меры касающиеся нормализации водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.
Особенности использования. Во время лечения Спиронолактоном-Дарница не следует назначать препараты, которые содержат калий. Если Спиронолактон-Дарница назначают в комбинации с остальными диуретиками, дозу последних желательно уменьшить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Назначение Спиронолактона-Дарница не следует объединять с амилоридом через опасность развития гиперкалиемии. Не объединять с опиоиднымии анальгетиками через опасность развития ортостатического коллапса. Спиронолактон-Дарница снижает эффекты антитромботических средств (варфарина, терфенадина). При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается риск возникновения почечной недостаточности. Совместное использование Спиронолактона-Дарница с препаратами-салуретиками препятствует развитию гипокалиемии. Одновременное использование Спиронолактона-Дарница с кортикостероидными препаратами усиливает диуретическое действие первого. При спиль- ному применении с нимодипином возможно небезопасное понижение артериального давления. Способный усилить эффекты -адреноблокаторов, в том числе соталола, и послаблять действие -адреноблокаторов, в том числе теразозина. Снижает вазоконстрикторное действие эпинефрина.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
